[发明专利]经卤素取代的四环四氢呋喃衍生物

摘要

本发明是关于具式(Ⅰ)的化合物其N－氧化物、其药学可接受的加成盐类及其各种立体异构物,其中的n为0、1、2、3、4、5或6;X为CH2或O;R1与R2分别独立地为氢、C1－6烷基、C1－6烷基羰基、卤代甲基羰基或经羟基取代的C1－6烷基、C1－6烷氧基、羧基、C1－6烷基羰氧基、C1－6烷氧基羰基或芳基;或R1与R2一起与连接它们的氮原子共同形成吗啉环或选择地经取代的杂环;R3与R4均为氢;或R3为卤素且R4为氢;或R3为氢且R4为卤素;芳基为苯基或经1、2或3个选自以下的取代基取代的苯基卤素、羟基、C1－6烷基与卤代甲基。式(Ⅰ)的化合物可做为治疗试剂。

主权项

1.一种具式(I)的化合物其N-氧化物、其药学可接受的加成盐类及其各种立体异构物，其中：n为0，1，2，3，4，5或6；X为CH2或O；R1与R2分别独立地为氢、C1-6烷基、C1-6烷基羰基、卤代甲基羰基  或经羟基取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、羧基、C1-6烷基羰氧基、  C1-6烷氧基羰基或芳基；或R1与R2一起与连接它们的氮原子共同形成吗啉环或具如下化学式的基：其中：R9、R10、R11与R12分别独立地为氢、卤素、卤代甲基或C1-6烷基；m为0，1，2或3；R13、R14、R15与R16分别独立地为氢、C1-6烷基、芳基或芳基羰  基；或R15与R16一起可形成双价的C4-5烷二基；R17为氢、C1-6烷基、C1-6烷基羰基、卤代甲基羰基、C1-6烷氧基羰  基、芳基、二(芳基)甲基或经羟基取代的C1-6烷基、C1-6烷氧  基、羧基、C1-6烷基羰氧基、C1-6烷氧基羰基或芳基；R3与R4均为卤素；或R3为卤素且R4为氢；或R3为氢且R4为卤素；及芳基为苯基或经1、2或3个选自以下的取代基取代的苯基：卤素、    羟基、C1-6烷基与卤代甲基。