[发明专利]构象受限的完全合成的大环化合物有效

申请号：	200980160767.8	申请日：	2009-08-05
公开（公告）号：	CN102471349A	公开（公告）日：	2012-05-23
发明（设计）人：	D·奥伯莱希特;P·厄尔玛特;S·乌姆士;F·拉什;A·卢瑟尔;K·马克斯;K·默勒	申请（专利权）人：	波利弗尔股份公司
主分类号：	C07D498/04	分类号：	C07D498/04;C07D498/18;C07F7/08;A61K31/4745;A61K31/695;A61P1/06;A61P25/24
代理公司：	中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038	代理人：	李华英
地址：	瑞士阿***	国省代码：	瑞士;CH
权利要求书：	查看更多	说明书：	查看更多
摘要：	类型(I)的构象受限的、空间限定的12-30元大环环系包括三个不同的构造单元：芳族模板a，构象调节物b和间隔体部分c，如说明书和权利要求所详细描述。类型(I)大环通过平行合成或组合化学容易地制备。它们设计用来与特定的生物学靶标相互作用。尤其是，它们显示对下述的激动或拮抗活性：胃动素受体(MR受体)，亚型5-HT_2B的5-羟色胺受体(5-HT_2B受体)，和前列腺素F2α受体(FP受体)。从而，它们有效地用于治疗胃肠道运动减弱障碍比如糖尿病性胃轻瘫和便秘型肠易激综合征；与CNS有关的疾病比如偏头痛，精神分裂症，精神病或抑郁；高眼压症比如与青光眼有关的高眼压症和早产。
搜索关键词：	构象受限完全合成环化
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【主权项】：

