[发明专利]三环后叶加压素激动剂无效
| 申请号： | 98809641.2 | 申请日： | 1998-07-24 |
| 公开（公告）号： | CN1272111A | 公开（公告）日： | 2000-11-01 |
| 发明（设计）人： | J·P·杜斯扎;P·S·陈;J·D·阿尔布里特;J·F·巴格利;A·A·费利;M·A·阿斯韦尔;A·J·莫利纳里;T·J·卡吉尔诺;E·J·特赖布尔斯基 | 申请（专利权）人： | 美国家用产品公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/55;//;24300;23100);24900;24300) |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 王景朝,杨九昌 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及选自通式(Ⅰ)的新化合物或其药物学上可接受的盐、酯或前药形式,其中D、E和G是N或CH,这些化合物作为后叶加压素激动剂用于治疗尿崩症、夜间遗尿、夜尿症、尿失禁、出血和血凝固紊乱或不能暂时延迟排尿等疾患,以及涉及药物组合物和治疗方法。 | ||
| 搜索关键词： | 三环后叶 加压素 激动剂 | ||
【主权项】：
1.式(I)化合物和其药物学上可接受的盐：其中A、B、E和G分别各自是CH或氮；D独自是C-W或氮；R1是2-7个碳原子的链烷酰基，选自CN、COOH、CONH2、的基团，或选自如下基团：或R2、R3和R5分别各自是氢，1-6个碳原子的直链烷基，3-7个碳原子的支链烷基，3-7个碳原子的环烷基或1-6个碳原子的全氟烷基；R4是氢，1-6个碳原子的直链烷基，3-7个碳原子的支链烷基，3-7个碳原子的环烷基，2-7个碳原子的烷氧基烷基，或选自2-7个碳原子的链烷酰基、3-7个碳原子的链烯酰基、3-7个碳原子的环烷酰基、芳酰基或芳烷酰基的酰基取代基；X和Y分别各自是氢，1-6个碳原子的直链烷基，3-7个碳原子的支链烷基，3-7个碳原子的环烷基，1-6个碳原子的全氟烷基，2-7个碳原子的烷氧基烷基，卤素(包括氯、溴、氟和碘)，1-6个碳原子的烷氧基，羟基，CF3或2-6个碳原子的全氟烷基；W是氢，卤素(优选氯、溴或碘)，烷基，2-7个碳原子的烷氧基烷基，1-6个碳原子的羟基烷基或CH2NR6R7；R6和R7分别各自是氢，1-6个碳原子的直链烷基，3-7个碳原子的支链烷基；或R6和R7与CH2NR6R7中的氮原子一起形成五元或六元环，该环任意含有一个或多个其他杂原子；R8是1-6个碳原子的直链烷基；R9分别各自是氢，三甲基甲硅烷基或1-6个碳原子的直链烷基。
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