[发明专利]环取代的稠合吡咯并咔唑和异吲哚酮

权利要求书

1.式I化合物：其中：

B环和F环，各自独立地与它们所连接的碳原子一起，为选自下面的基团：

(a)其中1-3个碳原子可以被氮原子置换的不饱和6-元芳香碳环；

(b)不饱和5-元芳香碳环；和

(c)不饱和5-元芳香碳环，其中：

(1)一个碳原子被氧原子、氮原子、或硫原子置换；

(2)两个碳原子被一个氮原子和一个硫原子、一个氮原子和一个氧原子、或两个氮原子置换；或

(3)三个碳原子被三个氮原子置换；

R¹选自：

(a)H、取代或未取代的具有1-4个碳原子的烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳基烷基、取代或未取代的杂芳基、或取代或未取代的杂芳基烷基；

(b)-C(＝O)R⁹，其中R⁹选自烷基、芳基和杂芳基；

(c)-OR¹⁰，其中R¹⁰选自H和具有1-4个碳原子的烷基；

(d)-C(＝O)NH₂、-NR¹¹R¹²、-(CH₂)_pNR¹¹R¹²、-(CH₂)_pOR¹⁰、-O(CH₂)_pOR¹⁰和-O(CH₂)_pNR¹¹R¹²，其中p为1-4；而且其中：要么

1)R¹¹和R¹²各自独立地选自H和具有1-4个碳原子的烷基，要么

2)R¹¹和R¹²一起形成式-(CH₂)₂-X¹-(CH₂)₂-的连接基，其中X¹选自-O-、-S-和-CH₂-；

R²选自：H、具有1-4个碳原子的烷基、羟基、具有1-4个碳原子的烷氧基、-OC(＝O)R⁹、-OC(＝O)NR¹¹R¹²、-O(CH₂)_pNR¹¹R¹²、-O(CH₂)_pOR¹⁰、取代或未取代的具有6-10个碳原子的芳基烷基，和取代或未取代的杂芳基烷基；

R³、R⁴、R⁵和R⁶各自独立地选自：

a)H、芳基、杂芳基、F、Cl、Br、I、-CN、CF₃、-NO₂、-OH、-OR⁹、-O(CH₂)_pNR¹¹R¹²、-OC(＝O)R⁹、-OC(＝O)NR¹¹R¹²、-O(CH₂)_pOR¹⁰、-CH₂OR¹⁰、-NR¹¹R¹²、-NR¹⁰S(＝O)₂R⁹、-NR¹⁰C(＝O)R⁹；

b)-CH₂OR¹⁴，其中R¹⁴为移去羧基中的羟基后的氨基酸的残基；

c)-NR¹⁰C(＝O)NR¹¹R¹²、-CO₂R²、-C(＝O)R²、-C(＝O)NR¹¹R¹²、-CH＝NOR²、-CH＝NR⁹、-(CH₂)_pNR¹¹R¹²、-(CH₂)_pNHR¹⁴、或-CH＝NNR²R^2A，其中R^2A同R²；

