[发明专利]4－链烯基(和炔基)氧吲哚作为细胞周期蛋白－依赖性激酶尤其是CDK2的抑制剂

摘要

化学式(I)和(II)的新型4-链烯基和4-炔基氧吲哚及它们的制药可接受的盐，其中R¹、R²、R³、a、b和X如本文定义，它们抑制细胞周期蛋白-依赖激酶(CDK)尤其CDK2，可用作治疗和控制细胞增殖病症特别是乳腺和结肠肿瘤的抗-增殖药剂。∴

主权项

1.化学式I的化合物：以及上述化合物制药可接受的盐，其中：R¹是氢，-COOR⁴，C_1-6-烷基或者被-OR⁵，-NR⁶R⁷，2，2-二甲基-1，3-二氧戊环-4-基，吗啉基，哌啶基，羟基吡咯烷基，-COOR⁴，和-CONR⁶R⁷中的一种或多种取代的C_1-6-烷基，可以被-OR⁵取代的环戊烷基或环己烷基，或含有氧或氮原子的可以被-OR⁵或甲基取代的5元或6元杂环基；R²是氢，-NR⁶R⁷，卤代基，或-NO₂；R³是氢，-OR⁴，C_1-6-烷基或被-OR⁸取代的C_1-6-烷基；R⁴是氢，或C_1-6-烷基；R⁵是氢，-COR⁸，-CONR⁸R⁹，C_1-6-烷基或被-OR⁹取代的C_1-6-烷基；R⁶和R⁷各自独立地是氢，-COR⁸，-COOR⁸，-CONR⁸R⁹，-SO₂R⁸，C_1-6-烷基或被-OR⁵取代的C_1-6-烷基；R⁸是氢，C_1-6-烷基或被噻吩基取代的C_1-6-烷基，苯基，被C_1-6-烷基的一个或多个取代的苯基，吡啶基；R⁹独立地是氢或C_1-6-烷基；X是＝N-，＝C(R⁵)-，或＝C(COOR⁸)-；和a是任选的键。