[发明专利]三环吡啶N－氧化物血管升压素激动剂

权利要求书

1.一种通式(I)的化合物：其中：R¹选自：R²、R³和R⁵独立为氢、1-6个碳原子的直链烷基、3-7个碳原子的支链烷基、3-7个碳原子的环烷基或1-6个碳原子的全氟烷基；R⁴为氢、1-6个碳原子的直链烷基、3-7个碳原子的支链烷基、3-7个碳原子的环烷基或任选取代的7-15个碳原子的芳烷基；X和Y独立为氢、1-6个碳原子的直链烷基、3-7个碳原子的支链烷基、3-7个碳原子的环烷基、2-7个碳原子的烷氧基烷基、卤素、1-6个碳原子的直链或支链烷氧基、CF₃或2-6个碳的全氟烷基；且Z为氢、或1-6个碳原子的直链烷基、或3-7个碳原子的支链烷基。

2.权利要求1的化合物，其为[2-氯-4-(3-甲基-1H-吡唑-1-基)-苯基]-(6，11-二氢-5H-吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6-基)-甲酮-1-氧化物。

3.权利要求1的化合物，其为[2-溴-4-(3-甲基-1H-吡唑-1-基)-苯基]-(6，11-二氢-5H-吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6-基)-甲酮-1-氧化物。

4.权利要求1的化合物，其为[4-(3-甲基-1H-吡唑-1-基)-2-(三氟甲基)-苯基]-(6，11-二氢-5H-吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6-基)-甲酮-1-氧化物。

5.权利要求1的化合物，其为[2-氯-4-(5-甲基-1H-吡唑-1-基)-苯基]-(6，11-二氢-5H-吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6-基)-甲酮-1-氧化物。

6.权利要求1的化合物，其为[4-(5-甲基-1H-吡唑-1-基)-2-(三氟甲基)-苯基]-(6，11-二氢-5H-吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6-基)-甲酮-1-氧化物。

7.权利要求1的化合物，其为{2-(三氟甲基)-4-[3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-苯基)-(6，11-二氢-5H-吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6-基)-甲酮-1-氧化物。

8.权利要求1的化合物，其为[2-氟-4-(3-甲基-1H-吡唑-1-基)-苯基]-(6，11-二氢-5H-吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6-基)-甲酮-1-氧化物。

9.权利要求1的化合物，其为[4-氟-2-(3-甲基-1H-吡唑-1-基)-苯基]-(6，11-二氢-5H-吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6-基)-甲酮-1-氧化物。

10.权利要求1的化合物，其为[2-甲基-5-(3-甲基-1H-吡唑-1-基)-苯基]-(6，11-二氢-5H-吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6-基)-甲酮-1-氧化物。

11.权利要求1的化合物，其为[4-(3-叔丁基-1H-吡唑-1-基)-2-(三氟甲基)-苯基]-(6，11-二氢-5H-吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6-基)-甲酮-1-氧化物。

12.权利要求1的化合物，其为[2-氯-4-(1-甲基-1H-吡唑-3-基)-苯基]-(6，11-二氢-5H-吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6-基)-甲酮-1-氧化物。

13.权利要求1的化合物，其为[2-氯-4-(5-甲基-1H-[1，2，4]三唑-3-基)-苯基]-(6，11-二氢-5H-吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6-基)-甲酮-1-氧化物。

14.一种治疗由血管升压素激动剂活性治疗或缓解的疾病的方法，该方法包括给予需要此治疗的哺乳动物药学上有效量的权利要求1的化合物或其药学上可接受的前药。

15.权利要求14的方法，其中由血管升压素激动剂活性治疗或缓解的疾病选自尿崩症、夜间遗尿、夜尿症、尿失禁、出血和血凝固疾病或短暂排尿延迟。

16.一种药用组合物，其包含药学上有效量的权利要求1的化合物和药学上可接受的赋形剂载体。