[发明专利]作为蛋白激酶抑制剂的杂环类化合物及其制备方法和用途有效
申请号: | 201510543750.8 | 申请日: | 2015-08-28 |
公开(公告)号: | CN105384754B | 公开(公告)日: | 2018-04-20 |
发明(设计)人: | 田红旗;黄功超 | 申请(专利权)人: | 上海科州药物研发有限公司 |
主分类号: | C07D495/04 | 分类号: | C07D495/04;C07D493/04;C07D471/04;A61K31/4365;A61K31/436;A61K31/437;A61P35/00;A61P29/00;A61P1/00;A61P17/00;A61P3/10;A61P27/02 |
代理公司: | 北京布瑞知识产权代理有限公司11505 | 代理人: | 张丹 |
地址: | 201203 上海市*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明涉及式(I)和(II)的化合物及其药物学上可接受的盐、前药和溶剂化物,其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、和X如说明书中所定义。这类化合物是蛋白激酶抑制剂,尤其是蛋白激酶抑制剂Mek抑制剂,并且可用于治疗哺乳动物中癌症和炎症。本发明还公开了式(I)和(II)化合物的制备方法以及包含所述化合物的药物组合物。 | ||
搜索关键词: | 作为 蛋白激酶 抑制剂 杂环类 化合物 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】:
式(I)和(II)的化合物及其药学上可接受的盐其中R1选自氢、卤素、C1‑C10烷氧基、C1‑C10烷硫基、卤代‑C1‑C10烷氧基、卤代‑C1‑C10烷硫基、卤代‑C1‑C10烷基;R2、R4和R5各自独立地选自氢、卤素、C1‑C10烷基,其中所述C1‑C10烷基可被一个或多个选自以下的基团任选取代:氧代、卤素、氰基、硝基、三氟甲基、叠氮基、‑OR7、‑C(O)R7、‑C(O)OR7、‑NR8C(O)OR10、‑OC(O)R7、‑NR8SO2R10、‑SO2NR7R8、‑NR8C(O)R7、‑C(O)NR7R8、‑NR9C(O)NR7R8、‑NR9C(NCN)NR7R8、‑NR7R8;R3选自未被取代的或被一个或多个氟原子任意取代的C1‑C10烷基;R6为‑C(O)NR8OR7或‑C(O)NR8R7;R7为被1至6个羟基取代的C1‑C6烷基,或C3‑C10环烷基C1‑C10烷基;R8为氢或C1‑C6烷基;X选自氧、硫或氮;R9选自氢或C1‑C10的烷基;R10选自氢或C1‑C10的烷基。
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- 2019-06-28 - 2019-08-27 - C07D495/04
- 本发明涉及生物医药技术领域,公开了一种奥氮平酰胺类衍生物及其制备方法。本发明以奥氮平为先导物,合成7个奥氮平衍生物,化合物结构经1HNMR、13CNMR、MS鉴定,并对奥氮平其及其衍生物进行药理活性筛选,研究结果表明,与奥氮平相比,奥氮平衍生物能够提高细胞的存活率,凋亡指数也有明显降低。
- 制备噻吩并嘧啶化合物的新方法和中间体-201780080777.5
- 金熙哲;河泰曦;徐贵贤 - 韩美药品株式会社
- 2017-12-21 - 2019-08-27 - C07D495/04
- 本公开提供制备具有选择性抑制酪氨酸激酶、特别是突变表皮生长因子受体酪氨酸激酶的活性的噻吩并嘧啶化合物的新方法,以及用于该新方法的新型中间体。根据本公开的方法,有用地作为突变表皮生长因子受体酪氨酸激酶诱导的非小细胞肺癌的治疗剂的式1的化合物能够比现有技术更容易且有效地在工业上大量生产。
- 一种盐酸多佐胺关键中间体的简易合成方法-201910518073.2
- 徐群杰;于欢庆;丁磊;谢子刚 - 株洲壹诺生物技术有限公司
- 2019-06-14 - 2019-08-16 - C07D495/04
- 本发明公开了一种盐酸多佐胺关键中间体的简易合成方法,所述盐酸多佐胺关键中间体的简易合成方法包括以下步骤:化合物Ⅱ在酸性催化剂作用下,发生分子内关环反应生成初产品;对初产品进行淬灭处理,再萃取、浓缩有机相得粗产品;将粗产品进行重结晶、过滤、干燥得所述盐酸多佐胺关键中间体。本发明的有益效果为:本发明所述一种盐酸多佐胺关键中间体的合成方法比较简单,一步合成,且生成的产物化合物Ⅰ的产率比较高,产品纯度较高,相对于传统的合成方法,本发明所述一种盐酸多佐胺关键中间体的合成方法节省了原料成本,且所生成的产物的纯度较高,提高了产物的利用率。
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