[发明专利]四氢γ－咔啉类化合物

摘要

本发明关於下式化合物∴其N-氧化物形式，药学上可接受的加成盐及立体化学异构形式，其R1为氢，视情况经取代的C1-6烷基、芳基；R2各独立为卤素、羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基或硝基；n为0、1、2或3；Alk为C1-6烷二基；D为视情况经取代的饱和或不饱和含氮杂环；及芳基为视情况经取代的苯基；其具有大的治疗广度。本发明进一步关於其作为医药的用途，其制备以及含有它们的组合物。

主权项

1.一种下式化合物其N-氧化物形式，药学上可接受的加成盐及立体化学异构物形式，其中：R1为氢、C1-6烷基、芳基或被芳基取代的C1-6烷基；R2各独立为卤素、羟基、C1-6烷基或C1-6烷氧基；n为0或1；Alk为C1-6烷二基；D为下式基团或其中各X独立表示S或NR12；R3为氢、C1-6烷基、芳基或芳基C1-6烷基；R4为氢、氨基、单-或二(C1-6烷基)氨基或单-或二(芳基C1-6烷基)氨基；R5，R6，R7，R10，R11及R12各独立为氢或C1-6烷基；R8与R9各独立为氢、C1-6烷基或芳基；或R4与5一起采用，可形成下式二价基团-R4-R5-，??-CH2-CH2-CH2-CH2-??(a-2)；或??-CH＝CH-CH＝CH-?????????(a-5)；其中基团(a-2)及(a-5)中之一或两个氢原子，可各独立地被卤素、C1-6烷基、三氟甲基、或C1-6烷氧基取代；或-R4-R5-亦可为??-S-CH2-CH2-???????(a-6)；??-S-CH2-CH2-CH2-??(a-7)；??-S-CH＝CH-??????????(a-8)；??-NH-CH＝CH-?????????(a-11)；??-S-CH＝N-???????????(a-13)或??-CH＝CH-O-??????????(a-14)；其中在基团(a-6)至(a-14)中之一个氢原子，可各独立地被C1-6烷基取代；及所述芳基为苯基或被卤素或C1-6烷基取代的苯基。