[发明专利]用于治疗炎症的取代的苯并吡喃类似物无效
| 申请号: | 99813874.6 | 申请日: | 1999-10-15 |
| 公开(公告)号: | CN1150181C | 公开(公告)日: | 2004-05-19 |
| 发明(设计)人: | J·S·卡特;B·黛瓦达斯;J·J·塔利;D·L·布朗;M·J·格拉内托;D·J·小罗吉尔;S·R·纳加拉延;C·E·哈诺;S·J·哈特曼;C·L·路德维格;S·梅茨;D·E·科尔特;S·R·伯滕肖;M·G·奥布科维茨 | 申请(专利权)人: | G·D·西尔公司 |
| 主分类号: | C07D311/58 | 分类号: | C07D311/58;C07D335/06;C07D215/54;C07D311/92;C07D493/04;C07D409/04;C07D491/04;A61K31/35;//;311∶00;221∶00);311∶00;307∶00);317∶00;311∶00) |
| 代理公司: | 北京纪凯知识产权代理有限公司 | 代理人: | 彭益群;沙捷 |
| 地址: | 美国伊*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | 本发明描述了用于治疗环加氧酶-2介导的病症的苯并吡喃、苯并噻喃、二氢喹啉、二氢萘和它们的类似物。式(I’)化合物是值得特别关注的,其中X、A1、A2、A3、A4、R、R”、R1和R2如说明书中所述。∴ | ||
| 搜索关键词: | 用于 治疗 炎症 取代 类似物 | ||
【主权项】:
1.式I″化合物或其异构体或可药用盐:
其中X选自O、S、CRcRb和NRa;其中Ra选自氢、C1-C3-烷基、和任选用1-3个选自卤素、CF3、硝基、氰基和甲氧基的取代基取代的苯基;其中各Rb和Rc独立地选自氢、C1-C3-烷基、苯基-C1-C3-烷基、C1-C3-全氟烷基、氯、C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷氧基、硝基、氰基和氰基-C1-C3-烷基;或者其中CRbRc形成3-6元环烷基环;其中R选自羧基和C1-C6-烷氧基羰基;其中R″是C1-C6-烷基;其中R1选自C1-C3-全氟烷基;其中R2是一个或多个独立地选自下述基团的基团:氢、卤素、C1-C6-烷基、C2-C6-链烯基、C2-C6-链炔基、卤代-C2-C6-链炔基、苯基-C2-C6-链炔基、C1-C6-烷氧基、亚甲二氧基、C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基亚磺酰基、苯氧基、苯硫基、苯基亚磺酰基、吡啶氧基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、苯基-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-卤代烷氧基、C1-C6-卤代烷硫基、C1-C3-卤代烷基-C1-C3-羟基烷基、C1-C6-羟基烷基、羟基亚氨基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基氨基、硝基、氰基、氨基、氨基磺酰基、C1-C6-烷基氨基磺酰基、苯基-C1-C6-烷基氨基磺酰基、噻吩基-C1-C6-烷基氨基磺酰基、呋喃基-C1-C6-烷基氨基磺酰基、苯并咪唑基-C1-C6-烷基氨基磺酰基、吗啉基磺酰基、苯基-C1-C6-烷基磺酰基、苯基或萘基,其中每个任选被1-3个选自卤素、甲氧基、甲硫基和甲磺酰基的取代基取代、选自噻吩基、呋喃基和苯并咪唑基的杂芳基,基中所述杂芳基任选用1-3个选自C1-C6烷基、羟基、氧基、氨基和C1-C6烷基氨基的取代基取代、苯基-C1-C6-烷基羰基、苯基羰基、甲酰基、和C1-C6-烷基羰基;其中A环原子A1、A2、A3和A4独立地选自碳原子和氮原子,条件是A1、A2、A3和A4当中至少有三个是碳原子;或者其中R2与A环形成选自萘基和二苯并呋喃基的基团。
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