[发明专利]吡咯并三嗪和嘧啶化合物

摘要

式(I)或式(II)的促肾上腺皮质激素释放因子(CRF)拮抗剂及其在治疗焦虑症、抑郁症和其它精神性、神经性疾病以及治疗免疫、心血管或与心脏有关的疾病和与神经病理紊乱和压力有关的结肠过敏反应中的用途。∴

主权项

1.式(50)化合物和其异构体以及其药学上可接受的盐形式：它们选自：其中R³为2-乙基哌啶-1-基，R^4a为Me，R^4b为H，R^4c为OMe，R^4d为H，R^4e为H的式(50)化合物；其中R³为环丁基氨基，R^4a为Me，R^4b为H，R^4c为OMe，R^4d为H，R^4e为H的式(50)化合物；其中R³为N(Me)CH₂CH＝CH₂，R^4a为Me，R^4b为H，R^4c为OMe，R^4d为H，R^4e为H的式(50)化合物；其中R³为N(Pr)CH₂cPr，R^4a为Me，R^4b为H，R^4c为OMe，R^4d为H，R^4e为H的式(50)化合物；其中R³为N(Me)Pr，R^4a为Me，R^4b为H，R^4c为OMe，R^4d为H，R^4e为H的式(50)化合物；其中R³为N(Me)Et，R^4a为Me，R^4b为H，R^4c为OMe，R^4d为H，R^4e为H的式(50)化合物；其中R³为N(Me)Bu，R^4a为Me，R^4b为H，R^4c为OMe，R^4d为H，R^4e为H的式(50)化合物；其中R³为N(Me)炔丙基，R^4a为Me，R^4b为H，R^4c为OMe，R^4d为H，R^4e为H的式(50)化合物；其中R³为NHCH(CH₃)CH(CH₃)CH₃，R^4a为Me，R^4b为H，R^4c为OMe，R^4d为H，R^4e为H的式(50)化合物；其中R³为N(CH₂CH₂OMe)-CH₂CH＝CH₂，R^4a为Me，R^4b为H，R^4c为OMe，R^4d为H，R^4e为H的式(50)化合物；其中R³为N(CH₂CH₂OMe)Me，R^4a为Me，R^4b为H，R^4c为OMe，R^4d为H，R^4e为H的式(50)化合物；其中R³为NHCH(CH₃)CH₂CH₃，R^4a为Me，R^4b为H，R^4c为OMe，R^4d为H，R^4e为H的式(50)化合物；其中R³为NHCH(CH₃)CH₂CH₃，R^4a为OMe，R^4b为H，R^4c为OMe，R^4d为H，R^4e为H的式(50)化合物；其中R³为N(CH₂CH₂OMe)₂，R^4a为OMe，R^4b为H，R^4c为OMe，R^4d为H，R^4e为H的式(50)化合物；其中R³为NHCH(Et)₂，R^4a为OMe，R^4b为H，R^4c为OMe，R^4d为Me，R^4e为H的式(50)化合物；其中R³为2-乙基哌啶-1-基，R^4a为Me，R^4b为H，R^4c为OMe，R^4d为H，R^4e为OMe的式(50)化合物；其中R³为环丁基氨基，R^4a为Me，R^4b为H，R^4c为OMe，R^4d为H，R^4e为OMe的式(50)化合物；其中R³为N(Me)CH₂CH＝CH₂，R^4a为Me，R^4b为H，R^4c为OMe，R^4d为H，R^4e为OMe的式(50)化合物；其中R³为N(Pr)CH₂cPr，R^4a为Me，R^4b为H，R^4c为OMe，R^4d为H，R^4e为OMe的式(50)化合物；其中R³为N(Me)Pr，R^4a为Me，R^4b为H，R^4c为OMe，R^4d为H，R^4e为OMe的式(50)化合物；其中R³为N(Me)Et，R^4a为Me，R^4b为H，R^4c为OMe，R^4d为H，R^4e为OMe的式(50)化合物；其中R³为N(Me)Bu，R^4a为Me，R^4b为H，R^4c为OMe，R^4d为H，R^4e为OMe的式(50)化合物；其中R³为N(CH₂CH₂OMe)Et，R^4a为Me，R^4b为H，R^4c为OMe，R^4d为H，R^4e为OMe的式(50)化合物；其中R³为N(CH₂CH₂OMe)-CH₂cPr，R^4a为Me，R^4b为H，R^4c为OMe，R^4d为H，R^4e为OMe的式(50)化合物；其中R³为NHCH(CH₃)CH₂CH₃，R^4a为Me，R^4b为H，R^4c为OMe，R^4d为H，R^4e为OMe的式(50)化合物；其中R³为NHCH(Et)₂，R^4a为Cl，R^4b为H，R^4c为OMe，R^4d为F，R^4e为H的式(50)