[发明专利]2,3－二芳基吡唑并[1,5－b]哒嗪衍生物,其制备方法和用作环氧酶2抑制剂

摘要

本发明提供了式(I)化合物及其可药用的衍生物。式(I)中，其中R⁰为卤素，C_1-6烷基，C_1-6烷氧基，被一个或多个氟原子取代的C_1-6烷氧基，或O(CH₂)_nNR⁴R⁵；R¹和R²各独立地选自H，C_1-6烷基，被一个或多个氟原子取代的C_1-6烷基，C_1-6烷氧基，C_1-6羟烷基，SC_1-6烷基，C(O)H，C(O)C_1-6烷基，C_1-6烷基磺酰基，被一个或多个氟原子取代的C_1-6烷氧基，O(CH₂)_nCO₂C_1-6烷基，O(CH₂)_nSC_1-6烷基，(CH₂)_nNR⁴R⁵，(CH₂)_nSC_1-6烷基或C(O)NR⁴R⁵；条件是，当R⁰在4位且为卤素时，R¹和R²中至少有一个为C_1-6烷基磺酰基，被一个或多个氟原子取代的C_1-6烷氧基，O(CH₂)_nCO₂C_1-6烷基，O(CH₂)_nSC_1-6烷基，(CH₂)_nNR⁴R⁵或(CH₂)_nSC_1-6烷基或C(O)NR⁴R⁵；R³为C_1-6烷基或NH₂；R⁴和R⁵各选自H或C_1-6烷基，或与所连的氮原子一起形成4-8元饱和环；和n为1-4。式(I)化合物是COX-2的有效的和选择性的抑制剂，用于治疗多种疾病引起的疼痛，发烧和炎症。∴

主权项

1.式(I)化合物及其可药用盐、溶剂化物或酯，或其酯的盐或溶剂化物：其中：R⁰为F、C_1-3烷基、C_1-3烷氧基或被一个或多个氟原子取代的C_1-3烷氧基；R¹为C_1-4烷基磺酰基、被一个或多个氟原子取代的C_1-4烷氧基、O(CH₂)_nCO₂C_1-4烷基、O(CH₂)_nSC_1-4烷基或(CH₂)_nSC_1-4烷基，或者，当R⁰为C_1-3烷基、C_1-3烷氧基或被一个或多个氟原子取代的C_1-3烷氧基时，它也可以是H；R²为H；R³为甲基或NH₂；和n为1-3。