[发明专利]纳米绞股蓝

说明书

本发明属新型中药剂型

目前我国的绞股蓝总甙剂型有片剂、胶囊剂、口服液等，大部分为口服剂型，有少数水针注射剂的研究报道，冻干粉针注射剂则较为少见。它们的颗粒较大(一般粒径都在20um以上，固体粉末在80-100目左右)，水针注射剂稳定性较差；注射剂和口服剂型进入体内后其机体吸收率和生物利用度较低。和合成药物的剂型相比较，绞股蓝剂型存在着明显的不足。

本发明运用生物纳米技术将绞股蓝制备成纳米微粒溶液，再经过低温喷雾干燥得到纳米级绞股蓝固体粉末，制备过程中可以用高分子材料包裹，也可以直接低温喷雾干燥得到纳米级绞股蓝固体粉末。由于其在水中具有优异的分散性，它们也可以直接用作粉针剂而无需冷冻干燥。和传统的水针注射剂相比，纳米级绞股蓝粉针剂不仅具有较高的机体吸收率和生物利用度，还具稳定性好的特点。另外，它比冻干粉针剂制备方便，成本低廉，适宜规模生产。该纳米级绞股蓝固体粉末还可以作为口服剂型的主药和复方组成，制备其它剂型。它们比目前的绞股蓝剂型具有更高的机体吸收率和生物利用度。

本发明的配方如下(均以重量计)

表面活性剂        0.1～1.5％

绞股蓝提取浓缩液    2～15％

高分子材料        0.5～5％

其它添加剂        0.1～0.5％

用55％的乙醇溶液加至100％

生产工艺

绞股蓝提取浓缩液400克，吐温-80 1.0克，阿拉伯胶1.0克混合均匀，加入0.25克磷酸钙、5克羧甲基纤维素、40克麦芽糊精，再加入55％的乙醇溶液4000克，倾入组织捣碎机中捣碎30分钟后得到粗乳，将粗乳转入高压乳匀机中循环3次，每次30-60分钟，得到均匀的乳剂，再将该乳剂泵入超音速喷雾负压干燥器中进行喷雾干燥，得到绞股蓝纳米固体粉末。其中泵压力0.6Mpa，喷雾速度800米/秒，干燥器内最高温度分布区的温度为40-50℃，负压0.02-0.03Mpa。经电子显微镜观察(放大5万倍，2％磷钨酸负染，见说明书附图)，经统计分析，平均粒径114.3±34nm，为纳米级微粒，其稳定性好，可放置2年不沉淀。在水中分散性好。它可作为口服剂型，还可以直接用作粉针剂而无需冷冻干燥。和冻干粉相比，该剂型制备方便，成本低廉，适宜规模生产。和传统中药剂型相比，绞股蓝纳米固体粉末吸收快和肠粘膜易附着，可以提高绞股蓝的机体吸收率和生物利用度。