[发明专利]用于抑制肿瘤性损伤的化合物的鉴定方法和含所述化合物的药物组合物无效
| 申请号: | 99121818.3 | 申请日: | 1999-10-15 |
| 公开(公告)号: | CN1255379A | 公开(公告)日: | 2000-06-07 |
| 发明(设计)人: | 刘莉;朱冰;李晗;W·约瑟夫·汤普森;里佛特·帕穆克库;加里·A·皮亚扎 | 申请(专利权)人: | 细胞途径公司 |
| 主分类号: | A61K45/00 | 分类号: | A61K45/00;G01N33/15;G01N33/574;C12Q1/37;C12Q1/25;C12N9/00 |
| 代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 丁业平 |
| 地址: | 美国宾夕*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | 通过鉴定出能抑制cGMP磷酸二酯酶和在肿瘤细胞中增强PKG活性的化合物,可选择出用于治疗肿瘤的药物组合物。 | ||
| 搜索关键词: | 用于 抑制 肿瘤 损伤 化合物 鉴定 方法 药物 组合 | ||
【主权项】:
1.用于治疗肿瘤的药物组合物,包含可药用的载体和一种化合物,该化合物通过下列步骤进行选择:确定化合物的环加氧酶(COX)抑制活性;确定化合物的PDE抑制活性,其中PDE的特征在于:(a)cGMP特异性高于cAMP;(b)在存在cGMP底物时为正协同动力学行为;(c)对于cGMP具有亚微摩尔的亲和性;和(d)对与纯化的cGMP依赖性蛋白激酶的保温不敏感;和选择具有比所述PDE活性低的COX抑制活性的化合物用于治疗肿瘤。
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