[发明专利]右旋布洛芬愈创木酚酯及其制备方法无效
申请号: | 200710192575.8 | 申请日: | 2007-12-11 |
公开(公告)号: | CN101456814A | 公开(公告)日: | 2009-06-17 |
发明(设计)人: | 朱志宏;郑良彬;卜振军 | 申请(专利权)人: | 朱志宏 |
主分类号: | C07C67/14 | 分类号: | C07C67/14;C07C69/612;A61K31/216;A61P29/00 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 410011湖南省长沙*** | 国省代码: | 湖南;43 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | 本发明涉及式(1)的新的光学异构体的化合物,即布洛芬愈创木酚酯的右旋异构体。本发明还公开了该化合物的制备方法,以及以该化合物为活性成分的药物组合物,以及本发明化合物和药用组合物在制备消炎、有效缓解各种疼痛或对成人和/或儿童发热有解热作用的药物中的应用。 | ||
搜索关键词: | 右旋 布洛芬愈创木酚酯 及其 制备 方法 | ||
【主权项】:
1、右旋布洛芬愈创木酚酯,它是具有以下结构式的化合物布洛芬愈创木酚酯的右旋异构体。
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于朱志宏,未经朱志宏许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/200710192575.8/,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇:莫达非尼的制备方法
- 下一篇:一种压电式扭转驱动器
- 同类专利
- 一种微反应合成头孢卡品酯侧链酸的中间体4-溴乙酰乙酸甲酯的方法-201910536716.6
- 王彬;郑庚修;高令峰;孙伟;李敏;郑广兵 - 济南大学
- 2019-06-20 - 2019-08-20 - C07C67/14
- 头孢卡品酯是一种口服头孢类抗生素,抗菌活性强。本发明提供了一种微反应合成头孢卡品酯侧链酸的中间体4‑溴乙酰乙酸甲酯的方法,属于医药化工工艺技术领域,通过两台恒流泵将一定浓度的双乙烯酮与溴素以一定的体积流量比注入到微通道反应器中,低温反应得4‑溴‑3‑氧代丁酰溴的流出液,并将该流出液与甲醇以一定的体积流量比分别通过恒流泵注入到下一个微反应器中低温反应得到含有4‑溴乙酰乙酸甲酯的流出液,对该流出液进行精馏即得4‑溴乙酰乙酸甲酯。本发明提供的微反应合成头孢卡品酯侧链酸的中间体4‑溴乙酰乙酸甲酯的方法与常规反应釜方法相比具有反应快速、选择性好、无需催化剂和高效生产的优点,所得4‑溴乙酰乙酸甲酯纯度>99%,收率>95%。
- 一种低极性油脂的制备方法-201711248818.5
- 何廷刚;张炽坚;江桦;黎伟杰;卢永杰;陆锦平 - 广东省禾基生物科技有限公司
- 2017-12-01 - 2019-08-06 - C07C67/14
- 本发明涉及精细化工产品领域,具体提供了一种低极性油脂的制备方法,该方法包括:在溶剂和缚酸剂存在下,将酰氯和脂肪醇进行接触反应,分离得到产品油脂。本发明的合成方法是用脂肪醇和酰氯发生亲核取代反应,该反应不存在逆反应(副产物是盐酸),反应产率比一般酯化反应高,且工艺简单,反应条件温和,最终产率可高达80%,本发明的方法可制备出无色、无味、易于储存,稳定性好的产品。
