[发明专利]阿维菌素衍生物无效
| 申请号: | 00805507.6 | 申请日: | 2000-03-13 | 
| 公开(公告)号: | CN1345327A | 公开(公告)日: | 2002-04-17 | 
| 发明(设计)人: | W·哈伦巴赫;A·哈德;A·图尔伯格;O·汉森;G·冯萨姆森-希梅斯特杰纳 | 申请(专利权)人: | 拜尔公司 | 
| 主分类号: | C07H19/01 | 分类号: | C07H19/01;A01N43/90;A61K31/70;A61P33/00;A61P33/10 | 
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 张元忠,谭明胜 | 
| 地址: | 德国莱*** | 国省代码: | 暂无信息 | 
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 菌素 衍生物 | ||
1.结构式(I)的化合物
其中
在位置22和23之间的虚线键表示单或双键,当为单键时,R1表示氢,羟基或与位置23的碳原子一起表示羰基,当为双键时,R1表示氢,
R2特别代表α分支的C1-C8-烷基或链烯基,或C3-C8-环烷基,
R3代表羟基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷酰氧基,或与位置5的碳原子一起表示肟基或C1-C6-烷氧亚氨基,
R4代表基团其中
R5代表H,任选由烷氧基,烷基氨基,卤素和羟基取代的支链或非支链C1-C4-烷基,Mausklick
R6代表H,支链或非支链C1-C4-烷基,芳基或芳烷基,每个基团可任选被烷氧基、烷基氨基、卤素和羟基取代,
R7和R8各自独立地代表H,任选由烷氧基,烷基氨基,卤素和羟基取代的支链或非支链C1-C4-烷基,或
R7和R8同与它们连接的氮原子一起形成5至7元杂环,如适合,还可带有1至2个选自氧,硫或氮的杂原子。
2.权利要求1的式(I)化合物,其中位置22和23之间的虚线键代表单键或双键,
R1代表氢,
R2代表α分支的C3-C8-烷基或链烯基,
R3代表羟基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷酰氧基、肟基或C1-C4-烷氧亚氨基,
R4代表基团
R5代表H,支链或非支链C1-C4-烷基,
R6代表H,支链或非支链C1-C4-烷基,芳基或芳基-C1-C4-烷基,
R7和R8各自独立地代表H,支链或非支链C1-C4-烷基,以及R7和R8还可形成5至7元杂环,如适合,可含有氧,硫或氮作为杂原子。
3.权利要求1的式(I)化合物,其中位置22和23之间的虚线键特别优选代表单或双键,
R1代表氢,
R2代表异丙基,仲丁基或α分支的C3-C8-链烯基,
R3代表羟基,
R4代表下述基团
R5代表H,甲基和乙基,
R6代表H,甲基,乙基或苄基,
R7和R8各自独立地代表H,甲基,乙基或异丙基,以及R7和R8还可以形成5至6元杂环,如适合,氧或氮作为杂原子。
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