[发明专利]新颖的三环化合物、其制备方法及含有它们的药物组合物

摘要

本发明涉及式(Ⅰ)化合物,其中A形成一个式A1、A2、A3或A4的三环体系,R1代表氢原子或烷基、羟基、烷氧基或氧代基团,(R2)m和(R3)m,如说明书所定义,n代表满足0≤n≤3的整数,p代表如说明书所定义的整数,B代表基团(a)或(b)。本发明可用于制备药物。

主权项

1、式(Ⅰ)化合物、其对映体与非对映体异构体及其与药学上可接受的酸或碱所形成的加成盐：其中：◆A与它所结合的基团形成选自A1、A2、A3和A4的三环体系：◆R1代表氢原子、卤原子、直链或支链(C1-C6)烷基、直链或支链(C1-C6)烷氧基、羟基或氧代基团，◆R2和R3可以是相同或不同的，代表卤原子或Ra、ORa、CORa、OCORa或COORa基团(其中Ra代表氢原子、任选被取代的直链或支链(C1-C6)烷基、直链或支链(C1-C6)三卤代烷基、任选被取代的直链或支链(C2-C6)链烯基、任选被取代的直链或支链(C2-C6)炔基、任选被取代的(C3-C8)环烷基、任选被取代的(C3-C8)环烷基-直链或支链(C1-C6)烷基或任选被取代的芳基)，◆符号(R2)m和(R3)m’表示其所在的环可以被1至3个属于R2和R3定义的基团(可以是相同或不同的)取代，◆当A代表三环体系A1、A2、A3或A4时，X代表硫原子、(CH2)q基团(其中q是1或2)、-CH=CH-基团或NR4基团(其中R4代表氢原子或任选被取代的直链或支链(C1-C6)烷基)，或者当A代表三环体系A1时，X代表氧原子，◆n是满足0≤n≤3的整数，◆当n是1、2或3，链在b位，A代表其中X代表-CH=CH-基团的基团A2、A3或A4，或A代表基团A1时，p是满足1≤p≤3的整数，在所有其他情况下0≤p≤3，链可是以未取代的或者被一个或多个基团取代，取代基可以是相同或不同的，选自Ra、ORa、CORa、COORa或卤原子，◆B代表：基团，其中Ra定义同上，Z代表氧原子或硫原子，R5代表Ra基团或NR6R7基团，其中R6和R7可以是相同或不同的，代表Ra基团，或基团，其中Z、R6和R7定义同上，◆符号表示该键可以是单键或双键，这取决于原子的化合价，应理解的是，符号用来表示式或(在这种情况下p不是0)，其前提条件是：-若式A1的三环基团是6-甲氧基四氢苯并[cd]吲哚，则B不能代表NHCOMe基团，-式(Ⅰ)化合物不能代表N-(4-甲基-2,3-二氢-1H-1-苯并萘基)-1-环丙烷羧酰胺、N-(4-甲基-2,3-二氢-1H-1-苯并萘基)-2-氯乙酰胺、2-甲基-1,3,4,5-四氢苯并[cd]吲哚-3-羧酰胺、N-(5-羟基-1,2,2a,3,4,5-六氢-4-苊烯基)乙酰胺、N-(5-羟基-1,2,2a,3,4,5-六氢-4-苊烯基)苯甲酰胺或N-(1,2,2a,3,4,5-六氢-4-苊烯基)乙酰胺，应理解的是：-“芳基”用来表示苯基或萘基，各自任选地被一个或多个可以是相同或不同的基团取代，取代基选自羟基、直链或支链(C1-C6)烷氧基、直链或支链(C1-C6)烷基、氰基、硝基、氨基、三卤代烷基或卤原子，-用于术语“烷基”、“链烯基”和“炔基”的表述“任选被取代”表示这些基团可以被一个或多个可以是相同或不同的基团取代，取代基选自羟基、直链或支链(C1-C6)烷氧基、芳基或卤原子，-用于术语“环烷基”和“环烷基烷基”的表述“任选被取代”表示环状部分可以被一个或多个可以是相同或不同的基团取代，取代基选自羟基、直链或支链(C1-C6)烷氧基、氧代基团或卤原子。