- 一种合成顺-3-十四碳烯醇乙酸酯和反-3-十四碳烯醇乙酸酯的方法-201910361441.7
- 宗世祥;骆有庆;张金桐;任利利;刘金龙;陶静;黄建东 - 北京林业大学
- 2019-04-30 - 2019-07-19 - C07C67/14
- 本发明公开了一种合成顺‑3‑十四碳烯醇乙酸酯和反‑3‑十四碳烯醇乙酸酯的方法,包括如下步骤:(1)3‑十四炔醇‑1的制备;(2)顺‑3‑十四碳烯醇‑1的制备;(3)反‑3‑十四碳烯醇‑1的制备;(4)顺‑3‑十四碳烯醇乙酸酯和反‑3‑十四碳烯醇乙酸酯的制备。本发明合成小线角木蠹蛾性诱剂主要成分顺‑3‑十四碳烯醇乙酸酯和反‑3‑十四碳烯醇乙酸酯的方法,反应原料易得,成本低,工艺流程短,反应条件温和,操作简便,没有危险,产品容易分离且收率高,适于大规模生产。
- 一种化合物、锂离子电池非水电解液及锂离子电池-201910116824.8
- 李金铃 - 李金铃
- 2019-02-11 - 2019-06-14 - C07C67/14
- 本发明提供了一种式1~4所示化合物:式1~4所示化合物的一种或者两种以上的混合物可以作为锂离子电池非水电解液的添加剂,用来制备锂离子电池非水电解液。同时本发明还提供了含有上述锂离子电池非水电解液的锂离子电池。
- 一种二苯并环辛炔衍生物及其用途-201711249092.7
- 董桂敏;刘魏;胡军平;邱召来;付安坤;安丽亚 - 华北制药集团新药研究开发有限责任公司
- 2017-12-01 - 2019-06-11 - C07C67/14
- 本发明涉及一类二苯并环辛炔衍生物及其用途,所述化合物特别的用于与叠氮化合物进行点击反应制备稳定的1,2,3‑三唑化合物,后者在标记活细胞的聚糖、蛋白质和脂质,蛋白质组学的糖蛋白富集、蛋白和寡核苷酸修饰,以及组织再造工程学方面具有广泛用途。
- 2;2’-联苯二甲酸二烯丙酯的制备方法-201711245095.3
- 张伟 - 张伟
- 2017-11-20 - 2019-05-28 - C07C67/14
- 本发明提供了一种2,2’‑联苯二甲酸二烯丙酯的制备方法。该方法按下列步骤进行:1、将氯化亚砜和2,2’‑联苯二甲酸的摩尔比为4‑5∶1进行混合,加入催化剂,加热100‑120℃,回流反应3‑12小时;2、将步骤(1)制成的2,2’‑联苯二甲酰氯和烯丙醇按摩尔比1∶2‑3混合,升温至100‑110℃,回流反应4‑8小时,水洗至水相pH之为6,加入无水硫酸镁对有机层干燥;3、在步骤(2)制成的有机相中,加入阻聚剂,减压蒸馏1‑5小时,得到2,2’‑联苯二甲酸二烯丙酯成品。所述的催化剂为N,N’‑二甲基甲酰胺、吡啶中的一种或其中任意二种的混合物。阻聚剂为铜粉、氯化亚铜、对苯二酚中的任意一种。
- 一种p-香豆酸苄酯的合成方法-201811313770.6
- 张翠平;曾卫东;洪奇华;胡福良;蒋侠森 - 浙江大学
- 2018-11-06 - 2019-03-08 - C07C67/14
- 本发明提供一种p‑香豆酸苄酯的合成方法,由化合物p‑香豆酸和苯甲醇反应而成,本发明以p‑香豆酸为起始原料,通过一系列反应制备得到p‑香豆酸苄酯化合物。由于本发明合成反应所用原料易于得到,价格便宜,反应条件温和,副产物少,收率高,对环境污染小,有益于工业化大规模生产。本发明不仅提供了一种新的工业化合成选择方式,同时由于反应的原料p‑香豆酸易于得到,制备成本低,适于推广应用。
