[发明专利]喹诺酮类药水溶性粉

说明书

本发明是涉及一种兽药，特别涉及喹诺酮类药物可溶性粉。

喹诺酮类药物是当前使用较广泛的抗感染药物，并分类别使用于人和动物的疾病防治当中，目前国内外兽用喹诺酮类药物主要有恩诺沙星，沙拉沙星，诺氟沙星，帝氟沙星，氧氟沙星，达诺沙星，奥比沙星等。在喹诺酮类药物使用中，水溶性粉是比较常用的剂型，可以通过混合于饮水中口服给药。水溶性粉与作为饮水用的口服液相比降低了制造成本，提高了药物稳定性。

目前使用的水溶性粉剂为喹诺酮盐酸盐水溶性粉，需将喹诺酮药物加盐酸盐溶解，浓缩结晶成盐，过滤，干燥，所制得的喹诺酮盐酸盐即可作为可溶性粉，加适量可溶性辅料如葡萄糖得可溶性粉剂，此制剂正常使用时水溶液呈酸性，在这种酸性水溶性粉的制备及使用中，存在以下问题，酸式盐的制备对设备有腐蚀，生产成本相对增加，使用时若使用金属器具饮水给药，也将对器具产生腐蚀，一般饮水给药是将可溶性粉溶于饮用水，饮用水中不可避免存在一定量金属离子，也在酸性溶液中溶解。而国内外有文献报道，某些高价阳离子如铝，镁，钙，铁，锌与喹诺酮类药物同时服用，可与其发生螯合作用而影响药物的吸收。

本发明的目的是提供一种无腐蚀，并可沉淀高价金属离子，达到药效保证，生产过程简单，包装成本低的水溶性喹诺酮类药物粉剂。克服目前使用的酸性喹诺酮类药物水溶性粉的不足。

本发明是这样实现：用可溶性粉剂的喹诺酮类药物、碳酸盐、EDTA-2Na、乳糖或葡萄糖混和均匀制配而成。

喹诺酮类药物占总重的1-30％。(重量)

碳酸盐占总量1-50％(重量)

EDTA-2Na占总量0.5-5％(重量)

乳糖或葡萄糖占总重15-90％(重量)

喹诺酮类药物是作为抗感染药物，可以是下列药物中的其中一种：恩诺沙星、沙拉沙星、诺氟沙星、帝氟沙星、氧氟沙星、达诺沙星等。

碳酸盐是pH值的调节剂，使混合后的可溶性粉剂溶解后形成pH值在8-11的环境，保证可溶性粉中各成份完全溶解。

碳酸盐可以是碳酸钾或碳酸钠。

EDTA-2Na作为离子络合剂，可在可溶性粉溶解过程中与饮水中金属离子络合、沉降、改善水质，保证药效。

乳糖或葡萄糖作为填充剂和矫味剂，保证喹诺酮药物形成一定浓度，并使可溶性粉溶解后口味好。

本方法在制备前各种成分需干燥、粉碎和过筛。并在干燥整洁的环境中混和均匀。分装得到可供使用的喹诺酮药物可溶性粉。

使用时，只需将本品溶于一定比例的饮水中即可。

本发明优点：为与现有喹诺酮类药物溶液剂或酸性水溶性粉制剂相比：包装成本降低，生产过程简单，要求降低，使用中不容易对金属器具产生腐蚀，可沉降饮水中高价金属离子，保证药效。

本发明进一步详述由下列实施例提供，但保护范围不受所述实施例的限制。恩诺沙星水溶性粉制法实施例：

取恩诺沙星5.2g，碳酸钠15g，EDTA-2Na 1.0g粉碎过筛，加乳糖粉至100g，混合均匀，分装，即得恩诺沙星可溶性粉。帝氟沙星可溶性粉制法实施例：

按制备的总量称取帝氟沙星10.0％(重量)，碳酸钾25.0％(重量)，EDTA-2Na1.5％(重量)粉碎过筛，初步混合，加入葡萄糖粉至足量，混合均匀，分装，即得帝氟沙星可溶性粉。