[发明专利]N-(芳氧基烷基)杂芳基呱啶及一杂芳基呱嗪,作为药物的应用无效
| 申请号: | 00130979.X | 申请日: | 1990-05-19 |
| 公开(公告)号: | CN1305812A | 公开(公告)日: | 2001-08-01 |
| 发明(设计)人: | 约瑟夫·托马斯·斯特瑞普茨维克;科佛尔·科夫兰德;常玉林;肯尼斯·J·保尔多 | 申请(专利权)人: | 阿温蒂斯药物公司 |
| 主分类号: | A61K31/5355 | 分类号: | A61K31/5355;A61K31/541;A61K31/496;A61P25/18;A61P25/04 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 唐伟杰 |
| 地址: | 美国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 芳氧基 烷基 杂芳基呱啶 一杂芳基呱嗪 作为 药物 应用 | ||
1.通式Ⅰ化合物或它们的药学上可接受的酸加成盐的在制备具有抗精神药或镇痛活性的药物中用途,其中X为-O-,-S-,-NH-,或-N-R2;
P为1,
Y为氢或卤素,
R2为苯甲酰基,Z为或
n为2,3,4或5;
R为氢,C1-C6烷基,C1-C6烷氧基,羟基,羧基,Cl,F,Br,I,氨基,C1-C6单或双烷基氨基,C1-C6链烷酰氨基,CF3,三氟乙酰基,C1-C6烷硫基,氰基,氨基羰基,C1-C6烷基-CO,苯基-CO-,C1-4烷基取代的苯基-CO-,苯甲酰基,或C1-C6烷基-CH(OR3)-;
R3为氢,C1-C6烷基,或C1-C6链烷酰基;且
m为1,2或3;条件是当X为-S-,R为H时,Z不为
2.权利要求1中所要求的用途,其中X为-O-,-S-或-NH。
3.权利要求1中所要求的用途,其中n为2,3或4,Y为氢或氯或氟,其位于6位上,P为1。
4.权利要求1中所要求的用途,其中R为氢,卤素,C1-C6-烷基,C1-C6烷氧基,C1-C6-烷硫基,C1-C6-烷氨基,-C6-烷基,苯基或-CH(OR3)-C1-C6-烷基,其中R3为氢,或C1-C6烷基且m为2或3。
5.权利要求1中所要求的用途,其中n为3或4,m为2,且R为-OCH3及
6.权利要求1中所要求的用途,其中式Ⅰ化合物为1-〔4-〔3-〔4-(1H-吲唑-3-基)-1-哌嗪基〕丙氧基〕-3-甲氧苯基〕乙基酮或其药学上可接受的酸加成盐。
7.权利要求1中所要求的用途,其中式Ⅰ化合物为1-〔4-〔3-〔4-(1,2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶基〕丙氧基〕-3-甲氧苯基〕乙基酮或其药学上可接受的酸加成盐。
8.权利要求1中所要求的用途,其中式Ⅰ化合物为1-〔4-〔3-〔4-(6-氟-1,2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶基〕丙氧基〕-3-甲氧苯基〕乙基酮或其药学上可接受的酸加成盐。
9.权利要求1中所要求的用途,其中式Ⅰ化合物为1-〔4-〔4-〔4-(1,2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶基〕丁氧基〕-3-甲氧苯基〕乙基酮或其药学上可接受的酸加成盐。
10.权利要求1中所要求的用途,其中式Ⅰ化合物为1-〔4-〔4-〔4-(6-氟-1,2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶基〕丁氧基〕-3-甲氧苯基〕乙基酮或其药学上可接受的酸加成盐。
11.权利要求1中所要求的用途,其中式Ⅰ化合物为1-〔4-〔2-〔4-(1,2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶基〕乙氧基〕-3-甲氧苯基〕乙酮或其药学上可接受的酸加成盐。
12.权利要求1中所要求的用途,其中式Ⅰ化合物为1-〔4-〔4-〔4-1H-吲唑-3-基)-1-哌嗪基〕丁氧基〕-3-甲氧苯基〕乙酮或其药学上可接受的酸加成盐。
13.权利要求1中所要求的用途,其中式Ⅰ化合物为1-〔4-〔2-〔4-(6-氟-1,2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶基〕乙氧基)-3-甲氧苯基〕乙酮或其药学上可接受的酸加成盐。
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