[发明专利]3－链烷酰基－和3－烷基吲哚的制备方法

摘要

本发明涉及一种生产式(I)的化合物的方法，其中R、R¹、R²和n具有权利要求1中所述含义，X代表O或H，H。本发明也涉及上述化合物的酸加成盐。上述方法的特征在于a)当X代表O，和R、R¹、R²和n具有所述含义时，式(II)的化合物，其中R¹和R²具有权利要求1中所述含义，在使用R′-Al(Cl)₂型的路易斯酸金属卤化物的催化下，其中R′具有权利要求1中所述含义，在弗瑞德-克来福特酰化中与式(III)：R-(CH₂)_n-CO-L的化合物反应，其中R、L和n具有权利要求1中所述含义；或b)当X代表H，H，和R、R¹、R²和n具有所述含义时，将式(I)的化合物，其中X代表O，和R、R¹、R²和n具有所述含义，在R′-Al(Cl)₂型的路易斯酸金属卤化物的活化下，其中R′具有权利要求1中所述含义，用配位氢化物还原；和/或特征在于通过酸处理将所获式(I)的碱转化为上述碱的一种酸加成盐。∴

主权项

1.制备式I的化合物和它们的酸加成盐的方法 其中 R为Hal或甲基； R¹、R²各独立为H、A′、芳基、NH₂、NHA″、N(A″)₂、COOA、CN或Hal； X为O或H，H； A′、A″、A各独立为具有1-6个碳原子的烷基； Hal为F、Cl、Br或I和 n为1、2、3、4、5或6， 其特征在于 a)若X为O，和R、R¹R²和n如上述定义，使式II的化合物 其中 R¹、R²各独立为H、A′、芳基、NH₂、NHA″、N(A″)₂、COOA、CN或Hal； A′、A″、A各独立为具有1-6个碳原子的烷基和 Hal为F、Cl、Br或I， 在R′-Al(Cl)₂型的路易斯酸金属卤化物的催化下 其中 R′为A或芳基′； A为具有1-6个碳原子的烷基； 芳基′为未被取代的苯基或被A′、OA′或Hal单或双取代的苯基； Hal为F或Cl， 在弗瑞德-克来福特酰化中与式III的化合物反应 R-(CH₂)_n-CO-LIII 其中 R为Hal或甲基； L为Cl、Br、I、OH或游离OH基团或官能上被改性为活性的OH基 团； Hal为F、Cl、Br或I和 n为1、2、3、4、5或6， 或 b)若X为H，H和R、R¹、R²和n如上述定义， 将式I的化合物其中X为O，和R、R¹、R²和n如上述定义， 在R′-Al(Cl)₂型的路易斯酸金属卤化物的活化下用配位氢化物还原 其中配位氢化物是M为Na，Li或0.5Ca的MBH₄型化合物， 其中 R′为A或芳基′； A为具有1-6个碳原子的烷基； 芳基′为未被取代的苯基或被A′、OA′或Hal单或双取代的苯基； Hal为F或Cl， 和/或通过酸处理将所得式I的碱转化为一种该碱的酸加成盐。