[发明专利]中药小儿感冒退热控释贴片

说明书

本发明属于医药用品，是纯中药小儿感冒退热外用贴剂。

中药小儿感冒退热贴是以穴位透皮给药形式小儿退热的新型换代产品。由于婴幼儿抗病力弱，极易上呼吸道感染、伤风感冒，同时并发高热。据儿童医院统计：由于外感风热、气管炎、肺炎等引起高热约占病例的42％，到秋冬季节更为普遍。因此感冒发热是小儿的常见病、多发病。现在医院多采用打针、吃药方法治疗，但是对于婴幼儿来说用药十分困难，给病儿和家长带来痛苦。

本发明的目的是提供一种纯中药小儿感冒退热控释贴片。将中药提纯浓缩后制成清膏，再与生物膜促渗控释技术结合(促渗剂、控释膜、致孔剂、压敏胶等)分二次涂布在无纺布基材上，制成薄型控释贴片，贴于大椎穴和神阙穴各一贴，达到退热治疗感冒的目的。贴剂特点是简便易行、内病外治、亦治亦防，省去打针吃药之苦，易于被病儿和家长接受。国内外未见同类产品。一.本发明中药组方，有十味中药组成：

生石膏16-20g  柴胡  7.75-9g   板兰根7.75-9g

大青叶16-20g  金银花16-20g    薄荷  6-8g

连翘  12-16g  黄岑  7.75-9g   荆芥  7.75-9g

生甘草3-5g二.促渗控释透皮给药系统(TDDS)

TDDS是现代药物制剂中的高新技术，本贴剂采用浓缩中药与骨架膜控扩散控释型相结合的透皮给药系统。主要由背衬层、药库(缓释层)、控释膜(EVA)、压敏胶(速释层)、盖衬(离形纸)五层组成(图一)。这种给药系统能使小儿感冒退热中药以零级动力学连续不断地透过皮肤直接进入血液循环，提供比口服剂型更稳定的血药浓度。

背衬层(医用无纺布)药库缓释层(聚异丁烯、中药、液体石蜡、薄荷脑+冰片+Azone)，厚80μm控释膜(20％EVA)，厚45μm速释层(压敏胶、中药、薄荷脑)，厚60μm盖衬层(硅油离形纸)

图一  中药小儿感冒退热控释贴片组成示意图

1.中药透皮促渗剂：

透皮促渗剂包括薄荷脑、冰片、和Azone(氮酮)。实验发现中药薄荷脑、冰片均可促使感冒退热中药增加皮肤透过率，但作用弱于Azone。同时证明二者与Azone合用，按3％+3％+1％比例合用对Azone有显著促渗透皮作用，在4h时合用组比Azone组透皮率增加4-5倍，对照组的9.97倍。助渗作用明显加速，滞后时间(T_lag)由Azone组7h减为2.4h，这样有利于退热中药短时间降温和Azone持续时间长均匀释药(10h以上)巩固疗效之目的。

2.控释透皮给药：

(1)药库(缓释层)：

聚异丁烯(中药量10％)用汽油浸过聚异丁烯在密闭容器充分溶胀后，加入6％液体石蜡和40％浓缩中药(清膏，60℃，比重1.08)，透皮促渗剂(薄荷脑∶冰片∶Azone＝3∶3∶1)占总量56％中的1％。充分搅拌均匀，涂布在医用无纺布上，50℃干燥10分钟(以不粘手为宜)，厚约80μm。

(2)控释膜制备：

用乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA)配成20％氯仿溶液在吹塑机上制膜，膜厚45μm，此厚度为控释药库中药物释放的最佳速度，缓释12h以上。

(3)速释层：

将聚丙烯酸转移型压敏胶与浓缩中药按20％∶20％混合均匀，再加入占总量40％中的3％薄荷脑(透皮促渗剂)搅匀，涂布在硅油离形纸上，厚约

60μm。

(4)控释贴片制备：

先将制备的药库(1)直接涂布在医用无纺布上，50℃，10分钟，半干燥(不粘手为宜)，再将已制备好的厚约45μEVA膜贴于药库上。压敏胶层(速释层)涂布于EVA膜上，盖上盖衬，切成5×6cm贴片。制备条件：室温25-27℃。