[发明专利]用疏水－合－亲水共聚物水分散液治疗牙质过敏

说明书

发明领域

本发明涉及治疗与牙齿过敏引起的疼痛和不适的组合物和方法。

相关技术的描述

牙质是牙釉质和牙骨质内的一部分牙齿，由于有大量细管或小管(称之为牙质小管)，使其具有径向纹状表面。牙质小管从牙髓腔到牙周，通常在其根部直径大约2微米而在牙周可能更狭窄。牙质小管一般不暴露在口腔环境中，而常常被牙釉质或牙骨质所覆盖。而牙骨质又常常被牙床所覆盖。

虽在理论上还可望有其它解释，但小管暴露显然会引起牙齿过敏、刺激和疼痛症状。在该解释中，牙床线的衰退使牙骨质暴露而受侵蚀。侵蚀过的牙骨质又使得中空的牙质小管暴露。因为通过小管加速牙齿内外之间物质和能量的运送，所以该暴露的小管使牙齿内的神经受到外部口腔刺激物的过渡作用。通常环境的刺激如受热、冷、化学和物理以及机械压力或机械刺激(如刷牙，这些因素能够穿过开孔的牙质小管刺激神经并由此产生疼痛。过敏牙齿的疼痛显然是这些刺激所造成的，而这些刺激物又明显引起牙质小管内液体的移动，激活了牙髓神经末梢。这类疼痛当然妨碍了日常的口腔护理和治疗，致使受过敏牙齿折磨的患者不能经常刷牙，同样不能像平常一样享用某些食物和饮料。

现有技术中已经作过多种尝试来治愈或治疗过敏牙齿使之缓解相关的疼痛。缓解敏感牙齿疼痛的一种方法是降低过敏牙齿中神经的应激性。该技术通过改变神经的化学环境来干扰神经原来的触发过程。为这一目的所用的最为熟知的试剂是硝酸钾，它曾用于过敏牙齿的商用洁牙剂并在US3,863,006中进行过讨论。US4,631,185和US4,990,327中公开了使用含有钾盐如碳酸氢钾和氯化钾的口腔用组合物使牙齿脱敏，而US4,990327中描述了用锶和氟离子脱敏牙齿。US3,888,976公开了用锌和锶离子治疗过敏牙齿。US3,689,686中公开了氯化盐的一种特定的共混物。尽管用这些化学方法治疗有不同程度的缓解，但他们经常不是马上发挥作用。

治疗敏感性的另外一种方法是用“牙管封闭剂”将牙质小管全部或部分封闭。牙管封闭剂能够成功地在不同时间和不同程度上阻塞牙质小管。用作牙管封闭剂的特定物质在US5,718,885中提到了阳离子的氧化铝、在US5,589,159中提到了Laponite^粘土和其他锂蒙脱石粘土以及在US4,992,258中提到的蒙脱石粘土。因此，如何选定和使用效果好的牙管封闭剂并不是一件很平常的事情。

使用水溶性或水膨胀性高分子电解质或其盐作牙管封闭剂也是已知的。另外，还已知马来酸共聚物能够在不同程度上成功地降低牙斑在牙齿上的沉积，如在US4,362,713中所述。

US4,057,021中使用了草酸盐涂到牙齿表面来缓解过敏性。其他建议过的药剂包括向含有磷灰石颗微粒的牙齿和牙床释放活性剂的各种聚合物体系(US4,634,589和4,710,372)。US5,300,290和5,320,842公开了使用固体聚合物颗粒如聚苯乙烯、聚甲基丙烯酸甲酯和聚乙烯基甲苯，其中包括具有带离子电荷外表面的能够吸收带相反电荷的抗菌剂如氯已定的物质。

US5,250,288和5,211,939公开了含有带正电荷的聚苯乙烯颗粒的洁牙剂，据说它能够粘在牙齿表面使牙齿脱敏。该颗粒会阻断牙质小管，由此保护神经不暴露在外面的刺激物中。US5,374,417公开了一种洁牙和脱敏使过敏牙齿脱敏的洁牙剂，它的组成是一种含有合成阴离子的聚羧酸酯聚合物的钾盐作脱敏剂的标准牙膏基质或载体。聚羧酸酯聚合物颗粒显然能够在刷牙期间进入牙质小管并且它们的渗透能够阻断牙质小管并预防神经的物理、化学和/或渗透刺激。

US5,188,818公开了一种洁牙剂含有大约0.1％到20％的锶盐的马来酸酐/甲基乙烯基酯共聚物作脱敏剂。US5,270,031公开了能缓解过敏牙齿疼痛和不适的口腔用组合物，它由水溶性或水溶胀性的高分子电解质盐组成。该高分子电解质盐可含有阴离子、阳离子或两性离子的含钠、钙、钾、氨、锌和其他类似金属的甲基乙烯基醚和马来酸酐共聚物或聚丙烯酸聚合物。

当然，牙质过敏的问题不只是在口腔中引起，而且还在于人们长期熟知各种牙科应用的聚合物。US4,685,883公开了使用生物降解性微球释放化学治疗剂来治疗牙周疾病。US3,956,480公开了使用与阳离子型抗菌剂如氯已定络合的阴离子聚合物治疗牙齿。