[发明专利]用于治疗风湿性综合症的含硫、芥菜籽和铜盐的药物组合物

说明书

本发明涉及在治疗风湿性综合症，特别是风湿病、关节炎、坐骨神经痛和/或痛风中具有极大改进性能的药物组合物、包含药物组合物的经皮给药形式、足粉及制备药物组合物或足粉的方法。

多种治疗风湿性综合症的活性物质在文献中是已知的。H.Seliger在“医师进修杂志(Zeitschrift für rztlicheFortbildung”XIII.年卷，15.11.1959，Nr.150，第798到802页的单行本“开业医生(Der praktische Arzt)”中描述：特殊的胶体硫被证明在治疗其它的风湿、关节炎和坐骨神经痛中是有效的。作为极为有效的添加物质提到樟脑和春黄菊的花，H.Seliger特别提到N.Gschwend，Herisau公司的药物制剂，其中包含三种所述的活性物质与作为载体的滑石。

在IKS月报12/1994的专题目录D，IT07.10.4中芥菜籽(Senfsamen)和春黄菊的花作为药物活性物质在关节炎和风湿性疾病的经皮治疗中是已知的。

另一方面，大量浴油和洗浴添加剂，如“Soufrol”、含硫浴油及“Leukona”为已知的带“风湿痛(Rheuma)”标识的含硫制剂。

本发明的目的是提供进一步的在治疗风湿性综合症中具有好的或改进的性能的药物组合物。

按照本发明，建议治疗风湿性综合症如特别是风湿病、关节炎、坐骨神经痛和/或痛风的药物组合物至少作为活性物质包含硫、芥菜籽及铜盐。

进一步优选的药物组合物在附属的权利要求中表征。

此外建议用于治疗风湿性综合症的经皮给药形式包含按照本发明建议的药物组合物。所建议的经皮给药形式优选是一种细的足粉，特别是设计供通过足底应用。

将这种优选建议的细足粉撒进鞋、袜、长统袜或长袜的足部，然后活性物质的吸收通过足底进入血流。这种抗风湿药的给药方式是独特的并与特定的按发明建议的各活性物质的联用有直接关系。作用机制为在与活的和角质化组织接触(精确地说就是足底)时，也可在自然吸入或自然出汗的作用下发生一些化学反应并且以双重方式产生相应的反应-一方面通过血流而另一方面也通过神经节。对此的前提理所当然是活性物质被皮肤很好吸收，这将通过发明建议的活性物质联用得以保证。通过已前述的经皮吸收，组织只吸收它实际需要量的活性物质。

在发明建议的组合物中要特别指出的是只存在很少量的活性物质，如铜盐，优选硫酸铜，又如碘酸钾，这些物质显然具有一定的催化作用。因此，这两种物质与载体-滑石一起形成所谓的“催化性粉”，其中加入了最少量的其它活性物质，如特别是硫和芥菜籽。

在所述的药物组合物的制备中，首先在第一步中制备滑石和活性物质硫及任选地樟脑和春黄菊的花的混合物。对此通过事先已制备的粉状活性物质，其中当然也有以粉末形式存在的载体滑石或也可称为滑石粉，进行混合。

然后在第二步中将上述所谓的“催化性粉”混入该混合物中，其中只加最少量。催化性粉也是由滑石及芥菜籽、铜盐例如优选硫酸铜及任选地碘酸钾组成的。

加入碘酸钾的优点特别也是在炎热或热带地区稳定组合物。众所周知的是载体滑石不一定稳定或适合于在热带或炎热地区应用，因此加入碘酸钾是必要的或有意义的。

现在用下列制备实施例和配方实施例详细解释本发明。

如上已述的，配方为两部份，即发明建议的药物组合物按两个步骤制备，对此将配方分为两个所谓的部分。

部分1

硫：约30-50％重量，优选30-40％重量。

春黄菊：0-10％，优选5-10％。

樟脑：0-25％，优选15-25％。

滑石(其余)：20-65％

部分1总量：85-95％

部分2

芥菜籽：0.5-2.5％，优选1-1.5％

硫酸铜：0.05-0.3％，优选0.1-0.15％

碘酸钾：0-0.15％，优选0.05-0.1％

滑石(其余)：3-13％

部分2总量：5-15％

所给出的重量百分数是基于由部分1和部分2组成的配方的总重量。

制备是通过首先制备部分1混合物进行，为此首先将各种组分磨成细粉并过筛，然后与滑石在混合器中混合，如在一个所谓的四通道(4-Weg)混合器中混合约15分钟。

如下制备部分2混合物：首先将硫酸铜和任选地碘酸钾在研钵中用研棒研磨直至形成均匀的粉。然后将这些组分与滑石和芥菜籽一起过筛，例如过0.6mm筛并加到部分1混合物中并重新混合。将这些混合物再在四通道混合器中混合约20分钟。