化合物；其中R³为N(Me)CH₂CH＝CH₂，R^4a为Cl，R^4b为H，R^4c为OMe，R^4d为F，R^4e为H的式(50)化合物；其中R³为N(Me)Pr，R^4a为Cl，R^4b为H，R^4c为OMe，R^4d为F，R^4e为H的式(50)化合物；其中R³为N(Me)Et，R^4a为Cl，R^4b为H，R^4c为OMe，R^4d为F，R^4e为H的式(50)化合物；其中R³为N(Et)₂，R^4a为Cl，R^4b为H，R^4c为OMe，R^4d为F，R^4e为H的式(50)化合物；其中R³为环丁基氨基，R^4a为Cl，R^4b为H，R^4c为OMe，R^4d为OMe，R^4e为H的式(50)化合物；其中R³为N(Me)CH₂CH＝CH₂，R^4a为Cl，R^4b为H，R^4c为OMe，R^4d为OMe，R^4e为H的式(50)化合物；其中R³为N(Pr)CH₂cPr，R^4a为Cl，R^4b为H，R^4c为OMe，R^4d为OMe，R^4e为H的式(50)化合物；其中R³为N(Me)Pr，R^4a为Cl，R^4b为H，R^4c为OMe，R^4d为OMe，R^4e为H的式(50)化合物；其中R³为N(Me)Et，R^4a为Cl，R^4b为H，R^4c为OMe，R^4d为OMe，R^4e为H的式(50)化合物；其中R³为N(Me)Bu，R^4a为Cl，R^4b为H，R^4c为OMe，R^4d为OMe，R^4e为H的式(50)化合物；其中R³为N(CH₂CH₂OMe)Et，R^4a为Cl，R^4b为H，R^4c为OMe，R^4d为OMe，R^4e为H的式(50)化合物；其中R³为N(CH₂CH₂OMe)-CH₂cPr，R^4a为Cl，R^4b为H，R^4c为OMe，R^4d为OMe，R^4e为H的式(50)化合物；其中R³为NHCH(CH₂OCH₃)₂，R^4a为Cl，R^4b为H，R^4c为Cl，R^4d为H，R^4e为H的式(50)化合物；其中R³为N(Et)₂，R^4a为Me，R^4b为H，R^4c为OMe，R^4d为H，R^4e为OMe的式(50)化合物；其中R³为NH-3-戊基，R^4a为Me，R^4b为H，R^4c为OMe，R^4d为H，R^4e为OMe的式(50)化合物；其中R³为N(CH₂CH＝CH₂)₂，R^4a为Me，R^4b为H，R^4c为OMe，R^4d为H，R^4e为H的式(50)化合物；其中R³为NHCH₂-2-四氢呋喃基，R^4a为Me，R^4b为H，R^4c为OMe，R^4d为H，R^4e为H的式(50)化合物；其中R³为NH-2-己基，R^4a为Me，R^4b为H，R^4c为OMe，R^4d为H，R^4e为H的式(50)化合物；其中R³为NH-2-丙基，R^4a为Me，R^4b为H，R^4c为OMe，R^4d为H，R^4e为H的式(50)化合物；其中R³为NEt(环己基)，R^4a为Me，R^4b为H，R^4c为OMe，R^4d为H，R^4e为H的式(50)化合物；其中R³为N(CH₂CH＝CH₂)₂，R^4a为OMe，R^4b为H，R^4c为OMe，R^4d为H，R^4e为H的式(50)化合物；其中R³为N(Pr)₂，R^4a为OMe，R^4b为H，R^4c为OMe，R^4d为H，R^4e为H的式(50)化合物；其中R³为N(CH₂CH₂OMe)₂，R^4a为Me，R^4b为H，R^4c为OMe，R^4d为H，R^4e为OMe的式(50)化合物；其中R³为NEt(Bu)，R^4a为Me，R^4b为H，R^4c为OMe，R^4d为H，R^4e为OMe的式(50)化合物；其中R³为N(CH₂CH₂OMe)₂，R^4a为Cl，R^4b为H，R^4c为OMe，R^4d为OMe，R^4e为H的式(50)化合物；其中R³为N(Et)₂，R^4a为Cl，R^4b为H，R^4c为OMe，R^4d为OMe，R^4e为H的式(50)化合物；其中R³为NEt(Bu)，R^4a为Cl，R^4b为H，R^4c为OMe，R^4d为OMe，R^4e为H的式(50)化合物；其中R³为NH(CH(CH₃)CH₂CH₃)，R^4a为Cl，R^4b为H，R^4c为OMe，R^4d为F，R^4e为H的式(50)化合物；和其中R³为NEt(Bu)，R^4a为Cl，R^4b为H，R^4c为OMe，R^4d为F，R^4e为H的式(50)化合物。