[发明专利]速效平喘气雾剂及其制备方法

说明书

本发明属于平喘药物及其制备工艺。

目前国内外常用的平喘类气雾剂有沙丁胺醇气雾剂、沙美特罗气雾剂、色甘酸钠气雾剂、丙酸倍氯米松气雾剂等。这些气雾剂吸入后一般均在1～10分钟见效，30～60分钟作用达高峰，作用可持续4、6、12小时，其疗效非常肯定。但对于哮喘患者，特别是那些哮喘重症患者这1、10、30分钟也是令患者非常难熬的漫长时光。

本发明的目的在于提出一种速效平喘气雾剂及其制备方法，以便在原有气雾剂的基础上进一步缩短见效时间，使之更加速效。

本发明速效平喘气雾剂，主要以药物、药物渗透促进剂为原料与混悬型三相气雾剂载体配合制备而成的，其特征在于药物为沙丁胺醇、沙美特罗、色甘酸钠或丙酸倍氯米松等，其用量为气雾剂内容物总重量的0.0001～10％；药物渗透促进剂可选用薄荷油、薄荷脑、桉叶油和冰片，其用量为气雾剂内容物总重量的0.001～5％；分散剂可选用油酸、油醇、司盘-85和卵磷脂等，其用量为气雾剂内容物总重量0-5％。潜溶媒可选用三氯一氟甲烷和二氯四氟乙烷，其用量为气雾剂内容总重量的10-50％；抛射剂可选用二氯二氟甲烷、四氟乙烷和七氟丙烷，其用量为气雾剂内容物总重量的40-80％，其制备方法是通过微粉化、配料、调剂、分装、压盖、充入抛射剂等几道工序完成的。或将固体药物微粉在耐压容器中混悬于含有分散剂药物渗透促进剂的潜溶媒及抛射剂中，直接注入盖有定量阀门的空铝厅瓶中即可。其中微粉化工序可选用喷雾干燥法、控制结晶法、气流式粉碎法，或振荡式超微粉碎法，使固体物料的粒度粉碎至5μm以下，否则药物达不到肺泡，压盖前的生产全过程均应控制温度、湿度和水份，温度在20℃以下，湿度在相对湿度40％以下，潜溶媒、抛射剂在使用前应做除水处理，成品水份应控制在300PPM以下，温度高产品的均一性差，湿度、水份高产品的稳定性将会受到影响。

本发明的优点在于：本发明的速效平喘气雾剂所选用的药物渗透促进剂有利于药物对靶细胞壁的接近与渗透从而使之达到速效，于此同时本发明所选用的药物渗透促进剂还具有校味作用，可使患者在喷雾给药后在呼吸道立即产生一种凉爽舒适感。

本发明的实施例：实施例1速效舒喘灵(沙丁胺醇)气雾剂

原料配方：

沙丁胺醇20g          薄荷冰50g

无水硫酸钠20g        司盘-85,25g

三氯一氟甲烷5500g    二氯二氟甲烷8500g制备工艺：

将经由气流粉碎机或振荡式粉碎机粉碎至5μm以下的沙丁胺醇20g，无水硫酸钠20g，在9℃下置于含有25g司盘-85的2000g三氯一氟甲烷中搅拌均匀后，移至调剂罐中，将50g薄荷脑加入剩余的3500g三氯一氟甲烷中使之溶解后，移入上述调剂罐中，搅拌均匀，检验合格后，分装于1000个铝厅瓶中，压盖上具有定量阀门的盖体，并通过盖体上的阀门每瓶注入8.5g二氯二氟甲烷即得。

注：沙美特罗气雾剂、色甘酸钠气雾剂、丙酸倍氯米松气雾剂实施例与上述实施例雷同，只是在原气雾剂的基础上加入适量药物渗透促进剂，故从略。