[发明专利]作为α2－拮抗剂的苯并异噁唑和苯基酮

摘要

本发明涉及具有中枢α_2-肾上腺素受体拮抗剂活性的式(I)化合物、其N-氧化物形式、药学上可接受的加成盐及其立体化学异构体形式，其中：Alk是C_5-12链烷二基；n是1或2；p是1，q是2；或者p是2，q是1；X是-O-、-S-、-S(＝O)-、-S(＝O)₂-或NR²；R¹各自独立是氢、卤素、C_1-6烷基、硝基、羟基或C_1-4烷氧基；R²是氢、C_1-6烷基、芳基或芳基取代的C_1-6烷基；芳基是苯基或者被卤素或C_1-6烷基取代的苯基；D是任选取代的二苯酮或3-苯并异噁唑基。本发明还涉及这些化合物的制备、药学用途和组合物。∴

主权项

1.下式化合物、其N-氧化物形式、药学上可接受的加成盐或其立体化学异构体形式，其中：Alk是1，5-戊二基；n是1或2；p是1，q是2；或者p是2，q是1；X是-O-、-S-或NH；R¹各自独立是氢、卤素、C_1-6烷基、硝基、羟基或C_1-4烷氧基；D是下式基团其中m是1或2；R³各自独立是氢、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基或卤代。