1.包括构造单元A、B和C的通式I化合物其中构造单元A中的圆圈部分a，构造单元B中的圆圈部分b和构造单元C中的圆圈部分c1-C3衍生自基础骨架，其适当地且独立地如下文所定义地被取代，a和b的基础骨架相应于下文表1和表2中描述的环系；表2：构造单元B的环系b1-b11取决于骨架b的取代模式，骨架b3和b4的备择结合模式是可行的，这种经由环外氮原子的结合由下述两种结构代表：桥亚单位c1-c3的圆圈部分代表任选经取代的基团，c1-c3的定义描述于下表3中，各自从连接体C的N-末端至C-末端阅读，所述连接体C在最简单的情况下包括一个亚单位c1，也即c1-1至c1-6，而对于由二或三个亚单位组成的实施方式，亚单位c1-c3和连接部分U、V和W的全部可能组合都是可能的；表3：连接体基团C的c1-c3亚单位的范围直接连接至构造单元A、B和C的取代基，也即R¹-R¹⁷，定义如下：R¹：H；F；Cl；Br；I；CF₃；OCF₃；OCHF₂；NO₂；CN；烷基；烯基；炔基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基烷基；杂芳基烷基；-(CR¹⁸R¹⁹)_qOR²⁰；-(CR¹⁸R¹⁹)_qSR²⁰；-(CR¹⁸R¹⁹)_qNR⁴R¹¹；-(CR¹⁸R¹⁹)_qOCONR⁴R¹¹；-(CR¹⁸R¹⁹)_qOCOOR²¹；-(CR¹⁸R¹⁹)_qNR⁴COOR²¹；-(CR¹⁸R¹⁹)_qNR⁴COR²²；-(CR¹⁸R¹⁹)_qNR⁴CONR⁴R¹¹；-(CR¹⁸R¹⁹)_qNR⁴SO₂R²³；-(CR¹⁸R¹⁹)_qNR⁴SO₂NR⁴R¹¹；-(CR¹⁸R¹⁹)_qCOOR²¹；-(CR¹⁸R¹⁹)_qCONR⁴R¹¹；-(CR¹⁸R¹⁹)_qSO₂NR⁴R¹¹；-(CR¹⁸R¹⁹)_qPO(OR²¹)₂；-(CR¹⁸R¹⁹)_qOPO(OR²¹)₂；-(CR¹⁸R¹⁹)_qCOR²²；-(CR¹⁸R¹⁹)_qSO₂R²³；-(CR¹⁸R¹⁹)_qOSO₃R²¹；-(CR¹⁸R¹⁹)_qR²⁴；-(CR¹⁸R¹⁹)_qR²⁵；或-(CR¹⁸R¹⁹)_qR²⁶；R²：H；CF₃；烷基；烯基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基烷基；杂芳基烷基；-(CR¹⁸R¹⁹)_qOR²⁰；-(CR¹⁸R¹⁹)_qSR²⁰；-(CR¹⁸R¹⁹)_qNR⁴R¹¹；-(CR¹⁸R¹⁹)_qOCONR⁴R¹¹；-(CR¹⁸R¹⁹)_qOCOOR²¹；-(CR¹⁸R¹⁹)_qNR⁴COOR²¹；-(CR¹⁸R¹⁹)_qNR⁴COR²²；-(CR¹⁸R¹⁹)_qNR⁴CONR⁴R¹¹；-(CR¹⁸R¹⁹)_qNR⁴SO₂R²³；-(CR¹⁸R¹⁹)_qNR⁴SO₂NR⁴R¹¹；-(CR¹⁸R¹⁹)_qCOOR²¹；-(CR¹⁸R¹⁹)_qCONR⁴R¹¹；-(CR¹⁸R¹⁹)_qSO₂NR⁴R¹¹；-(CR¹⁸R¹⁹)_qPO(OR²¹)₂；-(CR¹⁸R¹⁹)_qCOR²²；-(CR¹⁸R¹⁹)_qSO₂R²³；-(CR¹⁸R¹⁹)_qR²⁴；-(CR¹⁸R¹⁹)_qR²⁵；或-(CR¹⁸R¹⁹)_qR²⁶；R³：H；CF₃；烷基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基烷基；杂芳基烷基；R⁴：H；烷基；烯基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基烷基；杂芳基烷基；或适宜的N-保护基团；R⁵，R⁷和R⁹独立地定义为：H；F；CF₃；烷基；烯基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基烷基；杂芳基烷基；-(CR¹⁸R¹⁹)_sOR²⁰；-(CR¹⁸R¹⁹)_sSR²⁰；-(CR¹⁸R¹⁹)_sNR⁴R¹¹；-(CR¹⁸R¹⁹)_sOCONR⁴R¹¹；-(CR¹⁸R¹⁹)_sOCOOR²¹；-(CR¹⁸R¹⁹)_sNR⁴COOR²¹；-(CR¹⁸R¹⁹)_sNR⁴COR²²；-(CR¹⁸R¹⁹)_sNR⁴CONR⁴R¹¹；-(CR¹⁸R¹⁹)_sNR⁴SO₂R²³；-(CR¹⁸R¹⁹)_sNR⁴SO₂NR⁴R¹¹；-(CR¹⁸R¹⁹)_qCOOR²¹；-(CR¹⁸R¹⁹)_qCONR⁴R¹¹；-(CR¹⁸R¹⁹)_qSO₂NR⁴R¹¹；-(CR¹⁸R¹⁹)_qPO(OR²¹)₂；-(CR¹⁸R¹⁹)_qCOR²²；-(CR¹⁸R¹⁹)_qSO₂R²³；-(CR¹⁸R¹⁹)_qR²⁴；-(CR¹⁸R¹⁹)_qR²⁵；或-(CR¹⁸R¹⁹)_qR²⁶；R⁶，R⁸和R¹⁰独立地定义为：H；F；CF₃；烷基；烯基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基烷基；或杂芳基烷基；R¹¹：H；烷基；烯基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基烷基；杂芳基烷基；适宜的保护基团；-(CR¹⁸R¹⁹)_rOR²⁰；-(CR¹⁸R¹⁹)_rSR²⁰；-(CR¹⁸R¹⁹)_rNR⁴R²⁷；-(CR¹⁸R¹⁹)_rOCONR⁴R²⁷；-(CR¹⁸R¹⁹)_rOCOOR²¹；-(CR¹⁸R¹⁹)_rNR⁴COOR²¹；-(CR¹⁸R¹⁹)_rNR⁴CONR⁴R²⁷；-(CR¹⁸R¹⁹)_rNR⁴SO₂R²³；-(CR¹⁸R¹⁹)_rNR⁴SO₂NR⁴R²⁷；-(CR¹⁸R¹⁹)_qCOOR²¹；-(CR¹⁸R¹⁹)_qCONR⁴R²⁷；-(CR¹⁸R¹⁹)_qCOR²²；-(CR¹⁸R¹⁹)_qSO₂R²³；-(CR¹⁸R¹⁹)_qSO₂NR⁴R²⁷；-(CR¹⁸R¹⁹)_qR²⁴；-(CR¹⁸R¹⁹)_sR²⁵；或-(CR¹⁸R¹⁹)_qR²⁶；R¹²和R¹³独立地定义为H；或烷基；R¹⁴和R¹⁶独立地定义为：H；F；CF₃；烷基；烯基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基烷基；杂芳基烷基；-(CR¹⁸R¹⁹)_sOR²⁰；-(CR¹⁸R¹⁹)_sNR⁴R¹¹；-(CR¹⁸R¹⁹)_sNR⁴COOR²¹；-(CR¹⁸R¹⁹)_sNR⁴COR²²；-(CR¹⁸R¹⁹)_sNR⁴CONR⁴R¹¹；-(CR¹⁸R¹⁹)_sNR⁴SO₂R²³；-(CR¹⁸R¹⁹)_sNR⁴SO₂NR⁴R¹¹；-(CR¹⁸R¹⁹)_qCOOR²¹；-(CR¹⁸R¹⁹)_qCONR⁴R¹¹；-(CR¹⁸R¹⁹)_qSO₂NR⁴R¹¹；或-(CR¹⁸R¹⁹)_qCOR²²；R¹⁵和R¹⁷独立地定义为：H；F；CF₃；烷基；烯基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基烷基；或杂芳基烷基；引入残基R¹-R¹⁷的子定义的取代基定义如下：R¹⁸：H；F；CF₃；烷基；烯基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基烷基；杂芳基烷基；-(CR²⁹R³⁰)_sOR³¹；-(CR²⁹R³⁰)_sSR³¹；-(CR²⁹R³⁰)_sNR²⁸R³¹；-(CR²⁹R³⁰)_sOCONR²⁸R³¹；-(CR²⁹R³⁰)_sOCOOR²¹；-(CR²⁹R³⁰)_sNR²⁸COOR²¹；-(CR²⁹R³⁰)_sNR²⁸COR³¹；-(CR²⁹R³⁰)_sNR²⁸CONR²⁸R³¹；-(CR²⁹R³⁰)_sNR²⁸SO₂R²³；-(CR²⁹R³⁰)_sNR²⁸SO₂NR²⁸R³¹；-(CR²⁹R³⁰)_qCOOR²¹；-(CR²⁹R³⁰)_qCONR²⁸R³¹；-(CR²⁹R³⁰)_qSO₂NR²⁸R³¹；-(CR²⁹R³⁰)_qPO(OR²¹)₂；-(CR²⁹R³⁰)_qCOR³¹；-(CR²⁹R³⁰)_qSO₂R²³；-(CR²⁹R³⁰)_qR²⁴；-(CR²⁹R³⁰)_qR²⁵；或-(CR²⁹R³⁰)_qR²⁶；R¹⁹：H；CF₃；烷基；烯基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基烷基；杂芳基烷基；R²⁰：H；烷基；烯基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基烷基；杂芳基烷基；-(CR²⁹R³⁰)_rOR³¹；-(CR²⁹R³⁰)_rSR³¹；-(CR²⁹R³⁰)_rNR²⁸R³¹；-(CR²⁹R³⁰)_rOCONR²⁸R³¹；-(CR²⁹R³⁰)_rNR²⁸COOR²¹；-(CR²⁹R³⁰)_rNR²⁸COR³¹；-(CR²⁹R³⁰)_rNR²⁸CONR²⁸R³¹；-(CR²⁹R³⁰)_rNR²⁸SO₂R²³；-(CR²⁹R³⁰)_rNR²⁸SO₂NR²⁸R³¹；-(CR²⁹R³⁰)_qCOOR²¹；-(CR²⁹R³⁰)_qCONR²⁸R³¹；-(CR²⁹R³⁰)_qSO₂NR²⁸R³¹；-(CR²⁹R³⁰)_qCOR³¹；-(CR²⁹R³⁰)_qSO₂R²³；-(CR²⁹R³⁰)_qR²⁴；-(CR²⁹R³⁰)_qR²⁵；或-(CR²⁹R³⁰)_qR²⁶；R²¹：烷基；烯基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基烷基；杂芳基烷基；或适宜的O-保护基团；R²²：烷基；烯基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基烷基；杂芳基烷基；-(CR²⁹R³⁰)_sOR³¹；-(CR²⁹R³⁰)_sSR³¹；-(CR²⁹R³⁰)_sNR²⁸R³¹；-(CR²⁹R³⁰)_sOCONR²⁸R³¹；-(CR²⁹R³⁰)_sNR²⁸COOR²¹；-(CR²⁹R³⁰)_sNR²⁸COR³¹；-(CR²⁹R³⁰)_sNR²⁸CONR²⁸R³¹；-(CR²⁹R³⁰)_sNR²⁸SO₂R²³；-(CR²⁹R³⁰)_sNR²⁸SO₂NR²⁸R³¹；-(CR²⁹R³⁰)_sCOOR²¹；-(CR²⁹R³⁰)_sCONR²⁸R³¹；-(CR²⁹R³⁰)_sSO₂NR²⁸R³¹；-(CR²⁹R³⁰)_tCOR³¹；-(CR²⁹R³⁰)_sSO₂R²³；-(CR²⁹R³⁰)_tR²⁴；-(CR²⁹R³⁰)_tR²⁵；或-(CR²⁹R³⁰)_