- 一种拟除虫菊酯化合物及其合成方法和应用-201811599839.6
- 姜友法;黄成美;王宝林;郭正峰;孙兵;杨韦杰 - 江苏扬农化工股份有限公司
- 2018-12-26 - 2019-02-26 - C07C67/14
- 本发明涉及含有2,3,6‑三氟‑4‑甲基苄基结构的拟除虫菊酯化合物,该化合物结构如式I所示,其中R1,R2选自C1‑C3的烷基、氢原子、卤素原子、氰基、三氟甲基或羧酸六氟异丙酯基。合成时以2,3,5,6‑四氟‑4‑甲氧甲基‑苄醇在还原剂作用下生成2,3,5‑三氟‑4‑甲氧甲基‑苄醇;产物再与三溴化磷反应生成2,3,5‑三氟‑4‑甲氧甲基‑苄卤;经脱卤素合成2,3,5‑三氟‑4‑甲氧甲基‑甲苯;再经强酸水解或路易斯酸作用后碱解得到2,3,6‑三氟‑4‑甲基‑苄醇;最后再与酰氯在缚酸剂作用下合成得到拟除虫菊酯化合物。该化合物可作为杀虫剂用于杀灭蚊、蝇、德国小蠊等害虫。
- 制备2-异亚丙基-5-甲基-4-己烯基丁酸酯的方法-201410601659.2
- 金生刚;石桥尚树;山下美与志;三宅裕树;马场启弘;长江祐辅 - 信越化学工业株式会社
- 2014-10-30 - 2019-02-22 - C07C67/14
- 提供了制备2‑异亚丙基‑5‑甲基‑4‑己烯基丁酸酯的简单且有效的方法。更具特地,提供了制备2‑异亚丙基‑5‑甲基‑4‑己烯基丁酸酯的方法,所述方法包括步骤:将2‑异丙烯基‑5‑甲基‑4‑己烯酸酯(1)异构化成2‑异亚丙基‑5‑甲基‑4‑己烯酸酯(2),将由此形成的2‑异亚丙基‑5‑甲基‑4‑己烯酸酯(2)还原成2‑异亚丙基‑5‑甲基‑4‑己烯醇(3),以及将由此形成的2‑异亚丙基‑5‑甲基‑4‑己烯醇(3)丁酰化成2‑异亚丙基‑5‑甲基‑4‑己烯基丁酸酯(4),其中R表示C1‑10烃基。
- 一种二氟溴乙酸酯的制备方法-201811160110.9
- 韩红旗;周欣悦 - 禾信天成科技(天津)有限公司
- 2018-09-30 - 2019-01-11 - C07C67/14
- 本发明提供了一种二氟溴乙酸酯的制备方法,包括以下步骤:(1)以CF2X‑CHCl2为原料,经过脱氯化氢消去反应、液溴加成反应得到CF2Br‑CClXBr,其中X为H或者Cl;(2)步骤(1)中的CF2Br‑CClXBr进行光氧化或者与三氧化硫氧化反应,反应得到CF2Br‑COCl;(3)将步骤(2)中的CF2Br‑COCl与醇进行酯化反应,经过分离、蒸馏,即得到产物2,2‑二氟‑2‑溴乙酸酯。本发明二氟溴乙酸酯的制备方法,使得1,1‑二氟‑2,2‑二氯乙烷或者1,1‑二氟‑1,2,2‑三氯乙烷这两种副产物得到了利用,减轻他们对环境产生的污染,而且生产二氟溴乙酸酯的过程绿色环保,二氟溴乙酸酯的收率和安全性均较高。
- 可聚合化合物及其应用-201710476774.5
- 陈昭远;韩文明;徐爽;马文阳 - 江苏和成显示科技有限公司
- 2017-06-21 - 2018-12-28 - C07C67/14
- 本发明提供了一种具有通式Ⅰ的可聚合化合物,所述可聚合化合物不表现或者较少表现出现有技术中存在的问题,并且所述可聚合化合物具有良好的溶解度,可以解决现有技术中高分子聚合物因可聚合化合物溶解度不佳而存在的缺陷;并且本发明通式Ⅰ的可聚合化合物的制备过程,原料易得,合成路线简单易行,适合规模化工业生产。本发明还提供上述可聚合化合物在制备高分子聚合物中的应用。
