[发明专利]具有抗感染和解热镇痛作用及可用于眼疾的药物

说明书

本发明涉及的是一种具有抗菌、抗病毒感染以及解热镇痛作用，并且可以适合于眼疾外用的药物。

用于治疗细菌、病毒等致病微生物引起的感染和／或具有解热镇痛作用的药物已有不少，且各有其适应症、应用范围及特点；可以用于急性结膜炎等眼疾治疗的药物也有许多。各种药物中，完全由单一或混合形式的天然药用原料或是其有效成分提取物为活性成分的药物是其中的一种类型。完全由天然药用原料组成的这类药物目前较普遍的一种情况是虽然其通常都可具有较广药理适应范围，但应用剂型相对较为单一，特别是全部直接使用或是含有未经分离提取的药用原料成分药物，其应用剂型多只能为口服剂型或体表外用药的形式，使其有价值的药理药效适应范围不能以更多的应用剂型和／或在更多的治疗领域中充分发挥作用。同时，直接使用药用原料成分，既加大了使用时的用药量，在一定意义上也是对药用原料资源的一种浪费。

针对上述情况，本发明的目的首先是提供一种组成简单，且由天然药用原料的有效成分或其药用原料的有效成分提取物组合而成的具有抗感染和解热镇痛作用并可用于眼疾治疗的药物，使其有效成分含量高，显效快，毒副作用小，并且可以制成口服、注射及眼部外用等多种剂型，以充分发挥其多种药理药效作用。本发明进一步的目的是在此基础上，至少可以在抗感染、解热镇痛及眼疾治疗时增加可供医生和／或患者根据需要选择使用的药物品种范围。

本发明具有抗感染和解热镇痛作用及可用于眼疾的药物，其有效药用成分由绿原酸与穿心莲内酯或其相应的水溶性衍生物组成，其重量份组成比例为绿原酸∶穿心莲内酯=(1～20)∶1。绿原酸的结构如式(Ⅰ)所示；穿心莲内酯的结构如式(Ⅱ)所示。绿原酸，以及穿心莲内酯或其相应的水溶性衍生物-如最常用的钾盐、钠盐等在制药学中所允许的碱金属盐类化合物成分，是本发明药物中具有药理活性药用有效成分。在本发明药物中的这些药用有效成分，除可以使用其单一化合物形式外，根据其来源、方式和／或在不同制剂及其过程中的不同需要，允许还含有其它无法避免的杂质、辅助性添加成分、或者不会对该有效成分的药效作用造成不利影响和／或干扰的成分。

上述成分中所说的绿原酸的分子式C₁₆H₁₈O₉，半水合物为针状结晶(水)，110℃变为无水化合物，熔点为208℃。25℃使水中溶解度为4％，热水中溶解度更大，易溶于乙醇和丙酮，极微溶干醋酸乙酯。它是可作为常用药物和药用原料使用的金银花的主要成分之一，在抗病原微生物作用，对如金葡菌、溶血性链球菌、百日咳杆菌、肺炎双球菌等革兰氏阳性菌及痢疾杆菌、大肠杆菌、霍乱弧菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、绿脓杆菌、脑膜炎双球菌等革兰氏阴性菌的抑制作用，其水浸液对铁锈色小芽胞癣菌、星形奴卡氏菌、堇色毛癣菌、许兰氏黄癣菌红色表皮癣菌等皮肤真菌的抑制作用，对流感病毒、孤儿病毒、疮疹病毒等的抑制作用，以及抑制和延缓其致细胞病变作用等方面均有药理功效。此外，在增强免疫功能、抗炎、解热、降血脂、抗生育等方面也有相应的药理作用。在本发明上述药物中对该成分的使用，可以为由化学合成方式，或是由其它相关化合物经化学修饰改造后所获得的化合物，也可以为由天然药用原料金银花经提取、分离和纯化得到的该化合物纯化成分。根据所制备药物的给药途径和剂型的不同，还可以直接使用含有上述相当比例量的金银花等天然药用原料的提取物。该金银花提取物的制备，可以参照中国中医药出版社《中药化学成分提取分离手册》等文献中已有报导的现有方法进行，如，将金银花水煎液减压浓缩并加碱调pH10左右后，离心分离，将沉淀物加乙醇磨成稀浆并用硫酸调pH3左右，再离心分离，取水溶液并用碱调pH6后回收乙醇，减压烘干，得到粗提取物；将其溶于水并调pH2，用醋酸乙酯提取，再将提取液脱色、浓缩、减压干燥，即可得到绿原酸产物。在直接使用天然药用原料的水提取物或上述的粗提取物时，其中不可避免地会同时存在有比例不等的其它成分，只要其不对本发明药物上述有效成分的药效作用产生不利影响，并符合相应制剂中特定的要求和允许范围的限制，可以允许其存在于药物中。例如，除上述金银花提取物中除绿原酸外，还常含有另一主要有效成分异绿原酸，以及挥发油类化合物等成分。这些成分一般不会影响和干扰绿原酸在本发明上述药物中的药效作用，因而在保证上述绿原酸用量比例的前提下根据具体制药工艺和制剂的要求，可以允许这些成分以适当的形式和／或比例存在。