d)-S(O)_yR²、-(CH₂)_pS(O)_yR⁹、-CH₂S(O)_yR¹⁴，其中y是0、1或2；

e)具有1-8个碳原子的烷基、具有2-8个碳原子的链烯基、具有2-8个碳原子的炔基，其中：

1)各个烷基、链烯基或炔基是未取代的；或者

2)各个烷基、链烯基或炔基被1-3个选自以下的基团所取代：

具有6-10个碳原子的芳基、杂芳基、芳基烷氧基、杂环基烷氧基、羟基烷氧基、烷氧基-烷氧基、羟基烷硫基、烷氧基-烷硫基、F、Cl、Br、I、-CN、-NO₂、-OH、-OR⁹、-X²(CH₂)_pNR¹¹R¹²、-X²(CH₂)_pC(＝O)NR¹¹R¹²、-X²(CH₂)_pOC(＝O)NR¹¹R¹²、-X²(CH₂)_pCO₂R⁹、X²(CH₂)_pS(O)_yR⁹、-X²(CH₂)_pNR¹⁰C(＝O)NR¹¹R¹²、-OC(＝O)R⁹、-OCONHR²，-O-四氢吡喃基、-NR¹¹R¹²、-NR¹⁰CO₂R⁹、-NR¹⁰C(＝O)NR¹¹R¹²、-NHC(＝NH)NH₂、-NR¹⁰C(＝O)R⁹、-NR¹⁰S(O)₂R⁹、-S(O)_yR⁹、-CO₂R²、-C(＝O)NR¹¹R¹²、-C(＝O)R²、-CH₂OR¹⁰、-CH＝NNR²R^2A、-CH＝NOR²、-CH＝NR⁹、-CH＝NNHCH(N＝NH)NH₂、-S(＝O)₂NR²R^2A、-P(＝O)(OR¹⁰)₂、-OR¹⁴、和具有5-7个碳原子的单糖，其中单糖的每个羟基各自独立地是未取代的，或者被H、具有1-4个碳原子的烷基、具有2-5个碳原子的烷羰氧基或具有1-4个碳原子的烷氧基所取代；

X²是O、S、或NR¹⁰；R⁷为其中：

m为0-4；

G为单键；或具有1-4个碳原子的亚烷基，其中该亚烷基为未取代，或者被NR^11AR^12A或OR¹⁹取代；

R^11A和R^12A与R¹¹和R¹²相同；

R¹⁹选自H、烷基、酰基、和C(＝O)NR^11AR^12A；

R⁸选自OC(＝O)NR¹¹R¹²、-CN、酰氧基、链烯基、-O-CH₂-O-(CH₂)₂-O-CH₃、卤素和R^1A，其中R^1A同R¹；

A和B独立地选自O、N、S、CHR¹⁷、C(OH)R¹⁷、C(＝O)和CH₂＝C；或者A和B一起可以形成-CH＝CH-；

C和D独立地选自单键、O、N、S、CHR¹⁷、C(OH)R¹⁷、C(＝O)和CH₂＝C；

E和F独立地选自单键、O、N、S、C(＝O)和CH(R¹⁷)；

R¹⁷选自H、取代或未取代的烷基、烷氧基羰基、和取代或

未取代的烷氧基；

其中：

1)环J含有1-3个环杂原子；

2)环J的任何二个相邻的羟基可以结合在二氧戊环中；

3)环J的任何二个相邻的环碳原子可以结合形成稠合的芳环或杂芳环；

4)环J的任何二个相邻的环氮原子可以结合形成稠合的杂环环，该杂环环可以被1-3个烷基或芳基取代；

前提条件是：

1)环J含有至少一个饱和的碳原子；

2)环J不含有二个相邻的环氧原子；

3)环J含有最多二个环C(＝O)基；

4)当G为单键时，环J可以是杂芳基；

Q选自O、S、NR¹³、NR^7A其中R^7A同R⁷、CHR¹⁵、X³CH(R¹⁵)和CH(R¹⁵)X³，其中X³选自-O-、-S-、-CH₂-、NR^7A和NR¹³；

W选自CR¹⁸R⁷和CHR²；

R¹³选自H、-SO₂R⁹、-CO₂R⁹、-C(＝O)R⁹、-C(＝O)NR¹¹R¹²、具有1-8个碳原子的烷基、具有2-8个碳原子的链烯基、具有2-8个碳原子的炔基；并且要么

1)该烷基、链烯基或炔基是未取代的；要么

2)该烷基、链烯基或炔基被1-3个选自以下的基团所取代：

具有6-10个碳原子的芳基、杂芳基、芳基烷氧基、杂环基烷氧基、羟基烷氧基、烷氧基-烷氧基、羟基烷硫基、烷氧基-烷硫基、F、Cl、Br、I、-CN、-NO₂、-OH、

