[发明专利]光学活性四氢苯并吲哚衍生物

摘要

本发明提供式(Ⅰ)代表的对5－HT7受体具有强结合亲和性且能选择性地与5－HT7。受体结合的光学活性四氢苯并吲哚衍生物。含有式(ⅩⅡ)代表的光学活性四氢苯并吲哚化合物和衍生物(Ⅰ)的用于预防和治疗精神疾病的药物组合物。式(Ⅰ)中D代表(Ⅱ)～(Ⅵ),R1和R3代表氢原子等;R2和R4代表氢原子等;n代表2～4的整数;A代表N等;E1代表形成苯环等的基团;E2代表与稠合部分的双键碳原子一起形成苯环的基团;X代表NR8等;Y代表CH2等;Ra、R5和R6代表氢原子等;m代表1～3的整数;p和q代表0～3的整数;p+q代表1～3的整数;在式(Ⅻ)中R1、R2和n与上述相同;R11代表醛等。

主权项

1．下面通式(Ⅰ)所示的光学活性化合物及其药理上可接受的盐：式(Ⅰ)中，D代表下列通式(Ⅱ)、(Ⅲa)、(Ⅲb)、(Ⅳ)、(Ⅴ)或(Ⅵ)：R1和R3各自独立地代表1个或多个氢原子、卤原子、低级烷基、氰基、三卤甲基、羟基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、羧基、烷氧羰基、酰基、酰氧基、酰硫基、氨磺酰基、硝基、氨基、烷氨基、氨基甲酰基、烷基氨基甲酰基或苯基；R2和R4各自独立地代表氢原子、低级烷基或芳烷基；n代表2～4的整数；A代表N、CH、含双键的C或CR7(R7代表低级烷基、氰基、氨基甲酰基、烷基氨基甲酰基、羧基、酰基、酰氧基、烷氧基、烷氧羰基、三卤甲基或羟基)；……代表单键或双键；G代表亚甲基或羰基；E1代表形成苯环、吡啶环或嘧啶环的基团；E2代表与稠合部分中的双键碳原子一起形成苯环、吡啶环或嘧啶环的基团；J代表与稠合部分中的双键碳原子一起形成苯环、噻吩环、呋喃环、咪唑环或吡唑环的基团；X代表NR8、NCONR9R10、S、SO、SO2或O(R8代表氢原子、低级烷基、芳烷基、氧代烷基、链烯基、氰基烷基、羟烷基、烷氧基烷基、氨烷基、烷氨基烷基、烷氧羰基烷基、氨基甲酰基烷基、烷基氨基甲酰基烷基、酰基或烷氧羰基，R9和R10各自独立地代表氢原子或低级烷基)；Y代表CH2、S、O或CO；R5和R6各自独立地代表氢原子、低级烷基、羟基、烷氧基、酰基或苯基；Ra代表氢原子或烷基；m代表1～3的整数；p代表0或1～3的整数；q代表0或1～3的整数；其条件是p+q代表1～3的整数。