[发明专利]二苯乙烯衍生物在化妆品组合物中作为除臭活性成分的应用

说明书

本发明涉及3，5-二羟基-1，2-二苯乙烯或3-羟基-1，2-二苯乙烯和/或其衍生物在化妆品组合物制备中用作除臭活性成分，还涉及含有这类化合物的除臭化妆品组合物，以及涉及所述组合物在人体上的局部应用。

本发明还涉及人体腋臭的处理方法，其中包括在腋窝部位施用有效量的所述组合物。

在化妆品领域，人们熟知局部应用含抑汗类或杀菌类活性成分的除臭制品以降低甚至消除通常的腋下不良气味。

抑汗剂的作用都是控制排汗。其一般由铝盐构成，但一方面，其会对皮肤造成刺激，另一方面，降低排汗是通过改变皮肤的生理机能产生的，这是不尽人意的。

杀菌剂能抑制皮肤上与腋臭有关的菌丛的生长。杀菌剂产品中，最常用的是三氯生(2，4，4′-三氯-2′-羟基二苯醚)，其缺点是会显著改变皮肤菌丛的生态学，并且其作用会被某些常用于配制化妆品组合物的化合物(例如非离子表面活性剂)所抑制。此外，三氯生的水不溶性使其不能加入必要的水相中。

为达到长效作用，要寻求具有除臭作用的新型产品，即能改善、减少和/或消除或预防体臭形成的产品(该定义见《化妆品科技丛书》“Cosmetic Scienceand Technology Series”1988/第7卷，10-IIIc)。另外，要寻求不存在现有技术所用活性成分的缺点的产品。

已知某些1，2-二苯乙烯化合物如4-羟基-1，2-二苯乙烯和3，5，4′-1，2-二苯乙烯(或称Resveratrol)能控制汗味的形成。但这类分子的功效显然并不充分。

经过对此的大量研究，本申请人目前意外地发现下述式(I)的化合物具有预防体臭形成的特性，同时不存在以前用于除臭剂组合物中的活性成分的那些缺点，并且这类化合物具有水溶性的优点，适于并足够易于加入制剂中，特别是加入人体局部用水基的化妆品组合物中。

该发现构成了本发明的基础。

本发明的第一个主题是下式(I)的化合物在化妆品组合物中用作除臭活性成分的应用：

其中

A代表H或OR₂基团，

R₁和R₂可相同或不同，代表H；C₁-C₄烷基；酰基R₃CO，其中R₃代表直链或支链的、饱和或不饱和的、羟基化或未经羟基化的、羧化或未经羧化的C₁-C₃₀烃基；PO(OX₁)(OX₂))基团或SO₂(OX₃)基团，其中X₁、X₂和X₃可相同或不同，代表H或单价碱金属阳离子，或NH₄⁺阳离子，其中X₁和/或X₂也可代表二价金属阳离子；葡糖基；糖醛基(uronyl)；

R₄和R₅可相同地代表H或羟基。

本发明的另一主题是含有至少一种上述式(I)化合物的除臭化妆品组合物。

本发明的另一主题是所述组合物在人体局部用除臭化妆品组合物中或其制备中的用途。

本发明的另一主题是将至少一种上述(I)化合物用作对构成人体菌丛的某些菌种的选择性抑制剂的用途，特别是用作干燥棒状杆菌的选择性抑制剂。

最后，本发明的一个主题是处理人体腋臭的方法，其中包括在腋窝部位施用有效量的所述组合物。

本发明的另一主题是上述(I)的新化合物，其中A代表H或OR₂基团，R₁和R₂可相同或不同，代表酰基R₃CO，其中R₃代表直链或支链的、饱和或不饱和的、羟基化或未经羟基化的、羧化或未经羧化的C₄-C₃₀烃基；PO(OX₁)(OX₂)基团或SO₂(OX₃)基团，其中X₁、X₂和X₃可相同或不同，代表H或单价碱金属阳离子，或NH₄⁺阳离子，其中X₁和/或X₂也可代表二价金属阳离子；糖醛基(uronyl)。