[发明专利]作为速激肽受体拮抗剂的萘甲酰胺

摘要

其式(Ⅰ)的化合物,其中R1是氧代,－ORa,－OC(=O)R6;或(A);R2是H;或R1是－ORc以及R2是－ORd,或R1和R2共同形成－O(CH2)mO－,和其可药用盐,以及它们在治疗下列疾病中的应用抑郁症,焦虑症,气喘病,风湿性关节炎,阿茨海默病,癌症,精神分裂症,水肿,过敏性鼻炎,炎症,疼痛,胃肠运动过强,焦虑症,呕吐,亨延顿病,包括抑郁症的精神病,高血压,偏头痛,膀胱运动过强,或荨麻疹。以及制备该化合物的方法,和含有这些化合物的组合物。

主权项

1.一种化合物，通式为其中：R1是氧代，-ORa，-OC(＝O)Rb；或R2是H；或R1是-ORc及R2是-ORd；或R1和R2共同形成-O(CH2)mO-；R3是H或C1-6烷基；R4独立选自羟基，卤素，C1-6烷氧基，C1-6烷基，氰基C1-6烷基，C2-6链烯基，C2-6炔基，羧基，C1-6烷氧基-羰基，氨基甲酰基，C1-6烷基氨基甲酰基，二-C1-6烷基氨基甲酰基，C1-6烷酰基，C1-6烷酰基氨基及氨基磺酰基；R5独立选自羟基，氰基，硝基，三氟甲氧基，三氟甲基，C1-6烷基磺酰基，卤素，C1-6烷氧基，C1-6烷基，氰基，C1-6烷基，C2-6链烯基，C2-6炔基，羧基，C1-6烷氧基-羰基，氨基甲酰基，C1-6烷基氨基甲酰基，二-C1-6烷基氨基甲酰基，C1-6烷酰基，C1-6烷酰基氨基，氨基磺酰基，及取代的C1-6烷基；或R4和R5共同形成-OCH2O-或-OC(CH3)2O-；R6选自氢，羟基，氰基，硝基，三氟甲氧基，三氟甲基，C1-6烷基磺酰基，卤素，C1-6烷氧基，C1-6烷基，氰基C1-6烷基，C2-6链烯基，C2-6炔基，羧基，C1-6烷氧基-羰基，氨基甲酰基，C1-6烷基氨基甲酰基，二-C1-6烷基氨基甲酰基，C1-6烷酰基，C1-6烷酰基氨基，氨基磺酰基，以及取代的C1-6烷基；R7是取代的苯基；R8选自氢，羟基，C1-6烷氧基，C1-6烷酰基氧基，C1-6烷酰基，C1-6烷氧基羰基，C1-6烷酰基氨基，C1-6烷基，氨基甲酰基，C1-6烷基氨基甲酰基，以及二(C1-6烷基)氨基甲酰基；Ra是氢或C1-6烷基；Rb是C1-6烷基，芳基或芳基C1-6烷基；Rc和Rd独立选自C1-6烷基；M是2，3或4；以及X1和X2独立为H或卤素，其中至少X1和X2之一是卤素；以及任何其药学可接受的盐。