tR²⁶；R²³：H；烷基；烯基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基烷基；杂芳基烷基；或-(CR³²R³³)_tR²⁴；R²⁴：芳基，优选类型C₆H₂R³⁴R³⁵R³¹的任选经取代的苯基；或杂芳基，优选示于下表4的式H1-H34基团之一；表4：式H1-H34基团R²⁵：示于下表5的式H35-H41基团之一；表5：式H35-H41残基R²⁶：示于下表6的式H42-H50基团之一；表6：式H43-H50基团R²⁷：H；烷基；烯基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基烷基；杂芳基烷基；适宜的保护基团；或-(CR²⁹R³⁰)_qR²⁴；R²⁸：H；烷基；烯基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基烷基；杂芳基烷基；适宜的N-保护基团；-(CR³²R³³)_sOR²¹；-(CR³²R³³)_sNR⁴³R⁴²；-(CR³²R³³)_sNR⁴²CONR⁴³R⁴²；-(CR³²R³³)_sNR⁴²COR²¹；-(CR³²R³³)_sNR⁴²SO₂NR²¹；-(CR³²R³³)_qCOOR²¹；-(CR³²R³³)_qCOR²³；-(CR³²R³³)_qSO₂R²¹；R²⁹：H；F；CF₃；烷基；烯基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基烷基；杂芳基烷基；-(CR³²R³³)_sOR³¹；-(CR³²R³³)_sSR³¹；-(CR³²R³³)_sNR²⁸R³¹；-(CR³²R³³)_sOCONR²⁸R³¹；-(CR³²R³³)_sOCOOR²¹；-(CR³²R³³)_sNR²⁸COOR²¹；-(CR³²R³³)_sNR²⁸COR³¹；-(CR³²R³³)_sNR²⁸CONR²⁸R³¹；-(CR³²R³³)_sNR²⁸SO₂R²³；-(CR³²R³³)_sNR²⁸SO₂NR²⁸R³¹；-(CR³²R³³)_qCOOR²¹；-(CR³²R³³)_qCONR²⁸R³¹；-(CR³²R³³)_qSO₂NR²⁸R³¹；-(CR³²R³³)_qPO(OR²¹)₂；-(CR³²R³³)_qCOR³¹；-(CR³²R³³)_qSO₂R²³；-(CR³²R³³)_qR³¹；R³⁰：H；F；CF₃；烷基；烯基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基烷基；杂芳基烷基；R³¹：H；烷基；烯基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基烷基；杂芳基烷基；或示于下表7的式H51-H55的基团之一；表7：式H51-H55基团R³²和R³³独立地定义为H；F；CF₃；烷基；烯基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基烷基；杂芳基烷基；R³⁴和R³⁵独立地定义为H；F；Cl；CF₃；OCF₃；OCHF₂；NO₂；CN；烷基；烯基；炔基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基烷基；杂芳基烷基；-(CR²⁹R³⁰)_qOR³¹；-(CR²⁹R³⁰)_qSR³¹；-(CR²⁹R³⁰)_qNR²⁸R³¹；-(CR²⁹R³⁰)_qOCONR²⁸R³¹；-(CR²⁹R³⁰)_qNR²⁸COOR²¹；-(CR²⁹R³⁰)_qNR²⁸COR³¹；-(CR²⁹R³⁰)_qNR²⁸CONR²⁸R³¹；-(CR²⁹R³⁰)_qNR²⁸SO₂R²³；-(CR²⁹R³⁰)_qNR²⁸SO₂NR²⁸R³¹；-(CR²⁹R³⁰)_qCOOR²¹；-(CR²⁹R³⁰)_qCONR²⁸R³¹；-(CR²⁹R³⁰)_qSO₂NR²⁸R³¹；-(CR²⁹R³⁰)_qCOR³¹；-(CR²⁹R³⁰)_qSO₂R²³；或-(CR²⁹R³⁰)_qR³¹；R³⁶：H；烷基；烯基；炔基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基烷基；杂芳基烷基；或-NR²⁸R³¹；R³⁷：H；烷基；烯基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基烷基；杂芳基烷基；适宜的N-保护基团；-(CR²⁹R³⁰)_rOR³¹；-(CR²⁹R³⁰)_rSR³¹；-(CR²⁹R³⁰)_rNR²⁸R³¹；-(CR²⁹R₃₀)_rOCONR²⁸R³¹；-(CR²⁹R³⁰)_rNR²⁸COOR²¹；-(CR²⁹R³⁰)_rNR²⁸COR³¹；-(CR²⁹R³⁰)_rNR²⁸CONR²⁸R³¹；-(CR²⁹R³⁰)_rNR²⁸SO₂R²³；-(CR²⁹R³⁰)_rNR²⁸SO₂NR²⁸R³¹；-(CR²⁹R³⁰)_qCOOR²¹；-(CR²⁹R³⁰)_qCONR²⁸R³¹；-(CR²⁹R³⁰)_rSO₂NR²⁸R³¹；-(CR²⁹R³⁰)_qCOR³¹；-(CR²⁹R³⁰)_qSO₂R²³；或-(CR²⁹R³⁰)_qR³¹；R³⁸：H；烷基；烯基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基烷基；杂芳基烷基；-(CR²⁹R³⁰)_qOR³¹；-(CR²⁹R³⁰)_qSR³¹；-(CR²⁹R³⁰)_qNR²⁸R³¹；-(CR²⁹R³⁰)_qNR²⁸COOR²¹；-(CR²⁹R³⁰)_qNR²⁸COR³¹；-(CR²⁹R³⁰)_qNR²⁸CONR²⁸R³¹；-(CR²⁹R³⁰)_qCOOR²¹；-(CR²⁹R³⁰)_qCONR²⁸R³¹；-(CR²⁹R³⁰)_qCOR³¹；或-(CR²⁹R³⁰)_qR³¹；R³⁹：H；F；CF₃；烷基；烯基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基烷基；杂芳基烷基；-(CR³²R³³)_uOR²¹；-(CR³²R³³)_uNR²⁸R⁴³；-(CR³²R³³)_tCOOR²¹；或-(CR³²R³³)_tCONR²⁸R⁴³；R⁴⁰：H；F；CF₃；烷基；烯基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基烷基；杂芳基烷基；-(CR³²R³³)_uOR²¹；-(CR³²R³³)_uNR²⁸R⁴³；-(CR³²R³³)_tCOOR²¹；或-(CR³²R³³)_tCONR²⁸R⁴³；R⁴¹：H；CF₃；烷基；烯基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基烷基；杂芳基烷基；-OR²¹；-NR²⁸R⁴³；-NR²⁸COR²³；-NR²⁸COOR²¹；-NR²⁸SO₂R²³；-NR²⁸CONR²⁸R⁴³；-COOR²¹；-CONR²⁸R⁴³；-C(＝NR⁴³)NR²⁸N⁴³；-NR²⁸C(＝NR⁴³)NR²⁸N⁴³；或示于下表8的式H56-H110的基团之一；表8：式H56-H110基团R⁴²：H；烷基；烯基；环烷基；环杂烷基；芳基；杂芳基；-(CR²³R³³)_sOR²¹；-(CR²³R³³)_sNR²⁸R⁴³；-(CR²³R³³)_qCOOR²¹；或-(CR²³R³³)_qCONR²¹R⁴³；R⁴³：H；烷基；烯基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基烷基；杂芳基烷基；或适宜的N-保护基团；R⁴⁴，R⁴⁵和R⁴⁶独立地定义为H；F；CF₃；OCF₃；OCHF₂；NO₂；CN；烷基；烯基；炔基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基烷基；杂芳基烷基；-OR²³；-NR²⁸R⁴³；-NR²⁸COR²³；-NR²⁸SO₂R²³；-NR²⁸CONR²⁸R⁴³；-COR²³；-SO₂R²³；R⁴⁷：H；CF₃；烷基；烯基；炔基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基烷基；杂芳基烷基；-COOR²¹；或-CONR²⁸R⁴³；R⁴⁸：H；F；CF₃；烷基；烯基；环烷基；环杂烷基；芳基；杂芳基；-(CR²³R³³)_tOR²¹；-(CR²³R³³)_tNR²⁸R⁴³；-(CR²³R³³)_tCOOR²¹；-(CR²³R³³)_tCONR²¹R⁴³；R⁴⁹和R⁵⁰独立地定义为H；F；CF₃；烷基；烯基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基烷基；杂芳基烷基；-(CR³²R³³)_qOR²¹；-(CR³²R³³)_qNR²⁸R⁴³；-(CR³²R³³)_qCOOR²¹；或-(CR³²R³³)_qCONR²⁸R⁴³；所述取代基的下述对一起能够限定环状结构组成部分：(R⁴和R¹¹)；(R⁴和R²⁷)；(R⁵和R⁶)；(R⁵和R⁷)；(R⁵和R⁹)；(R⁵和R¹⁴)；(R⁵和R¹⁶)；(R⁷和R⁸)；(R⁷和R⁹)；(R⁷和R¹⁶)；(R⁹和R¹⁰)；(R¹⁴和R¹⁵)；(R¹⁶和R¹⁷)；(R¹⁸和R¹⁹)；(R²⁷和R²⁸)；(R²⁸和R³¹)；(R²⁸和R⁴³)；(R²⁹和R³⁰)；(R³²和R³³)；(R³⁴和R³⁵)；(R³⁷和R³⁸)；(R³⁹和R⁴⁰)；(R³⁹和R⁴¹)；(R³⁹和R⁴⁹)；(R⁴²和R⁴³)；(R⁴⁴和R⁴⁵)；或(R⁴⁴和R⁴⁶)能够形成任选经取代的环烷基或杂环烷基部分；此外，结构组成部分-NR⁴R¹¹；-NR²⁷R²⁸；-NR²⁸R³¹或-NR²⁸R⁴³能够形成示于下表9的式H111-H118的基团之一；表9：通过连接二取代氨基-NR⁴R¹¹；-NR²⁷R²⁸；-NR²⁸R³¹或-NR²⁸R⁴³的残余部分而限定的杂环基团；前述结构中的可变杂原子和连接基团如下：Z：O；S；S(＝O)；S(＝O)₂；或NR²⁸；Y：O；S；或NR³⁷；X：O；S；S(＝O)；或S(＝O)₂；Q：O；S；或NR²⁸；U、V和W：如上表3中所定义；T：CR⁴⁶或N；在T在相同环结构中出现数次的情况下，各T独立于其它地进行定义；并且指数定义如下：q＝0-4；r＝2-4；s＝1-4；t＝0-2；和u＝1-2；其全部可能的立体异构体和药学上可接受的盐。

