[发明专利]7-二氟甲氧基-5,4'-二正辛烷氧基异黄酮的合成方法无效
申请号: | 201210591131.2 | 申请日: | 2012-12-22 |
公开(公告)号: | CN103073531A | 公开(公告)日: | 2013-05-01 |
发明(设计)人: | 曹建国;曹晓正;向红琳 | 申请(专利权)人: | 湖南师范大学 |
主分类号: | C07D311/36 | 分类号: | C07D311/36;A61P35/00 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 410013 湖南*** | 国省代码: | 湖南;43 |
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摘要: | 本发明属于药物合成技术领域,提供了一种合成7-二氟甲氧基-5,4′-二正辛烷氧基异黄酮的方法,以金雀异黄素为原料,经过二氟甲醚化、正辛烷氧基化等化学结构修饰得到新型金雀异黄素类似物7-二氟甲氧基-5,4′-二正辛烷氧基异黄酮,通过波谱特征对7-二氟甲氧基-5,4′-二正辛烷氧基异黄酮进行了结构确证,同时该方法所制备出的7-二氟甲氧基-5,4′-二正辛烷氧基异黄酮具有靶向根除肿瘤干细胞的作用。 | ||
搜索关键词: | 二氟甲氧基 辛烷 异黄酮 合成 方法 | ||
【主权项】:
合成7‑二氟甲氧基‑5,4′‑二正辛烷氧基异黄酮的方法,其特征在于,该方法包括以下步骤:在1000mL反应釜中,加入金雀异黄素21.6g(0.08mol),20%的NaOH溶液160mL,二氧六环160mL,搅拌溶解,通入HCF2Cl气体至釜内,70℃搅拌反应8h;反应液用盐酸酸化至pH5.0~6.0,乙酸乙酯萃取,无水硫酸钠干燥,回收乙酸乙酯,残余物以体积比为1∶5的乙酸乙酯与石油醚为洗脱剂,经硅胶柱层析分离,得白色粉末状混合物12.5g;在250mL三口烧瓶中,加入白色粉末状混合物3.2g(0.01mol)、碘甲烷3.0mL、0.03mol无水碳酸钾4.1g和丙酮100mL,搅拌下回流反应2~4h,过滤,回收丙酮;残余物以体积比为1∶7的乙酸乙酯与石油醚为洗脱剂,经硅胶柱层析分离,得淡黄色粉末状目标化合物7‑二氟甲氧基‑5,4′‑二正辛烷氧基异黄酮2.0g。
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- 2016-12-09 - 2018-09-04 - C07D311/36
- 本发明公开了一类含氨基二硫代甲酸酯的刺芒柄花素衍生物、它们的制备方法及其在抗肿瘤药物中的应用,属于药物化学领域。本发明将刺芒柄花素母核与氨基二硫代甲酸酯活性单元结合,简单高效绿色环保地合成了含氨基二硫代甲酸酯的刺芒柄花素衍生物。其具有如下结构通式:该类化合物体外抗癌活性试验表明对多种肿瘤细胞EC‑109、MGC‑803、PC‑3均具有一定的抑制作用。相比于天然的刺芒柄花素,含氨基二硫代甲酸酯的刺芒柄花素衍生物I‑8的抗前列腺癌活性约提高28倍,可作为进一步开发的候选或者先导化合物,应用于制备抗肿瘤药物。
- 一种多异黄酮衍生物的组合物及制备方法和医用用途-201610560756.0
- 徐暾海;李朋收;刘铜华;解生旭;张曼祺 - 北京中医药大学
- 2016-07-15 - 2018-08-10 - C07D311/36
- 本发明公开一种多异黄酮衍生物的组合物,同时还公开了该组合物的制备方法及其在治疗糖尿病的医用用途,通过对4,7‑二乙酰异阿魏酸染料木素、7‑2‑溴乙氧基染料木素、染料木素氧钒配合物进行结构修饰,制成异黄酮衍生物组合物,通过给药降糖活性筛选,细胞活性实验结果表明,该组合具有很好的降糖效果,优于单独化合物的降糖效果,可以用来制备治疗Ⅱ型糖尿病的药物。
- 一种大豆黄酮的提取方法-201611160327.0
- 尤世元 - 刘明明
- 2016-12-15 - 2018-06-29 - C07D311/36
- 本发明涉及一种大豆黄酮的提取方法,特别是以国产非转基因大豆的脱脂豆粕为原料采用物理和化学手段实现大豆异黄酮产品提取的工艺过程,包括萃取、浓缩、水解反应、分离、精制、喷雾干燥等工艺,先采用乙醇水溶液对豆粕进行逆流连续萃取得活性物质提取液,对提取液负压蒸发得浓缩液;将浓缩液和碱液混合于反应釜中控温连续搅拌进行水解反应;再控温并用盐酸溶液调反应液的酸碱度进行反应后,离心分离析得异黄酮初提物;对初提物经水洗后在乙醇水溶剂中重结晶并喷雾干燥得异黄酮产品。本发明过程工艺路线简便,使用设备易得,控制条件方便,能耗低,其产品提取率高,品质好,可以有效地提取大豆豆粕中的异黄酮含量。
- 专利分类