- 一种富勒烯丙烯酸衍生物及其制备方法和应用-201710424108.7
- 李维实;王金龙;白杨;李红娇;姚祥;陈学强;吴思程;李靖靖;鲁郑全 - 中国科学院上海有机化学研究所
- 2017-06-07 - 2018-12-14 - C07C67/14
- 本发明公开了一种富勒烯丙烯酸衍生物及其制备方法和应用。本发明中所述的富勒烯丙烯酸衍生物的结构如式I所示,其不仅合成方法简便,还具有与PCBM类似的分子形状和大小,单独用于制备有机光伏器件时,表现出与PCBM相媲美的器件性能。另外,本发明中所述的富勒烯丙烯酸衍生物,其重要结构特征是含有可聚合的丙烯酸酯或丙烯酰胺基团,因此该衍生物可以通过热处理和光照处理,引发材料的现场聚合,从而可以固化有机光伏器件活性层的微观结构,保持电池器件的高效率和高稳定性。
- 一种萜品烯醇类化合物及其制备方法和应用-201610079970.4
- 朱婉萍;胡永洲;刘霞;孔繁智;王昱霁 - 浙江省中医药研究院
- 2016-02-04 - 2018-12-11 - C07C67/14
- 本发明公开了一种萜品烯醇类化合物及其制备方法和应用,该萜品烯醇类化合物的结构如式(Ⅰ)或(Ⅱ)所示,式(Ⅰ)中,R独立地选自C12~C16烷基、‑NR1R2、‑SR3或‑OR4;R1、R2、R3和R4独立地选自C1~C6烷基或‑NO2,所述的C1~C6烷基可被OH取代;或者所述的R1、R2与连接它们的N共同形成五元环或者六元环,所述的五元环或者六元环可以含有一个O或者C=O。活性测试结果表明,该萜品烯醇类化合物具有较好的抗哮喘作用、抗炎作用和抗肺动脉高压作用,具有重要的药学意义。
- 一种受阻酚抗氧化剂的制备方法-201810466860.2
- 张林;樊小强;朱旻昊;蔡振兵 - 西南交通大学
- 2018-05-16 - 2018-11-06 - C07C67/14
- 本发明公开了一种受阻酚抗氧化剂的制备方法,属于高分子抗老化技术领域。本发明以3,5‑二叔丁基‑4‑羟基苯甲酸溶液和2‑(三氯甲基)碳酸酯原料制得酰氯混合液,再加入三元醇进行酯化接枝,旋蒸后制得受阻酚抗氧化剂。本发明的制备方法简单,制得的受阻酚抗氧剂具有支化结构,能有效地降低小分子的团聚结晶趋势,从而延长抗氧化剂的使用寿命,提高了聚合物的抗热氧老化性能。
- 一种姜黄素衍生物及其制备方法和用途-201810771525.3
- 赵领;魏郁梦;皮超;冯婷;何英蒙;詹成林;李兰梅;郭璞;傅少志;杨刚 - 西南医科大学
- 2018-07-13 - 2018-11-06 - C07C67/14
- 本发明涉及医药技术领域,具体涉及一种姜黄素衍生物及其制备方法和用途。该姜黄素衍生物名称为:丁二酸单酯姜黄素(succinic acid monoester curcumin),缩写为SAMC,分子式为:1‑(4‑羟基‑3‑甲氧苯基)‑7‑(3‑甲氧‑4‑丁二酸甲酯苯酯)‑1,6‑庚二烯‑3,5‑二酮。其对癌细胞具有较强杀伤作用而毒副作用较小,其制备方法简便易行、副产物少,使用的催化试剂与DCC/DMAP相比容易除去,能够减少对环境污染,绿色环保。
- 一种连续合成4-氯乙酰乙酸酯类的方法-201610176310.8
- 王朝阳;毛海舫;舒卫进;徐少华;丰树雷;李帅恩;穆金君;姚跃良;孙揭阳 - 上海应用技术学院
