[发明专利]作为抗微生物剂和海洋防污剂的5－酰苯胺基－氯代烷基噻唑

说明书

本发明涉及抑制微生物和海洋生物在某些场所生长的方法。具体地说，本发明涉及使用某些5-酰苯胺基-卤代烷基噻唑作为抗微生物剂和海洋防污剂的应用。

抗微生物剂被大量地用来防止微生物在水冷却塔、金属制造的流体系统、涂料、木材和其它场所的生长。最近可买到的抗微生物剂包括5-氯-2-甲基-3-异噻唑酮和2-甲基-3-异噻唑酮。虽然这些噻唑酮对防止微生物生长非常有效，但它们存在杀死慢之缺点，在某些条件下也不稳定。因而有必要继续寻求抗微生物剂，要求其性能稳定、无高含盐量、低用量、杀死速度快，以及在环境中使用安全。

海洋防污剂被大量地用来防止生物在海洋构筑物上的生长。三丁基锡氧化物和其它有机锡是使用多年的主要海洋防污剂。最近提出了有关锡对海洋环境影响的极大关切。例如，在海港水体中高含量的锡与某些双壳贝物种如牡蛎的外壳畸形有关。已有人建议某些有机化合物作为海洋防污剂。例如，美国专利US.5,071,479公开了用3-碘炔丙基N-丁基氨基甲酸酶作为海洋防污剂。这些类型的化合物尚未占据商业主流，因为它们不能达到与锡基海洋防污剂相同的性能要求。

美国专利5,045,554公开了某些取代的5-酰苯胺基噻唑、它们的制备方法以及当它们用于正生长的植物，特别是作为叶喷雾剂使用时，能防治真菌疾病，如担子菌纲(Basidiomycetes)(如丝核菌属(Rhizoctonia)、内核菌属(Sclerotium)和伏革菌属(Corticium))以及链格孢属(Alternaria)和Spirothica。这篇专利既没说明也未提出这些化合物可作为抗微生物剂或防污剂。一般由农业杀虫剂防治的生物同由海洋防污剂或抗微生物剂防治的生物是很不同的。海洋防污剂防治多核生物和粘质物，如硅藻、石砌、水螅、草褐色毛毡海藻等。防治植物真菌时使用的农业化学的杀真菌剂的有效性，不能用来预测这些化合物在海水和微咸水中作为海洋防污剂的有效性。

本发明提供了在受到微生物攻击的场所之上、之中或所处的范围抑制微生物生长的方法，包括将抗微生物有效量的一种或多种式Ⅰ化合物的抗微生物剂引入到这些场所：

其中：R₁是(C₁-C₂)卤代烷基或(C₁-C₅)烷基(R₁优选甲基、乙基或三氟甲基，更优选甲基或三氟甲基)；R₂是(C₁-C₅)烷基或卤代(C₁-C₂)烷基(R₂优选是卤代甲基，更优选多卤甲基，最优选三氟甲基)；条件是：R₁和R₂中至少一个是卤代(C₁-C₂)烷基；每一个R独立地是卤素(优选氯、溴或碘)、卤代(C₁-C₅)烷基(优选卤代(C₁-C₂)烷基，较优选多卤甲基，最优选三氟甲基)、卤代(C₁-C₅)烷氧基(优选卤代(C₁-C₂)烷氧基，较优选多卤甲氧基，最优选三氟甲氧基)、硝基、氰基、五卤硫基(优选五氟硫基)、卤代甲硫基、卤代乙硫基、(C₁-C₂)烷基亚磺酰基、卤代(C₁-C₂)烷基亚磺酰基、(C₁-C₂)烷基磺酰基或卤代(C₁-C₂)烷基磺酰基；n为1-5，(优选2-5)；和它们的抗微生物剂或防污剂可接受的盐(优选强碱盐，更优选同氢氧化钠或氢氧化钾、二氮杂双环十一碳烯或二氮杂双环壬烷反应形成的盐，更优选同氢氧化钠或氢氧化钾反应形成的盐)。每一个R优选独立地是卤素、卤代烷基或卤代烷氧基。在一组优选的化合物中，R₁是甲基，R₂是多卤甲基，优选三氟甲基。在另一组优选的化合物中，R₁和R₂都是多卤甲基，优选三氟甲基。在另一组优选的化合物中，R₁是二氟甲基，R₂是三氟甲基。

本发明还进一步指向防止或抑制海洋生物在海洋构筑物上生长的方法，包括把有效量的上述式Ⅰ化合物引入到或引入进要保护的构筑物。