[发明专利]磷酸二酯酶抑制剂及其用途

权利要求书

1、一种人类药用制品，它包含：

(a)包含约1至约20mg选择性PDE5抑制剂的口服剂型，所述选择性PDE5抑制剂具有：

(ⅰ)对PDE5的抑制比对PDE6的抑制来说，IC₅₀值的差异至少是100倍；

(ⅱ)对PDE5的抑制比对PDE1c的抑制来说，IC₅₀值的差异至少是1000倍；

(ⅲ)PDE5抑制的IC₅₀值小于10nM，和

(ⅳ)足够的生物有效性以在约1至约20mg单位口服剂量时是有效的；

(b)一个包装插件，它提供了：该PDE5抑制剂可用于治疗需要这种治疗的患者的性机能障碍，并且没有与有机硝酸酯给药相关的矛盾；和

(c)一个容器。

2、一种人类药用制品，它包含：

(a)包含约1至约20mg选择性PDE5抑制剂的口服剂型，所述选择性PDE5抑制剂具有：

(ⅰ)对PDE5的抑制比对PDE6的抑制来说，IC₅₀值的差异至少是100倍；

(ⅱ)对PDE5的抑制比对PDE1c的抑制来说，IC₅₀值的差异至少是1000倍；

(ⅲ)IC₅₀值小于10nM，和

(ⅳ)足够的生物有效性以在约1至约20mg单位口服剂量时是有效的；

(b)一个包装插件，它提供了：该PDE5抑制剂可用于治疗需要这种治疗的患者的性机能障碍，并且该患者正使用有机硝酸酯；和

(c)一个容器。

3、一种人类药用制品，它包含：

(a)包含约1至约20mg选择性PDE5抑制剂的口服剂型，所述选择性PDE5抑制剂具有：

(ⅰ)对PDE5的抑制比对PDE6的抑制来说，IC₅₀值的差异至少是100倍；

(ⅱ)对PDE5的抑制比对PDE1c的抑制来说，IC₅₀值的差异至少是1000倍；

(ⅲ)IC₅₀值小于10nM，和

(ⅳ)足够的生物有效性以在约1至约20mg单位口服剂量时是有效的；

(b)一个包装插件，它提供了：该PDE5抑制剂可用于治疗需要这种治疗的患者的性机能障碍，并且该患者还患有选自下列的疾病：视网膜疾病、倾向潮红、倾向视觉异常、1类充血性心力衰竭、性机能障碍治疗开始前患有心肌梗塞90天或更久、以及它们的组合；和

(c)一个容器。

4、权利要求3所述的制品，其中视网膜疾病是糖尿病性视网膜病或色素性视网膜炎。

5、权利要求3所述的制品，其中所述包装插件报道：受治疗的患者潮红的发生率小于2％。

6、权利要求1-5任一项所述的制品，其中口服剂型包含约5mg、约10mg、或约20mg选择性PDE5抑制剂。

7、权利要求1-6任一项所述的制品，其中包装插件提供了：每24小时内，该选择性PDE5抑制剂的最大剂量约为20mg。

8、权利要求1-7任一项所述的制品，其中选择性PDE5抑制剂具有下列结构：

9、实质上如上文说明书中所描述的制品。

10、选择性PDE5抑制剂在制备用于治疗正用有机硝酸酯进行治疗的患者的性机能障碍的药物中的用途。

11、选择性PDE5抑制剂在制备用于治疗以下患者的性机能障碍的药物中的用途，所治疗的患者有视觉异常的倾向、有潮红的倾向、患有视网膜疾病、患有1类充血性心力衰竭、或者在开始该性机能障碍治疗之前患有心肌梗塞90天或更久。

12、一种适用于治疗正用有机硝酸酯进行治疗的患者的性机能障碍的药物制剂，它包含如上文所述的、作为活性成分的选择性PDE5抑制剂。

13、一种适用于治疗有潮红倾向的患者的性机能障碍的药物制剂，它包含如上文所述的、作为活性成分的选择性PDE5抑制剂。

14、一种适用于治疗患有视网膜疾病的患者的性机能障碍的药物制剂，它包含如上文所述的、作为活性成分的选择性PDE5抑制剂。