[发明专利]制备羧酸衍生物的方法及含季铵盐的缩合剂

权利要求书

1、一种制备羧酸衍生物的方法，该方法包括将下列通式(Ⅰ)表示的季铵盐、羧酸化合物及含有亲核官能团的化合物混合，使得羧酸与含有亲核官能团的化合物进行缩合，其中E为含有一个或两个叔氨基的一价或二价有机基团；

当E为一个叔氨基时，n为1，当E为两个叔氨基时，n为2；

R1和R2彼此独立，各自为含1至4个碳原子的烷基或含6至8个碳原子的芳基；

a为1或2，且当n为1时，a为1；以及

^Z-(n/a)是化合价为(n/a)的抗衡阴离子。

2、一种制备羧酸衍生物的方法，该方法包括将由下列通式(Ⅰ)表示的除了4-(4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪-2-基)-4-甲基吗啉鎓盐之外的季铵盐与羧酸化合物接触，生成反应衍生物，将该反应衍生物与含有亲核官能团的化合物接触，所述羧酸衍生物为所述含亲核官能团的化合物和所述羧酸化合物的缩合物，其中E为含有一个或两个叔氨基的一价或二价有机基团；

当E为一个叔氨基时，n为1，当E为两个叔氨基时，n为2；

R1和R2彼此独立，各自为含1至4个碳原子的烷基或含6至8个碳原子的芳基；

a为1或2，且当n为1时，a为1；以及

Z^-(n/a)是化合价为(n/a)的抗衡阴离子。

3、根据权利要求2的制备羧酸衍生物的方法，其中用作缩合剂的季铵盐为除了4-(4,6-二烷氧基-1,3,5-三嗪-2-基)-4-甲基吗啉鎓盐之外的季铵盐。

4、根据权利要求1至3任一项制备羧酸衍生物的方法，其中缩合反应在水、质子有机溶剂和含水有机溶剂中进行。

5、根据权利要求4制备羧酸衍生物的方法，其中反复使用含水有机溶剂。

6、根据权利要求1至5任一项制备羧酸衍生物的方法，其中含亲核官能团的化合物为胺化合物，羧酸衍生物为酰胺化合物。

7、根据权利要求6制备羧酸衍生物的方法，其中利用2-氨基噻唑基乙酸衍生物作为羧酸化合物、利用7-氨基头孢菌素酸衍生物作为胺化合物制备作为酰胺化合物的头孢化合物。

8、根据权利要求6制备羧酸衍生物的方法，其中以氨基被保护的氨基酸衍生物作为羧酸化合物、并以羧基被保护的氨基酸衍生物作为胺化合物制备作为酰胺化合物的肽化合物。

9、根据权利要求1至5任一制备羧酸衍生物的方法，其中含亲核官能团的化合物为醇化合物，羧酸衍生物为酯化合物。

10、根据权利要求9制备羧酸衍生物的方法，其中以氨基被保护的氨基酸衍生物用作羧酸化合物。

11、根据权利要求1至10任一项制备羧酸衍生物的方法，其中通式(Ⅰ)表示的季铵盐为选自下列式(Ⅰ′)和(Ⅱ)表示的季铵盐中至少一种：其中R1和R2彼此独立，各自为含1至4个碳原子的烷基或含6至8个碳原子的芳基；

E′为含有一个叔氨基的一价有机基团；以及

X-为氯阴离子、高氯酸根阴离子或四氟化硼阴离子，和其中R1和R2彼此独立，各自为含1至4个碳原子的烷基或含6至8个碳原子的芳基；以及

X^-为氯阴离子、高氯酸根阴离子或四氟化硼阴离子。

12、根据权利要求1至10任一项制备羧酸衍生物的方法，其中通式(Ⅰ)表示的季铵盐为下列通式(Ⅲ)表示的季铵盐，其中R1和R2彼此独立，各自为含1至4个碳原子的烷基或含6至8个碳原子的芳基；而

由-R3-表示的基团为下列基团之一，和X^-为氯阴离子、高氯酸根阴离子或四氟化硼阴离子。

13、通式(Ⅲ)表示的季铵盐，其中R1和R2彼此独立，各自为含1至4个碳原子的烷基或含6至8个碳原子的芳基；而

由-R3-表示的基团为下列基团之一，

和

X^-为氯阴离子、高氯酸根阴离子或四氟化硼阴离子。