-OR⁹、-X²(CH₂)_pNR¹¹R¹²、-X²(CH₂)_pC(＝O)NR¹¹R¹²、

-X²(CH₂)_pOC(＝O)NR¹¹R¹²、-X²(CH₂)_pCO₂R⁹、

-X²(CH₂)_pS(O)_yR⁹、-X²(CH₂)_pNR¹⁰C(＝O)NR¹¹R¹²、-OC(＝O)R⁹

、-OCONHR²，-O-四氢吡喃基、-NR¹¹R¹²、

-NR¹⁰CO₂R⁹、-NR¹⁰C(＝O)NR¹¹R¹²、-NHC(＝NH)NH₂、

-NR¹⁰C(＝O)R⁹、-NR¹⁰S(O)₂R⁹、-S(O)_yR⁹、-CO₂R²、

-C(＝O)NR¹¹R¹²、-C(＝O)R²、-CH₂OR¹⁰、-CH＝NNR²R^2A、

-CH＝NOR²、-CH＝NR⁹、-CH＝NNHCH(N＝NH)NH₂、

-S(＝O)₂NR²R^2A、-P(＝O)(OR¹⁰)₂、-OR¹⁴、和具有5-7个

碳原子的单糖，其中单糖的每个羟基各自独立地是未

取代的，或者被H、具有1-4个碳原子的烷基、具有2-5

个碳原子的烷羰氧基或具有1-4个碳原子的烷氧基所

取代；

R¹⁵选自H、OR¹⁰、SR¹⁰、R^7A和R¹⁶；

R¹⁶选自具有1-4个碳原子的烷基、苯基、萘基、具有7-15个碳原子的芳烷基、-SO₂R⁹、-CO₂R⁹、-C(＝O)R⁹、具有1-8个碳原子的烷基、具有2-8个碳原子的链烯基、和具有2-8个碳原子的炔基，其中

1)各个烷基、链烯基或炔基是未取代的；或者

2)各个烷基、链烯基或炔基被1-3个选自以下的基团所

取代：

具有6-10个碳原子的芳基、杂芳基、芳基烷氧基、杂

环基烷氧基、羟基烷氧基、烷氧基-烷氧基、羟基烷硫

基、烷氧基-烷硫基、F、Cl、Br、I、-CN、-NO₂、-OH、

-OR⁹、-X²(CH₂)_pNR¹¹R¹²、-X²(CH₂)_pC(＝O)NR¹¹R¹²、

-X²(CH₂)_pOC(＝O)NR¹¹R¹²、-X²(CH₂)_pCO₂R⁹、

-X²(CH₂)_pS(O)_yR⁹、-X²(CH₂)_pNR¹⁰C(＝O)NR¹¹R¹²、-OC(＝O)R⁹

、-OCONHR²，-O-四氢吡喃基、-NR¹¹R¹²、

-NR¹⁰CO₂R⁹、-NR¹⁰C(＝O)NR¹¹R¹²、-NHC(＝NH)NH₂、

-NR¹⁰C(＝O)R⁹、-NR¹⁰S(O)₂R⁹、-S(O)_yR⁹、-CO₂R²、

-C(＝O)NR¹¹R¹²、-C(＝O)R²、-CH₂OR¹⁰、-CH＝NNR²R^2A、

-CH＝NOR²、-CH＝NR⁹、-CH＝NNHCH(N＝NH)NH₂、

-S(＝O)₂NR²R^2A、-P(＝O)(OR¹⁰)₂、-OR¹⁴、和具有5-7个

碳原子的单糖，其中单糖的每个羟基各自独立地是未

取代的，或者被H、具有1-4个碳原子的烷基、具有2-5

个碳原子的烷羰氧基或具有1-4个碳原子的烷氧基所

取代；

R¹⁸选自R²、具有1-4个碳原子的硫代烷基、和卤素；

A₁和A₂选自H，H；H，-OR²；H，-SR²；H，-N(R²)₂；和一个基团，其中A₁和A₂一起形成选自＝O、＝S和＝NR²的部分；

B₁和B₂选自H，H；H，-OR²；H，-SR²；H，-N(R²)₂；和一个基团，其中B₁和B₂一起形成选自＝O、＝S和＝NR²的部分；其前提条件是A₁和A₂，或B₁和B₂的至少一对形成＝O；

其前提条件是当Q为NH或NR^7A，并且在R⁷或R^7A基团中m为0且G为单键、R⁸为H、和R⁷或R^7A在5-元或6-元环的位置A上含有一个环杂氧原子时，B不是CHR¹⁷，其中R¹⁷为取代或未取代的烷基；

进一步的前提条件是通式I的化合物含有一个R⁷或R^7A基团，或者既含有R⁷也含有R^7A基团。