[发明专利]2′－氟代核苷无效
| 申请号： | 99805472.0 | 申请日： | 1999-02-25 |
| 公开（公告）号： | CN1332747A | 公开（公告）日： | 2002-01-23 |
| 发明（设计）人： | 雷蒙德F·辛纳兹;丹尼斯C·利奥塔;C·K·朱;J·杰弗里·麦卡蒂;施俊生;Y·蔡;K·李;J·H·洪 | 申请（专利权）人： | 埃莫里大学;佐治亚州大学研究基金会有限公司;雷蒙德F·辛纳兹;丹尼斯C·利奥塔;C·K·朱;J·杰弗里·麦卡蒂;施俊生;Y·蔡;K·李;J·H·洪 |
| 主分类号： | C07H19/06 | 分类号： | C07H19/06;C07H19/10;C07H19/16;C07H19/20;C07H19/207;C07D473/00;C07D405/04;C07F9/547;A61K31/70 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 张元忠,杨九昌 |
| 地址： | 美国乔*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 公开了用于治疗乙型肝炎感染、丙型肝炎感染、HIV和异常细胞增殖包括肿瘤和癌症的2′－氟代核苷化合物。这些化合物具有通式(Ⅰ)、(Ⅱ)、(Ⅲ)、(Ⅳ)或其药用盐,其中碱基是嘌呤或嘧啶碱基;R1是OH,H,OR3,N3,CN,卤素包括F,或CR3,低级烷基,氨基,低级烷基氨基,二低级烷基氨基,或烷氧基;R2是H,磷酸根,包括单磷酸根,二磷酸根,三磷酸根,或稳定的磷酸盐前药;酰基,或其它药用离去基团,当体内使用时该基团能提供R2是H或磷酸根的化合物;磺酸酯包括烷基或芳烷基磺酰基、包括甲基磺酰基,苄基,其中苯基选择性被一个或多个上述芳基定义中所述的取代基取代,脂类,氨基酸,肽或胆固醇;而R3是酰基、烷基、磷酸根或其它药用离去基团,即当体内使用时能裂解为母体化合物的基团。 | ||
| 搜索关键词： | 核苷 | ||
【主权项】：
1.下式的2’-α-氟-核苷或其药用盐：其中碱基是嘌呤或嘧啶碱基；R1是OH，H，OR3，N3，CN，卤素包括F，或CF3，低级烷基，氨基，低级烷基氨基，二低级烷基氨基，或烷氧基；R2是H，磷酸根，包括单磷酸根，二磷酸根，三磷酸根，或稳定的磷酸盐前药；酰基，或其它药用离去基团，当体内使用时该基团能提供R2是H或磷酸根的化合物；磺酸酯包括烷基或芳烷基磺酰基、包括甲基磺酰基，苄基，其中苯基选择性被一个或多个上述芳基定义中所述的取代基取代，脂类，氨基酸，肽或胆固醇；而R3是酰基、烷基、磷酸根或其它药用离去基团，即当体内使用时能裂解为母体化合物的基团。
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