[发明专利]苯并噻吩羧酸酰胺衍生物的制备方法无效
| 申请号: | 99804702.3 | 申请日: | 1999-03-30 |
| 公开(公告)号: | CN1138772C | 公开(公告)日: | 2004-02-18 |
| 发明(设计)人: | 本摩恒利;平松义春;冈田哲夫;柿沼诚 | 申请(专利权)人: | 盐野义制药株式会社 |
| 主分类号: | C07D333/68 | 分类号: | C07D333/68;C07C213/00;C07C213/02;C07C215/42 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 曹雯;杨丽琴 |
| 地址: | 日本大阪*** | 国省代码: | 日本;JP |
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| 摘要: | 式I的具有PGD2拮抗作用的化合物或其药学上可接受的盐或其水合物的制备方法,其特征在于,式II氨基醇或其盐与式III的化合物或其反应活性衍生物反应,将生成物在2,2,6,6-四甲基哌啶-1-烃氧基类存在下,使用卤氧酸进行氧化后,在维悌锡反应条件下,与内鎓盐反应,并根据需要进行脱保护。∴ | ||
| 搜索关键词: | 噻吩 羧酸 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】:
1、式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐或它们的水合物的制备方法:
式中,R表示氢或羟基保护基,X表示氢或烷基,双键为E型或Z型;其特征在于,式(II):
所示的氨基醇或其盐与式(III):
式中,R表示氢或羟基保护基;所示的化合物或其反应活性衍生物反应,得到式(I-2)所示化合物:
式中,R定义如上;将该化合物(I-2)在2,2,6,6-四甲基哌啶-1-氧类存在下,使用卤氧酸进行氧化,得到式(I-3)化合物:
式中,R定义如上;将该化合物(I-3)在维悌希反应条件下,与内鎓盐反应,并根据需要进行脱保护。
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