[发明专利]用作血清素再摄取抑制剂的3-二环芳基-2-氨基甲基二环烷无效
申请号: | 00805907.1 | 申请日: | 2000-04-06 |
公开(公告)号: | CN1346343A | 公开(公告)日: | 2002-04-24 |
发明(设计)人: | M·凯南;S·G·米卢蒂诺维奇;D·E·塔珀 | 申请(专利权)人: | 伊莱利利有限公司 |
主分类号: | C07C211/30 | 分类号: | C07C211/30;C07C215/64;C07C217/74;C07D333/58;C07D209/14;A61K31/137;A61K31/381;A61K31/4045;A61P25/00;C07D209/18;C07D333/60 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 王景朝,王其灏 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用作 血清 摄取 抑制剂 二环芳基 氨基 甲基 环烷 | ||
1.下式所示化合物、或其盐或酯:
其中R1和R2分别为氢或C1-4烷基,或者R1和R2与它们所连的氮原子一起形成氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基或吗啉代,所述基团任选地被1-3个C1-4烷基取代,
R3是萘基、吲哚基、苯并噻吩基、苯并呋喃基、苯并噻唑基、喹啉基或异喹啉基,所述基团任选地被取代,且n是1或2。
2.权利要求1的化合物,其中R1和R2分别为氢或C1-4烷基,且R3是萘基、吲哚基、苯并噻吩基、苯并呋喃基、苯并噻唑基、喹啉基或异喹啉基,所述基团任选地被取代。
3.权利要求1或2的化合物,其中所述萘基是β-萘基。
4.权利要求1或2的化合物,其中R3是β-萘基、2-吲哚基、3-吲哚基、5-吲哚基、6-吲哚基、2-苯并噻吩基、3-苯并噻吩基、5-苯并噻吩基、6-苯并噻吩基、2-苯并呋喃基、3-苯并呋喃基、5-苯并呋喃基、6-苯并呋喃基、2-苯并噻唑基、5-苯并噻唑基、2-喹啉基、3-喹啉基、6-喹啉基、7-喹啉基、3-异喹啉基、6-异喹啉基或7-异喹啉基,所述基团任选地被取代。
5.权利要求4的化合物,其中R3是β-萘基、2-吲哚基、3-吲哚基、5-吲哚基、6-吲哚基、2-苯并噻吩基、3-苯并噻吩基、5-苯并噻吩基、6-苯并噻吩基、2-苯并呋喃基、3-苯并呋喃基、5-苯并呋喃基、或6-苯并呋喃基。
6.权利要求2的化合物,其中R3是β-萘基,所述萘基任选地被1-3个选自C1-4烷基、C1-4烷氧基、羧基、羟基、氰基、卤素、三氟甲基、-NR’R”和-CONR’R”的取代基取代,其中R’和R”分别为氢或C1-4烷基。
7.权利要求1-6任一项的化合物,其中n为1。
8.下式所示权利要求1的化合物或其盐:
其中R1和R2分别为氢或C1-4烷基,R4和R5分别为C1-4烷基、C1-4烷氧基、羧基、羟基、氰基、卤素、三氟甲基、-NR’R”或-CONR’R”,其中R’和R”分别为氢或C1-4烷基,p和q分别为0或1-3,使得p与q之和为0或1-3。
9.权利要求8的化合物,其中p和q都是0,且n是1。
10.权利要求1的化合物,其中R3是2-苯并噻吩基、3-苯并噻吩基、5-苯并噻吩基或6-苯并噻吩基,所述基团任选地被1-3个选自C1-4烷基、C1-4烷氧基、羧基、羟基、氰基、卤素、三氟甲基、-NR’R”和-CONR’R”的取代基取代,其中R’和R”分别为氢或C1-4烷基。
11.下式所示权利要求1的化合物或其盐:
其中R1和R2分别为氢或C1-4烷基,且R6是C1-4烷基、C1-4烷氧基、羧基、羟基、氰基、卤素、三氟甲基、-NR’R”或-CONR’R”,其中R’和R”分别为氢或C1-4烷基,且p是0或1-3。
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