[发明专利]有机磷化合物预防或治疗感染的应用

说明书

本发明涉及有机磷化合物、其盐、酯和酰胺在预防和治疗由于病毒、细菌、真菌或寄生虫引起的人和动物的感染、以及在植物中作为植物的抗真菌剂、抗菌剂和除草剂的应用。根据本发明，有机磷化合物包含膦酰基(phosphinoyl)衍生物、次膦酸衍生物以及膦酸衍生物。

为了拓宽对于人和动物治疗的选择范围，迫切需要药剂不仅具有高度活性，而且与其他药物制剂不同，还具有更低的副作用，并因此对人的健康构成更小的危险。

因此，本发明的目的是提供一种能广泛用于由病毒、细菌、真菌、和寄生虫引起的人和动物感染以及作为植物杀真菌剂、杀细菌剂和除草剂的物质，而且所述物质能满足上述要求。

令人惊奇的是，借助权利要求1中限定的物质，实现了该目的。这类物质对于病毒、某些细菌、真菌、单细胞寄生虫和多细胞寄生虫显示出抗感染作用。

用于本发明的有机磷化合物是通式(I)的化合物及其药物学上可接受的盐、酯和酰胺以及酯的盐：其中X是磷原子或硫原子，A是直链C_2-9亚烷基，其可含有取代基，所述取代基是相同或不同的，它

们选自于以下组中：氢、羟基、卤素、氨基和氧代基团、C_1-26烷基、

C_1-26烷氧基、C_1-26烷氧基-C_1-26烷基或C_3-8环烷基-(C_0-9)烷基，

其中C_1-26烷基和C_1-26烷氧基各自是支链或直链的、饱和的或者具有

一个或多个双键的不饱和基团并且可被羟基、氨基、卤素和氧代基团

取代，C_3-8环烷基-(C_0-9)烷基中的C_3-8环烷基和C_o-9烷基可包含

一个或多个双键并且该环烷基的一个或两个碳原子可被氮、氧或硫置

换，并且其中该环烷基和该烷基均可被羟基、卤素、氨基、氧代基团、

支链或直链的C_1-9烷基和C_2-9链烯基取代，其中C_1-9烷基和C_2-9链

烯基可被氢、羟基、氨基、卤素和氧代基团取代，R₁和R₂相同或不同，并选自于以下组中：氢、取代和未取代的C_1-9烷基、

取代和未取代的羟基-C_1-9烷基、取代或未取代的C_1-9链烯基、取代

或未取代的C_1-9炔基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的酰基、

取代和未取代的环烷基、取代和未取代的芳烷基、取代或未取代的杂

环基、卤素、OX₁和OX₂，其中X₁和X₂相同或不同，并选自于以下组中：氢、取代和未取代的C_1-9烷基、

取代和未取代的羟基-C_1-9烷基、取代或未取代的C_1-9链烯基、取代

或未取代的C_1-9炔基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的酰基、

取代和未取代的环烷基、取代和未取代的芳烷基、取代或未取代的杂

环基，R₃和R₄相同或不同，并选自于以下组中：取代和未取代的C_1-26烷基、羟

基-C_1-26烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的酰基、取代和

未取代的芳烷基、取代或未取代的C_1-26链烯基、取代或未取代的

C_1-26炔基、取代和未取代的环烷基、取代或未取代的杂环基、卤素、OX₃

和OX₄，其中X₃和X₄相同或不同，并选自于以下组中：氢、取代和未取代的C_1-26烷基、

取代或未取代的羟基-C_1-26烷基、取代或未取代的芳基、取代和未取

代的芳烷基、取代或未取代的C_1-26链烯基、取代或未取代的C_1-26炔