[发明专利]丹参酮前体脂质体球形粉末制剂及其制备方法

权利要求书

1．一种丹参酮前体脂质体球形粉末制剂，其特征在于组分和含量为：

丹参酮                 0.1～6％

磷脂                   30～60％

胆固醇                 5～40％

聚乙烯吡咯烷酮(PVP)    5～40％

支持剂                 5～40％

以上均为质量百分比；

所说的丹参酮为中草药丹参提取物；

所说的磷脂为二月桂酰磷脂酰胆碱、二豆蔻酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰胆碱、二硬脂酰磷脂酰胆碱、二油酰磷脂酰胆碱、二豆蔻酰磷脂酰乙醇胺、二棕榈酰磷脂酰乙醇胺、二棕榈酰鞘磷脂、1-硬脂酰-2-棕榈酰磷脂酰胆碱，卵磷脂、二棕榈酰磷脂酰甘油、二豆蔻酰磷脂酸、二棕榈酰磷脂酸或二棕榈酰磷脂酰丝氨酸中的一种；

所说的支持剂为糖类，包括蔗糖、乳糖、半乳糖、海藻糖、麦芽糖、甘露糖、葡萄糖或山犁醇中的一种。

2．如权利1所述的丹参酮前体脂质体球形粉末制剂，其特征在于组分和含量为：

丹参酮                 0.1～6％

磷脂                   30～50％    

胆固醇                 5～25％

聚乙烯吡咯烷酮(PVP)    5～30％

支持剂                 5～25％

以上均为质量百分比。    

3．如权利1所述的丹参酮前体脂质体球形粉末制剂，其特征在于磷脂为大豆卵磷脂，支持剂为蔗糖。

4．如权利要求1～3任一所述的丹参酮前体脂质体球形粉末制剂的制备方法，包括如下步骤：

(1)丹参酮脂质体混悬液的制备：

将丹参酮、磷脂和胆固醇溶于有机溶剂中，过滤，除去有机溶剂成薄膜，然后加入pH=5.0～8.0的磷酸盐缓冲液或0.9％的生理盐水浸泡，然后高速搅拌或超声波处理或加压挤出，并向其中滴加用同样缓冲液溶解的聚乙烯吡咯烷酮和支持剂，高速搅拌或超声波处理的混悬液可进一步用微孔滤膜过滤，即得丹参酮脂质体混悬液；

(2)丹参酮脂质体混悬液喷雾的干燥：

将丹参酮脂质体混悬液通过喷雾干燥设备喷雾干燥，喷雾干燥后所获得的产物即为丹参酮前体脂质体微球粉末制剂。

5．如权利4所述的制备方法，其特征在于，干燥条件如下：进风温度为90～160℃，进料速度为20～100mL/min，雾化盘转速为20～50Hz，旋风分离器压差为50mmH₂O。

6．如权利4所述的制备方法，其特征在于，微孔滤膜孔径为φ0.05μm～φ5μm。

7．如权利4所述的制备方法，其特征在于，所说的有机溶剂为氯仿或甲醇及其混合溶液。