[发明专利]6,11－桥连红霉素衍生物

摘要

本申请涉及具有抗菌活性的结构式为(Ⅰ)或(Ⅱ)的新型6,11－桥连红霉素及其可药用盐和酯;含有治疗有效量的本发明化合物及与其结合的可药用载体的药物组合物;通过给哺乳动物施用含有治疗有效量的本发明化合物的药物组合物来治疗细菌感染的方法;以及它们的制备方法。

主权项

1.下式化合物，其中m是0，1，2，3，4，5，6或7；n是0，1，2，3或4；Rp在每次出现时分别是氢或羟基保护基；A不存在或者选自(1)-O-，和(2)-N(R1)-，其中R1是氢或任选被芳基或杂芳基取代的C1-C6-烷基；B不存在或者选自(1)-(CH2)q-，其中q是0，1，2，3，4，5或6，(2)-C(O)-(CH2)q-，(3)-C(O)-O-(CH2)q-，(4)-C(O)-NR1-(CH2)q-，其中R1定义如上，(5)-N＝CH-(CH2)q-；(6)-CH(OH)-(CH2)q-，和(7)-CH(OH)-CH(OH)-(CH2)q-；D不存在或者选自(1)亚链烯基，(2)亚芳基，(3)取代的亚芳基，(4)亚杂芳基，(5)取代的亚杂芳基，(6)亚链烯基-亚芳基，(7)亚芳基-亚芳基，(8)取代的亚芳基-亚芳基，(9)亚杂芳基-亚芳基，(10)取代的亚杂芳基-亚芳基，(11)亚链烯基-亚杂芳基，(12)亚芳基-亚杂芳基，(13)取代的亚芳基-亚杂芳基，(14)亚杂芳基-亚杂芳基，和(15)取代的亚杂芳基-亚杂芳基；E不存在或者选自(1)-(CH2)r-CH＝CH-，(2)-(CH2)r-O-，其中r是0，1，2，3或4，(3)-(CH2)r-NR1-CH2-CH(OH)-，其中R1如上定义，(4)-(CH2)r-C(O)-O-，(5)-(CH2)r-N(R1)-，(6)-(CH2)r-O-C(O)-，(7)-(CH2)r-C(O)-N(R1)-，和(8)-(CH2)r-N(R1)-C(O)-，限制条件是m+q之和不可以是0，m+n+q+r之和是整数2-7，如果A和B部分都不存在，那么m不能是0，如果E是-CH＝CH-及A、B和D部分都不存在，那么m不能是0，且仅当A不存在和m是0时，B可以是-N＝CH-(CH2)q-。