[发明专利]用于治疗过敏牙齿的含有氟化亚锡的组合物

说明书

                            发明背景

1.发明领域

本发明涉及一种用于治疗与过敏牙齿相关的痛苦和不适的组合物及其方法。

2.相关技术的描述

自从二十世纪五十年代以来，氟化亚锡已用于牙科治疗各种口腔疾病(oral conditions)。氟化亚锡的局部应用一致表明可显著降低龋齿活性，且副反应最小。临床表明，氟化亚锡对降低牙本质的过敏性也是有效的，认为后一治疗效果很大程度上归功于盐中的亚锡离子(Sn²⁺)组分。

美国专利No.5690912教导为了使亚锡离子能有效治疗牙本质过敏性，则亚锡离子必须稳定和自由获得且不与其它成分化学结合。该专利披露了含有SnF₂的口腔卫生制品，其中SnF₂与87-97wt％无水甘油和2-10wt％具有平均分子量为1000的聚乙二醇组合。

除了SnF₂外，其它材料也已被披露用作治疗过敏牙齿的活性成分。美国专利No.3863006披露了使用钾、钠和锂的硝酸盐用作脱敏剂。美国专利No.5270031披露了使用水溶性的或水溶胀的聚电解质或其部分盐用作牙齿脱敏剂。

美国专利No.5693314教导了试图将诸如SnF₂的脱敏剂和其它脱敏源诸如钾盐，即硝酸钾的混合物包括在单一的牙膏组合物中，也只得到有限的效果。另外，在单一的牙膏中Sn²⁺和硝酸根离子之间长期接触导致这些离子反应成潜在有毒的材料。因此，这两种脱敏源溶液互相分开保存且仅在牙齿表面首次结合，从而避免任何相当量不溶锡或锡的反应产物的形成。

美国专利No.5693314重述早期的教导，即亚锡化合物与水和其它常规口腔护理(care)成分会反应形成不溶锡。而且，亚锡离子赋予牙膏涩的、苦的、酸的金属味。该专利提供了一种含有亚锡盐和钾盐两组分组合物的相同溶液，其中钾盐组分内的水分为至少44wt％且总的水分为至少22wt％，从而亚锡盐的涩味、苦味和酸味被显著降低。

本发明的发明者已发现，令人惊奇地，对于双组分的牙膏而言，不必使用两个容器将氟化亚锡化合物与脱敏组合物中的其它脱敏剂分开保存，条件是能正确选择其它脱敏剂。令人惊奇地发现，氟化亚锡作为一种脱敏剂可与牙膏组合物中的其它脱敏剂直接混合，无需立即在治疗过敏牙齿前将脱敏剂分开，从而避免了现有技术所要求的麻烦和昂贵的制造过程和包装工艺。氟化亚锡与其它脱敏剂直接混合进一步利用了SnF₂已知的防龋和抗微生物作用，也已发现，凝胶牙膏组合物的物理性能和其外观有令人惊奇的改进。本发明的脱敏组合物也令人惊奇地显示优良的器官感觉和香味释放性能。

                            发明概述

本发明提供了一种包括SnF₂和水溶性或水溶胀聚电解质混合物的牙科用组合物。该水溶性或水溶胀聚电解质优选是交联的水溶性或水溶胀聚电解质。

SnF₂的存在量占组合物重量的0.1-2％，交联的水溶性或水溶胀聚电解质的存在量优选占组合物重量的0.1-20％。

该牙科用组合物可进一步包括一种无水的湿润剂，它选自甘油、山梨糖醇和其它可食用的多元醇，诸如聚乙二醇，其用量占组合物重量的15-98％。

根据本发明优选的实施方案，该交联的水溶性或水溶胀聚电解质是一种超吸收的丙烯酸酯类聚合物或一种交联的聚丙烯酸。

本发明的牙科用组合物优选以凝胶或膏状牙膏的形式，但也可以是预洗漱或洗漱用浓缩物的形式。

                            发明详述

除了脱敏剂外，本发明的一种主要组分是一种口腔可接受的牙膏载体。用于本发明组合物组分的该载体可以是任何适于在口腔中使用的牙膏载体。这些载体包括牙膏、乳剂、牙粉、预防性膏体、锭剂、胶体、漱口浓缩物等等中常用的组分，在其后有更充分的描述，其中牙膏是优选的体系。

第一脱敏组分-氟化亚锡   氟化亚锡用作本发明中脱敏剂的一种，它以粉末的形式获得。通常，在本发明各种制品中的氟化亚锡的存在量占组合物重量的0.1-2％，优选占组合物重量的0.3-1％。

第二脱敏组分  本发明的第二脱敏剂是水溶性或水溶胀的聚合物，它含有能带电荷的官能团。该水溶性或水溶胀的聚合物通常称为聚电解质，即在含水介质中有一个或多个官能团带有电荷的聚合物。这些聚电解质可以是阴离子的、阳离子的或两性聚电解质。