- 2016-03-25 - 2018-09-21 - C07C67/14
- 本发明涉及一种连续合成4‑氯乙酰乙酸酯类的方法,包括以下步骤:将冷却后的双烯酮溶液通过计量泵进入降膜反应器中,通过分配器使其均匀成膜从塔顶流下进入反应器,同时通过气体流量计控制氯气流量,通过气体分配器将氯气通入到反应器中,双烯酮与氯气在降膜反应器表面进行反应;反应结束后,反应液从塔底流出,进入酯化反应釜,泵入不同醇,再溢流到下一酯化反应釜中继续反应,反应过程产生的氯化氢气体用水吸收,反应结束后水洗、中和除去残余氯化氢,有机相进行蒸馏回收溶剂及过量醇原料后得到粗品,粗品精馏得4‑氯乙酰乙酸酯类产品;本发明可缩短反应时间,降低能耗,控制多氯代物,提高反应选择性,使精馏相对容易,提高产品收率和纯度。
- 一种苯甲酰氯和卤代烷烃反应生成酯的方法-201510869300.8
- 高爽;任兰会;王连月;吕迎 - 中国科学院大连化学物理研究所
- 2015-12-01 - 2018-09-04 - C07C67/14
- 本发明公开了一种苯甲酰氯和卤代烷烃反应生成酯的方法,以苯甲酰氯、卤代烷烃、碳酸盐为反应底物,4‑二甲氨基吡啶(DMAP)为催化剂,以在空气或惰性气体氛围中,加热、搅拌反应得到相应的酯产物。本发明的制备方法首次使用苯甲酰氯、卤代烷烃、碳酸盐为反应底物,首次发现了碳酸盐为产物中的氧的来源,首次发现该反应为自由基机理。
- 3;4;5-三咖啡酰奎尼酸的制造方法-201480020134.8
- 佐藤幸蔵;内藤宽之;邑上健 - 富士胶片株式会社
- 2014-04-08 - 2018-07-10 - C07C67/14
- 本发明提供一种能够使用价格低廉的原料,以较短的工序通过简便的操作高效地制造3,4,5‑三咖啡酰奎尼酸的3,4,5‑三咖啡酰奎尼酸的制造方法及中间体化合物。本发明的3,4,5‑三咖啡酰奎尼酸的制造方法至少具有以下工序:工序(1),使以式(1)表示的化合物或以式(2)表示的化合物与以式(4)表示的化合物进行反应;及工序(2),对在工序(1)中所得到的产物进行脱保护来制造3,4,5‑三咖啡酰奎尼酸。
- 功能化柱[5]芳烃三聚体的制备方法和应用-201610078940.1
- 刘陆智;段文贵;黄艳;黄宏飞;岑波;林桂汕 - 广西大学
- 2016-02-04 - 2018-06-15 - C07C67/14
- 本发明公开了功能化柱[5]芳烃三聚体的制备方法和应用。该柱[5]芳烃三聚体类化合物在主客体作用中具有良好的协同作用,功能化柱[5]芳烃三聚体的制备方法是采用化学合成方法,以对甲氧基苯与多聚甲醛为起始原料,通过催化、合成反应得到产品。本产品原料简单易得、方法操作简单,反应条件温和。对直链型二胺盐酸盐和支链型三胺盐酸盐两类阳离子分子识别中,能发生明显的电荷转移,在紫外上体现出非常特征的吸收峰,可用于紫外检测。 1
- 一锅合成法制备E-烷氧基丙烯酸酯的方法-201711425992.2
- 卢江平;张恩选;刘志清;申慰;闫红磊 - 凯莱英生命科学技术(天津)有限公司
- 2017-12-25 - 2018-06-08 - C07C67/14
- 本发明公开了一种一锅合成法制备E‑烷氧基丙烯酸酯的方法。该方法包括以下步骤:S1,将烯基醚与草酰氯进行傅克反应;S2,将S1中傅克反应的产物进行脱羧得到烯基酰氯;以及S3,将所烯基酰氯进行酯化得到E‑烷氧基丙烯酸酯。应用本发明的技术方案,通过无溶剂条件,在无金属催化剂条件下,烯基醚在低温下与草酰氯发生傅克反应,然后加热脱羧得到烯基酰氯,然后酯化得到烯基酸酯,整个工艺路线中,没有使用贵重的金属催化剂和大量的溶剂,避免的剧毒的光气和昂贵的起始原料,使得该工艺路线具有工业放大生产的成本优势。