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发明人：库沙拉瓦·雷迪·叶姆帕拉;古鲁纳罕·穆纳加拉;萨姆谢尔·辛格;素密·夏尔马;英沙德·阿里·汗;拉姆·阿斯雷·维什瓦卡尔马;帕尔文德·帕尔·辛格 -专利权人：印度科学工业研究所
申请日： 2015-09-16 - 公布日： 2019-10-18 - 主分类号： C07D498/04
摘要：本发明涉及含有6‑硝基‑2,3‑二氢咪唑并唑药剂的新一代三唑官能团、其制备方法和其单独或与其他抗结核药剂组合作为治疗结核病、MDR‑TB和XDR‑TB的药物的用途。在通式1中，X选自基团(CH₂)_n或直接键，其中n是1至6的任意数，Y选自基团O、S或直接键，R_I选自由H、烷基、取代的烷基、芳基、取代的芳基、联芳基、取代的联芳基、杂环和取代的杂环组成的组，其中，所述取代的杂环选自由以下组成的环中的任意的环：哌嗪基、吗啉基、哌啶基、吡啶基、三唑基、三嗪基、嘧啶基、哒嗪基、唑基、呋喃基、苯并呋喃基、苯硫基、吡咯基、咪唑基、噻唑基、喹啉基、异喹啉基、苯并唑基和苯并噻唑基，芳基和联芳基上的取代基选自由F、Cl、Br、I、CF₃、OCF₃、OR_I1、NO₂和C1至C14的烷基链组成的组，其中R_I1选自由H、烷基、苯基和取代的苯基组成的组。

