[发明专利]作为趋化因子受体调节剂的官能化杂环

摘要

本发明涉及作为趋化因子受体调节剂的官能化杂环的新的系列化合物式(I),其用作趋化因子受体活性的调节剂。这些化合物用于治疗和预防AIDS病毒。用于制备终产物的中间体、含这些终产物的药物组合物也被公开。

主权项

1.式I的化合物或其可药用盐，其中：A是O、S，且当X是C-R9时，A还可以是NR1；当A是NR1时，X是N，或者X是C-R9，其中R9是卤素、氢原子、烷基、-CF3、CH2F、CHF2、-(CH2)m-OR1、芳基、芳烷基、-(CH2)m-NR7R8或其中m是0至2的整数，且每次出现时，m独立地是0至2的整数，q是0至1的整数，而r是0至3的整数；Y是氢原子、烷基、芳烷基、芳基、(CH2)m-NR7R8、-N(R1)-(CH2)v-C(R7R8)-芳基或OR10，其中R10是氢原子、烷基、环烷基、与芳环稠合的环烷基、芳基、(CH2)s芳基、-CH2CF3、(CH2)tC(R7R8)-(CH2)u芳基、其中s是1至3的整数，t是0至3的整数，u是0至3的整数，v是1至3的整数，而w是0至2的整数；Z是CR或N；R1是氢原子或烷基，且每次出现时，R1独立地是氢原子或烷基；R和R2彼此独立地选自：氢原子，烷基，卤素，-CN，-NO2，-(CH2)m-NR7R8，-(CH2)m-COOR7，-(CH2)m-CONR7R8，-(CH2)m-OR7，-(CH2)m-SO2NR7R8，及-(CH2)m-S(O)pR7，其中每次出现时，R7和R8彼此独立地是氢原子、烷基、芳基、芳烷基、-CF3，或R7和R8可以一起形成3至7个原子的环，该环中可以有O、S或NR1，而p是0至2的整数；R3是氢原子或烷基；R4是氢原子、烷基、芳基或芳烷基；R5是烷基、芳基、芳烷基、酰基；或R4和R5同与它们连接的原子一起形成5至7个原子的环；R6是氢原子或烷基；当不与R4一起时，R5可以与R6同与它们连接的原子一起形成5至7个原子的环；N-R5也是相应的N-氧化物；R11是氢原子或烷基；n是1至3的整数；j是1至2的整数，且当Y是氢原子、烷基、芳烷基或芳基时，j是整数0；条件是不包括吡咯并[3′，2′：5，6][1]苯并吡喃并[3，2-i]喹嗪-1-甲酸，3，7，8，9，10，12，13，14，14a，15-十氢-2-甲基-，乙酯。