- E-烷氧基丙烯酸酯连续合成的方法-201711425993.7
- 洪浩;卢江平;张恩选;刘志清;申慰;闫红磊 - 凯莱英生命科学技术(天津)有限公司
- 2017-12-25 - 2018-06-08 - C07C67/14
- 本发明公开了一种E‑烷氧基丙烯酸酯连续合成的方法。该方法包括以下步骤:通过连续反应设备连续实现烯基醚与草酰氯的傅克反应、傅克反应的产物的脱羧反应以及脱羧反应产物烯基酰氯的酯化反应,得到E‑烷氧基丙烯酸酯。应用本发明的技术方案,通过连续反应设备连续实现烯基醚与草酰氯的傅克反应、傅克反应的产物的脱羧反应以及脱羧反应产物烯基酰氯的酯化反应,得到E‑烷氧基丙烯酸酯,实现了E‑烷氧基丙烯酸酯的连续合成,有利于实现工业自动化生产。
- 一种4‑氯丁酸甲酯的制备方法-201610992785.4
- 王文斌 - 江苏沙星化工有限公司
- 2016-10-29 - 2018-03-09 - C07C67/14
- 本发明公开了一种4‑氯丁酸甲酯的制备方法,属于化合物的合成领域。该方法以γ‑丁内酯为原料,包括以下步骤首先把γ‑丁内酯加入到二氯代磷酸三苯酯的二氯甲烷混合液中进行氯化反应;然后加入甲醇进行酯化得到4‑氯丁酸甲酯,该工艺操作简单,产品质量好,收率高,绿色环保,几乎无“三废”产生,适合工业化生产。
- 一种药物中间体乙酸苯酯的合成方法-201610661295.6
- 黄增才 - 黄增才
- 2016-08-13 - 2018-02-23 - C07C67/14
- 本发明公开一种药物中间体乙酸苯酯的合成方法,以苯酚和乙酰氯为原料,以环己烷为溶剂,苯酚与乙酰氯的物质的量的比为11.15~1.3,反应温度为20℃,反应时间为5h。本发明具有反应条件温和、原料易得、操作简单、产品收率高、反应易于控制等优点,有利于工业化生产。
- 芳樟醇脂肪酸酯类衍生物及其应用和制备方法-201710505938.2
- 赵利刚;李燕;王春艳;任博;吕立勋;赵琳琳 - 华北理工大学
- 2017-06-27 - 2017-11-07 - C07C67/14
- 本发明属于医药技术领域,涉及一种芳樟醇脂肪酸酯衍生物及其应用和制备方法。所述的脂肪酸酯是由芳樟醇与直链脂肪酸酸经酯化反应而得到的,方法是首先脂肪酸与氯化亚砜反应制备酰氯,然后酰氯与芳樟醇反应制备成酯而得到的,芳樟醇酯作为促透剂应用于贴剂、巴布剂、软膏剂、凝胶剂、喷雾剂、搽剂等外用制剂,从而提高药物特别是手性药物对映体的经皮吸收量,是一种很好的经皮吸收促透剂,具有广阔的应用前景。
- 一种4‑氯乙酰乙酸乙酯的连续合成系统-201720247744.2
- 刘家生;祝俊;刘加根;严生虎;陈代祥;张超;张晨晨;辜顺林;沈介发;马晓明 - 江苏诚信药业有限公司
- 2017-03-15 - 2017-10-20 - C07C67/14
- 本实用新型涉及一种4‑氯乙酰乙酸乙酯的连续合成系统,以双乙烯酮和氯气、乙醇为原料,经计量泵输入微通道反应器,氯化、酯化后合成4‑氯乙酰乙酸乙酯。本实用新型连续合成的4‑氯乙酰乙酸乙酯,大大缩短了反应时间,生产的产品含量高,成本低,污染小,安全性高,满足工业化生产要求。