从结晶母液中回收克拉维酸叔丁胺盐的方法-201810494114.4
发明人：白延峰;刁夏;刘君臣;冯涛;赵国亮;李东红 -专利权人：国药集团威奇达药业有限公司
申请日： 2018-05-22 - 公布日： 2019-10-11 - 主分类号： C07D498/04
摘要：本发明涉及一种从结晶母液中回收克拉维酸叔丁胺盐的方法。本发明的方法为：首先在低温条件下通过减压蒸馏的方式浓缩克拉维酸叔丁胺盐结晶母液，同时回收乙酸乙酯和甲醇，然后降温结晶并经过滤后得到克拉维酸叔丁胺盐粗品；其次采用甲醇溶解克拉维酸叔丁胺盐粗品，经活性炭脱色、乙酸乙酯结晶等方式即可得到质量符合标准的克拉维酸叔丁胺盐。采用本发明的工艺回收母液中的克拉维酸叔丁胺盐，不仅能够增加新的经济效益，而且结晶母液循环利用，实现了废水零排放，确保了环保清洁绿色生产。

作为TNAP抑制剂的吡啶并噁嗪酮化合物-201680006507.5
发明人：宫崎正二郎;山本裕子;铃木启介;乾正治;泉正宪;相马香李;安东尼品克顿;筱崎妙子 -专利权人：第一三共株式会社;桑福德伯纳姆普利斯医学发现研究所
申请日： 2016-07-07 - 公布日： 2019-10-01 - 主分类号： C07D498/04
摘要：本发明涉及一种化合物或其药理学上可接受的盐，其具有优良的组织非特异性碱性磷酸酶抑制活性。本发明提供由通式(I)所表示的化合物或者其药理学上可接受的盐：其中，R¹代表氢原子、任选地取代的C1‑6烷基等，R²与R³相同或不同，并且各自代表氢原子、任选地取代的C1‑6烷基等，R⁴与R⁵相同或不同，并且各自代表氢原子、任选地取代的C1‑6烷基等，R⁶代表氢原子等，每个R⁷可以相同或不同，并且可以各自代表任选地取代的C1‑6烷氧基等，X代表‑CH＝、‑C(‑R⁷)＝或‑N＝，并且m代表1至4。

一种5-6-5氮杂三环化合物及其制备方法-201910646686.4
发明人：张茂风 -专利权人：泰州职业技术学院
申请日： 2019-07-17 - 公布日： 2019-09-13 - 主分类号： C07D498/04
摘要：本发明实施例公开了一种5‑6‑5氮杂三环化合物的制备方法，其以3‑氟苯酚为原料，通过酯化、重排、肟化、分子内环化、硝化、芳胺化、还原、缩合、取代等多步串联反应制备一类新型的5‑6‑5氮杂三环化合物，本发明实施例采用了全新的反应机制，其制备方法具有原料廉价易得、反应条件温和、操作简单、收率较高等优势。

多取代1;4-氧氮杂环庚烷类化合物及合成方法-201910547716.6
发明人：彭士勇;贺敏;陈暖;江舰;张焜 -专利权人：五邑大学;江门市大健康国际创新研究院
申请日： 2019-06-21 - 公布日： 2019-09-06 - 主分类号： C07D498/04
摘要：本发明公开一种多取代1，4‑氧氮杂环庚烷类化合物及合成方法，包括以下步骤：将重氮和炔烃溶于溶剂形成混合溶液，将该混合溶液缓慢滴加入含有喹啉、溶剂和催化剂的混合溶液中，不断搅拌，反应温度为从25‑100℃，反应时间2‑48小时，除去溶剂后粗产品利用硅胶柱层析分离，得到多取代吲嗪类化合物。本发明由喹啉类化合物、炔烃类化合物和重氮类化合物在过渡金属催化作用下，一锅法环加成制备多取代1，4‑氧氮杂环庚烷类化合物。该合成方法原料廉价易得，操作方便，产率高，除了终产物外，一系列转化过程中的中间体均无需分离和纯化，能减少资金和劳动力的投入，为多取代1，4‑氧氮杂环庚烷类化合物提供了一种简洁高效的制备方法。

