[发明专利]可湿性颗粒剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及农药的可湿性颗粒剂及其制备方法。

背景技术

以往，具有杀虫、杀菌和除草活性等的农药活性组分根据其物性和使用目的不同而制成可湿性粉剂、乳剂、悬浮剂和粉剂等。但是，在这些农药制剂中，溶于有机溶剂而制得的乳剂因有机溶剂的缘故存在环境污染和安全性问题。悬浮剂因为其中的农药活性组分分散于水中，所以在制品长期保存时容易出现分层。此外，实际使用可湿性粉剂和粉剂时会粉尘飞扬，这样会对人体产生不良影响。因此，近年来为解决上述问题开发了可湿性颗粒剂。

一般，采用混合固状农药活性组分、矿物质微粉载体及表面活性剂等，干式粉碎后加入水，用捏合机混合后，再使其通过直径0.5mm～2.0mm的多孔板的所谓的挤压造粒法可制得可湿性颗粒剂。

但是，当农药活性组分为低熔点物质时，或因农药活性组分的固有性质而难以微粉化时，干式粉碎就不适用。

而且，干式粉碎后的粒径一般为5～20μm，很难微细粉碎至3～5μm的程度，因此，农药活性组分的熔点较低时，为提高生物活性，有时必须将农药活性组分微细粉碎至3～5μm以下，这样就存在用干式粉碎法无法制备可湿性颗粒剂的问题。

农药活性组分的粒径如果较大，则植物和农药活性组分的接触面积变小，这样附着在叶子表面的农药活性组分的总量就减少，例如，用杀虫剂时，渗入叶子内部的农药活性组分量和叶子表面的害虫及农药活性组分的接触概率减少，有时会导致早期活性(农药刚散布后不久的效力)劣化。

作为解决这个问题的制剂化方法，众所周知的是湿式粉碎农药活性组分，使其和矿物质载体混合，再通过挤压造粒的可湿性颗粒剂的制备方法(例如，日本专利公开公报平3-146126号，WO97/46093号)。

但是，在使用因环境条件而易于分解的农药活性组分时，如果在湿式粉碎后与矿物质微粉载体混合造粒而制备可湿性颗粒剂，则由于农药活性组分的粒径一般为1～5μm，比较细小，所以会因光和水而出现明显的分解，有时将导致残效活性差。

此外，混合时由于需必要量的水混合，所以，湿式粉碎时的水量有一定限定，其结果是湿式粉碎的农药活性组分含量会受到限定，不能制得高含量的农药活性组分的可湿性颗粒剂。

因此，为了提高生物活性，必须将农药活性组分微粉化。但当农药活性组分为受环境影响容易分解的组分时，很难采用传统方法制得兼具较高早期活性和残效活性的可湿性颗粒剂。

此外，1)为具有不同农药活性组分的可湿性颗粒剂，其中的一类农药活性组分不能够通过干式粉碎法微粉化时，2)为具有不同农药活性组分的可湿性颗粒剂，为提高早期活性而必须采用湿式粉碎法微粉化，另一类农药活性组分通过干式粉碎、湿式粉碎法都能够微粉化，但为提高制剂中的农药活性组分的含量或提高残效活性必须进行粗粉碎时，采用干式粉碎后混合造粒的制备方法及湿式粉碎后混合造粒的制备方法都很难制得可湿性颗粒剂。

发明的揭示

本发明的目的是提供农药活性组分的早期活性和残效活性都较高的可湿性颗粒剂。

本发明1提供了包含具有不同平均粒径(粒径分布)的相同或不同农药活性组分的可湿性颗粒剂。

本发明的可湿性颗粒剂可通过经过湿式粉碎法微粉化的第1农药活性组分和经过干式粉碎法微粉化的第2农药活性组分混合后，再造粒加工而制得。

前述第1农药活性组分的平均粒径最好为0.5～5μm，前述第2农药活性组分的平均粒径最好为3～30μm。

本发明的可湿性颗粒剂中的前述第1农药活性组分在常温下最好为固体，为难溶于水的物质，其水中溶解度最好在1000ppm以下。

前述第1农药活性组分具体为选自氟菌唑、福美双、氟啶胺、敌菌灵、克菌丹、噻螨酮、苯螨特、吡螨胺、福美锌、甲基硫菌灵、嘧菌胺及N’-环丙基甲氧基-N-苯基乙酰基-2，3-二氟-6-三氟甲基苄脒的1种或2种以上的化合物。

经过干式粉碎微粉化的前述第2农药活性组分只要在室温下为固体，熔点在30℃以上的组分即可，并无特别限定，也可2种以上组合使用。

本发明2提供了可湿性颗粒剂的制备方法，该方法包括以下3个步骤，即，按规定量混合第1农药活性组分、分散助剂及水的湿式粉碎步骤；按规定量混合第2农药活性组分、矿物质微粉载体及分散助剂的干式粉碎步骤；对前述湿式粉碎步骤中获得的混合物和前述干式粉碎步骤中获得的混合物混合造粒的步骤。

前述本发明2中的前述湿式粉碎步骤最好包括将前述第1农药活性组分的平均粒径配制为0.5～5μm的步骤，前述干式粉碎步骤最好包括将前述第2农药活性组分的平均粒径配制为3～30μm的步骤。