- 双草酸酯制备装置及其制备方法-201510468478.1
- 李成林;于国清;汪清民 - 山东博苑医药化学有限公司
- 2015-08-03 - 2017-08-25 - C07C67/14
- 本发明提供一种双草酸酯制备装置及其制备方法。所述双草酸酯的制备装置包括加料釜、隔膜泵、反应釜、压滤机、蒸馏釜和真空泵,所述加料釜、所述隔膜泵、所述反应釜、所述压滤机、所述蒸馏釜和所述真空泵依次连接。所述双草酸酯制备方法包括以下步骤充气;加料;加压;混料;反应;保温;出料;减压干燥。本发明提供的所述双草酸酯制备装置及其制备方法解决了现有技术的双草酸酯制备方法反应慢、收率低的技术问题。
- 三苯基丁烯衍生物的制造方法-201580060211.7
- 冈本和也;上野达彦;丰田贵志;佐藤祐介 - 盐野义制药株式会社
- 2015-09-15 - 2017-08-18 - C07C67/14
- 本发明提供三苯基丁烯衍生物的制造方法。一种由式(IV)表示的化合物的制造方法,其特征在于,在1)多价金属氯化物、2)还原剂及3)碱金属盐和/或取代或者未取代的酚存在下,使由式(V)表示的化合物与由式(VI)表示的化合物反应。式(VI)中,R1为氢、或者、取代或未取代的烷基。式(IV)中,R1与上述含义相同。
- 一种呱西替柳的制备方法-201710116353.1
- 张作芳;席开来;张秀敏;王晓龙 - 山东裕欣药业有限公司
- 2017-03-01 - 2017-07-21 - C07C67/14
- 本发明公开了一种呱西替柳的制备方法,以水杨酸为起始原料,经N,N’‑羰基二咪唑活化后与愈创木酚反应得到水杨酸愈创木酚酯,再进行羟基乙酰化反应得到呱西替柳。本发明的优点在于在已有合成路线的基础上对合成方法进行了改进,避免使用三氯氧磷、氯化亚砜、光气等毒性较大、强刺激性的试剂,且大大降低了反应温度,使反应条件温和,操作简单。经过实验意外发现采用本发明的制备方法得到了呱西替柳的一种新晶型,相对已有晶型提高了呱西替柳水溶性及其稳定性,有关物质含量显著降低,大大提高了用药的安全性。
- 一种4‑氯乙酰乙酸乙酯的连续合成系统及方法-201710152138.7
- 刘家生;祝俊;刘加根;严生虎;陈代祥;张超;张晨晨;辜顺林;沈介发;马晓明 - 江苏诚信药业有限公司
- 2017-03-15 - 2017-05-31 - C07C67/14
- 本发明涉及一种4‑氯乙酰乙酸乙酯的连续合成系统及方法,以双乙烯酮和氯气、乙醇为原料,经计量泵输入微通道反应器,氯化、酯化后合成4‑氯乙酰乙酸乙酯。本发明连续合成的4‑氯乙酰乙酸乙酯,大大缩短了反应时间,生产的产品含量高,成本低,污染小,安全性高,满足工业化生产要求。
- d‑薄荷醇脂肪酸酯衍生物及其应用和制备方法-201610902901.9
- 赵利刚;李燕;王春艳;庄鹏宇;郑丽娜;王慧丽 - 华北理工大学
- 2016-10-18 - 2017-05-10 - C07C67/14
- 本发明属于医药技术领域,涉及一种d‑薄荷醇脂肪酸酯衍生物及其应用和制备方法。所述的d‑萜品醇脂肪酸酯是由d‑薄荷醇与直链脂肪酸经酯化反应而得到的。方法是首先脂肪酸与氯化亚砜反应制备酰氯,然后酰氯与d‑薄荷醇反应制备成酯而得到的。d‑薄荷醇酯作为促透剂应用于贴剂、巴布剂、软膏剂、凝胶剂、喷雾剂、搽剂外用制剂,从而提高药物特别是手性药物对映体的经皮吸收量,是一种很好的经皮吸收促透剂,具有广阔的应用前景。
- 专利分类