具有聚氯乙烯光稳定作用的三嗪类化合物的制备方法和应用-201910619822.0
发明人：不公告发明人 -专利权人：河南龙湖生物技术有限公司
申请日： 2019-07-10 - 公布日： 2019-09-06 - 主分类号： C07D498/04
摘要：本发明公开了一种具有聚氯乙烯光稳定作用的三嗪类化合物的制备方法和应用，属于功能有机分子合成技术领域。本发明的技术方案要点为：该三嗪类化合物具有结构本发明以价格低廉的间氨基苯甲酸为起始原料，通过一系列简单有效的合成手段得到了一种结构新颖的三嗪类化合物；本发明得到的三嗪类化合物具有良好的聚氯乙烯光稳定作用。

一种有机电致发光材料以及有机光电装置-201611262838.3
发明人：王湘成;刘营;任泓扬;何为;柳晨 -专利权人：上海天马有机发光显示技术有限公司;天马微电子股份有限公司
申请日： 2016-12-30 - 公布日： 2019-09-03 - 主分类号： C07D498/04
摘要：本发明提供了一种具有式Ⅰ所示结构的化合物，本发明还提供了所述化合物在有机光电装置中的用途以及一种有机光电装置。本发明提供的化合物具备热激活延迟荧光(TADF)材料发光机制，可作为一种新型的TADF材料用于有机光电装置领域，提高发光效率。而且，本发明提供的化合物无需使用昂贵的金属配合物，制造成本低，具有更为广阔的应用前景。

乙型肝炎病毒表面抗原抑制剂-201880001647.2
发明人：孙飞;杜金华;胡彦宾;周丽莉;丁照中;陈曙辉 -专利权人：福建广生堂药业股份有限公司;南京明德新药研发股份有限公司
申请日： 2018-03-09 - 公布日： 2019-08-27 - 主分类号： C07D498/04
摘要：作为乙肝表面抗原抑制剂的式(I)的10‑氧代‑6,1‑二氢苯并[e]吡啶并[1,2‑c][1,3]恶嗪‑9‑羧酸衍生物，或其药学上可接受的盐，以及式(I)化合物或其药学上可接受的盐和其药用组合物在制备治疗乙型病毒性肝炎的药物中的应用。

一种杂环化合物及其作为杀虫剂的应用-201810461119.7
发明人：束影;周培;任秋月 -专利权人：扬州工业职业技术学院
申请日： 2018-05-14 - 公布日： 2019-08-09 - 主分类号： C07D498/04
摘要：本发明涉及一种杂环化合物及其作为杀虫剂的应用，所述杂环化合物具有式I所述结构：本发明式I化合物对蚜虫、粘虫等农业害虫具有很强的杀灭活性。

乙型肝炎病毒表面抗原抑制剂-201880001038.7
发明人：丁照中;孙飞;胡彦宾;陈曙辉 -专利权人：福建广生堂药业股份有限公司;南京明德新药研发股份有限公司
申请日： 2018-05-22 - 公布日： 2019-08-09 - 主分类号： C07D498/04
摘要：本发明公开了新的作为乙肝表面抗原抑制剂的11‑氧代‑7,11‑二氢‑6H‑苯并[f]吡啶并[1,2‑d][1,4]氮氧杂卓‑10‑羧酸衍生物，具体公开了式(V)所示化合物或其药学上可接受的盐，以及式(V)所示化合物或其药学上可接受的盐和药用组合物在治疗乙型病毒性肝炎中的应用。

用作激酶活性调节剂的新颖的咪唑-哌啶基衍生物-201910491166.0
发明人： R·兰;B·R·胡克;X·陈;Y·肖 -专利权人：默克专利有限公司
申请日： 2013-11-15 - 公布日： 2019-08-02 - 主分类号： C07D498/04
摘要：本发明提供了通式(I)所示的新的咪唑‑哌啶基衍生物，它们的制备及其用于治疗过度增殖性疾病诸如癌症的用途，其中R¹、R²、X¹、X²、X³、X⁴和n具有如说明书中指明的含义。

氧氮杂卓化合物及含有该化合物作为有效成分的农园艺用杀虫剂以及其使用方法-201580044396.2
发明人：林伸行;重成俊彦;深津浩介 -专利权人：日本农药株式会社
申请日： 2015-08-18 - 公布日： 2019-07-26 - 主分类号： C07D498/04
摘要：在农业及园艺等的作物生产中，由于害虫等造成的损害现在仍然很严重，且出现了对现有药具有抗药性的害虫等原因，从而期望开发出新型的农园艺用杀虫剂。作为解决手段，本发明在于提供通式(I)所表示的氧氮杂卓化合物或其盐类、将其作为有效成分的农园艺用杀虫剂以及其使用方法，{式中，R¹、R²、R³及R⁴可以相同也可以不同，表示氢原子、卤素原子、烷基等；R⁵及R⁶可以相同也可以不同，表示氢原子、烷基，或R⁵及R⁶与键合的碳原子一起构成的可以被取代的苯基、吡啶基等；R⁷表示氢原子、烷基、炔基、氰烷基、烷氧基烷基等；Y表示氧原子、S、NH等；Y¹表示C＝O、C＝S、CH₂基等；A表示CH基等；m表示0或1。}

硝基咪唑类化合物及其制备方法和在制药中的用途-201410767127.6
发明人：赵传生;张冰宾;周同瑞;王天才;孙俊;樊后兴 -专利权人：上海阳帆医药科技有限公司
申请日： 2014-12-12 - 公布日： 2019-07-16 - 主分类号： C07D498/04
摘要：本发明公开了一类硝基咪唑类化合物，其是通式(I)化合物或其光学异构体、或药学上可接受的盐；通式(I)中，n表示1～4之间的整数；L为O，S,NH或化学键；X为C或N；R¹为氢或C_1‑6烷基；R²和R³相同或不相同，分别独立选自氢，卤素，氰基，三氟甲基，C_1‑4烷基，C_3‑6环烷基或C_1‑4烷氧基；R⁴为芳环或至少含有一个选自N，O或S杂原子的杂芳环；A选自饱和的或不饱和的C_5‑7环烷基，C_8‑10并环烷基，C_7‑9桥环烷基，C_7‑11螺环烷基。此外，本发明还公开了上述化合物的制备方法及其在制备治疗与结核杆菌引起的感染相关的疾病的药物中的应用。

一种生物碱类化合物及其制备和应用-201610137352.0
发明人：萧伟;杨彪;胡玉梅;程宁波;刘文君;孟兆青;丁岗;黄文哲;王振中 -专利权人：江苏康缘药业股份有限公司
申请日： 2016-03-10 - 公布日： 2019-07-12 - 主分类号： C07D498/04
摘要：本发明提供了一种式(Ⅰ)所示化合物及其制备和应用，所述化合物具有较强的脂肪酶抑制活性。

杂代吡啶并嘧啶酮衍生物作为CDK抑制剂及其应用-201610220275.5
发明人：郑永勇;金华;周峰;黄美花;孟欣 -专利权人：上海勋和医药科技有限公司
申请日： 2016-04-11 - 公布日： 2019-07-02 - 主分类号： C07D498/04
摘要：本发明涉及一类杂代吡啶并嘧啶酮衍生物、及其作为治疗上有效的周期蛋白依赖性蛋白激酶(CDK)抑制剂的应用。具体的，本发明涉及一种通式(I)所示的新的杂代吡啶并嘧啶酮类衍生物、及其药物组合物，作为选择性CDK4/6抑制剂在预防或治疗与CDK4/6相关疾病中的用途。

一种福他替尼关键中间体的制备方法及其中间体和利用中间体制备福他替尼的方法-201910216580.0
发明人：徐云根;王俊杰;梁停停;王文杰;朱启华 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2019-03-20 - 公布日： 2019-06-21 - 主分类号： C07D498/04
摘要：本发明公开了一种福他替尼关键中间体的制备方法及其中间体和利用中间体制备福他替尼的方法；该福他替尼关键中间体的制备方法由化合物(2)和化合物(3)经过亲核取代反应生成福他替尼关键中间体化合物(4)，化合物(4)经过还原环合制得福他替尼关键中间体化合物(1)；其反应式如下所示：本发明的制备方法原料和试剂易得，价格便宜，成本较低，且易于工业化，具有合成产率高、产品纯度好等优点。

一种以均苯为核心的化合物及其在有机电致发光器件中的应用-201610259334.X
发明人：李崇;于凯朝;张兆超 -专利权人：中节能万润股份有限公司
申请日： 2016-04-25 - 公布日： 2019-06-07 - 主分类号： C07D498/04
摘要：本发明公开了一种以均苯为核心的化合物及其在有机电致发光器件中的应用，该均苯类化合物具有高Tg，良好稳定性，较高的三线态能级，整个分子具有良好的空穴传输能力，高三线态能级，宽能隙，及良好的热稳定性。本发明化合物作为空穴传输/电子阻挡材料或发光层材料应用于OLED发光器件制作，可以获得良好的器件表现，器件的电流效率，功率效率和外量子效率均得到很大改善；同时，对于器件寿命提升非常明显。

一种用于制备唑啉草酯原药的固液分离器-201821494006.9
发明人：王法强;徐道庄 -专利权人：维讯化工（南京）有限公司
申请日： 2018-09-13 - 公布日： 2019-06-04 - 主分类号： C07D498/04
摘要：本实用新型公开了一种用于制备唑啉草酯原药的固液分离器，包括底板，所述底板通过第一支撑板连接有第一分离器，所述第一分离器远离第一支撑板一侧的底端通过连接管连接有第二分离器，所述第二分离器通过第二支撑板与底板的表面连接，所述第一分离器靠近第一支撑板一侧的顶端设有加料仓，所述第一分离器上设有第一分离仓，所述第一分离器的内部转动连接有螺旋辊，所述螺旋辊的一端贯穿且延伸至第一分离仓的外部并连接有第一电机，本用于制备唑啉草酯原药的固液分离器，通过第一分离器的螺旋式分离机构进行一次的分离作业，然后通过第二分离器内部的挤压式分离进行二次分离，从而保证了分离的效果，避免资源的浪费。

一种苯并咪唑并酮类化合物及其在OLED器件上的应用-201611109236.4
发明人：徐凯;李崇;张小庆;张兆超 -专利权人：江苏三月光电科技有限公司
申请日： 2016-12-06 - 公布日： 2019-05-24 - 主分类号： C07D498/04
摘要：本发明公开了一种苯并咪唑并酮类化合物及其在有机电致发光器件上的应用，该化合物以苯并咪唑并酮为核心，具有分子间不易结晶、不易聚集、具有良好成膜性的特点。本发明化合物作为OLED发光器件的发光层主体材料使用时，器件的电流效率，功率效率和外量子效率均得到很大改善；同时，对于器件寿命提升非常明显。

C-Met抑制剂中间体的纯化方法-201711011650.6
发明人：张董;刘乐鹏;苏熠东;朱强;付振雷 -专利权人：连云港恒运药业有限公司
申请日： 2017-10-26 - 公布日： 2019-05-03 - 主分类号： C07D498/04
摘要：本发明涉及一种C‑Met抑制剂中间体(9‑X取代‑4‑甲基‑2H‑[1,4]噁嗪[3,2‑c]喹啉‑3(4H)酮)的纯化方法。通过本发明的制备工艺得到的目标产物收率高，纯度高，操作简洁，经济环保，适合工业化生产。

一种吡啶并[2;3-d][1;3]噁嗪衍生物的合成方法-201910014229.3
发明人：刘娥;许方亮;李立威 -专利权人：荆楚理工学院
申请日： 2019-01-08 - 公布日： 2019-05-03 - 主分类号： C07D498/04
摘要：本发明提供了一种吡啶并[2,3‑d][1,3]噁嗪衍生物的合成方法，包括以下步骤：将3‑羟甲基吡啶‑2‑胺和醛溶于有机溶剂中，70‑90ºC搅拌2‑3h，在氧气氛围下将氯化亚铜、2,2,6,6‑四甲基哌啶‑1‑氧自由基和环己二胺加入到反应溶液中，回流至反应结束后，除去有机溶剂，残留物经薄层层析分离即得到吡啶并[2,3‑d][1,3]噁嗪衍生物；3‑羟甲基吡啶‑2‑胺、醛、氯化亚铜、2,2,6,6‑四甲基哌啶‑1‑氧自由基和环己二胺的投料摩尔比为1:1:0.1:0.2:0.2。本发明的方法催化过程选择性好、绿色环保，操作方便、成本低、收率高，可进行大批量合成，适合工业生产应用。

含氟二氢杨梅素衍生物及其制备方法和应用-201710529756.9
发明人：张宝华;张冀男;郭瑞霞;刘斯婕 -专利权人：石家庄学院
申请日： 2017-07-02 - 公布日： 2019-05-03 - 主分类号： C07D498/04
摘要：本发明公开了一种含氟二氢杨梅素衍生物或其药学可接受的水合物，包括其立体异构体或互变异构体。本发明的含氟二氢杨梅素衍生物具有抗HIV和抗癌作用，可用于治疗抗HIV和抗癌药物中的用途。本发明公开了其制法。

芳基恶嗪并咪唑硫酮类化合物及制备方法-201710352433.7
发明人：陈文腾;陈恩;邵加安;俞永平 -专利权人：浙江大学
申请日： 2017-05-18 - 公布日： 2019-04-30 - 主分类号： C07D498/04
摘要：本发明公开了一种芳基恶嗪并咪唑硫酮类化合物，具体为5H‑苯并[d]咪唑并[5,1‑b][1,3]恶嗪‑1(2H)‑硫酮类化合物；在酸性条件下，将邻氨基芳基甲醇与2,2‑二羟基‑1‑芳基乙酮、硫氰酸钾反应合成。本发明提供的制备方法具有反应条件温和，操作简单，时效快，无需金属催化剂，原料易得，能同时引入多个取代基，产物易分离等优点，且反应收率高，大部分产物的分离收率在80％以上，适用范围广。其结构式为：

苯并恶唑并恶嗪酮类化合物的制备方法及其中间体和晶型-201410503772.7
发明人：陈曙辉;丁照中;龚刚立;颜小兵;黄巍;郭峰;段宝玲;高任龙;周平凡;路新华;董桂敏 -专利权人：华北制药集团新药研究开发有限责任公司
申请日： 2014-09-26 - 公布日： 2019-04-26 - 主分类号： C07D498/04
摘要：本发明公开了一种高纯度苯并恶唑并恶嗪酮类化合物的制备方法及其晶型，本发明还公开了制备式(Ⅰ)化合物的中间体化合物及其制备方法。

PA-824化合物的晶型及其制备方法-201610929075.7
发明人：苗得足;胡清文;张小伟;赵磊;曹燕;王宏光 -专利权人：瑞阳制药有限公司
申请日： 2016-10-31 - 公布日： 2019-04-12 - 主分类号： C07D498/04
摘要：本发明涉及一种PA‑824化合物的晶型及其制备方法，其X射线粉末衍射图在2θ值为4.3°±0.2°、5.9±0.2°、8.5°±0.2°、20.9°±0.2°、23.7°±0.2°、29.7°±0.2°处具有特征峰。本发明晶型具有好的稳定性，适于长期储存，有效避免药物储存以及开发过程中发生转晶，从而避免生物利用度以及药效的改变。本发明提供的晶型制备工艺简单，成本低廉，重复性好，所采用的溶剂无毒，对该药物的工业应用具有巨大的经济价值，对未来该药物的优化和开发具有重要价值。

GDC-0032的多晶型物、其制备方法和药物用途-201480068672.4
发明人： J·斯塔尔茨 -专利权人：豪夫迈·罗氏有限公司
申请日： 2014-12-15 - 公布日： 2019-04-12 - 主分类号： C07D498/04
摘要：本发明涉及(2‑(4‑(2‑(1‑异丙基‑3‑甲基‑1H‑1,2,4‑三唑‑5‑基)‑5,6‑二氢苯并[f]咪唑并[1,2‑d][1,4]氧氮杂‑9‑基)‑1H‑吡唑‑1‑基)‑2‑甲基丙酰胺(GDC‑0032,塔西利昔)的结晶性多晶型物、其使用方法及制备方法。

一种乙酰胺类化合物的晶型-201580033159.6
发明人：迈克·L·哈尔 -专利权人：星座制药公司
申请日： 2015-06-18 - 公布日： 2019-04-09 - 主分类号： C07D498/04
摘要：本公开涉及2‑((4S)‑6‑(4‑氯苯基)‑1‑甲基‑4H‑苯并[c]异唑并[4，5‑e]氮杂环庚三烯‑4‑基)乙酰胺的晶型，其能够用作含有溴结构域的蛋白质的抑制剂。本公开还提供了包含所述晶型的药学上可接受的组合物，在各种病症的治疗中使用所述组合物的方法。

专利分类

C 化学；冶金

C07 有机化学
C07D 杂环化合物
C07D498-00 杂环化合物，在稠环系中至少有1个杂环具有氮和氧原子作为仅有的杂环原子
C07D498-02 .在稠环系中含有两个杂环
C07D498-12 .在稠环系中含有3个杂环
C07D498-22 .在稠环系中含有4个或更多个杂环
C07D498-14 ..邻位稠合系
C07D498-16 ..迫位稠合系

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[发明专利]构象受限的完全合成的大环化合物有效

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