[发明专利]3－脱克拉定糖－2,3－脱水红霉素衍生物

摘要

本发明涉及选自(a)(Ⅰ)、(b)(Ⅱ)、(c)(Ⅲ)和(d)(Ⅳ)的具有抗菌活性的新的3－脱克拉定糖－2,3－脱水红霉素类化合物及其药物上可接受的盐和酯,含有治疗有效量的本发明式(Ⅰ)－(Ⅳ)化合物和药物上可接受的载体的药物组合物,以及通过给哺乳动物施用含有治疗有效量本发明式(Ⅰ)－(Ⅳ)化合物的药物治疗细菌感染的方法。

主权项

1．选自下列的化合物或其药物上可接受的盐或酯：和其中R1选自下列基团：(a)氢；(b)羟基；(c)O-C1-C12-烷基；(d)O-CO-C1-C6-烷基；(e)O-CO-NH2；(f)O-CO-NH-CO-C1-C12-烷基；和(g)O-CO-NH-SO2-C1-C12-烷基；R2是氢或羟基保护基；R6是氢或C1-C6-烷基；R选自下列基团：(a)氢；(b)被选自下列一个或多个取代基任意取代的C1-C6-烷基：(ⅰ)芳基；(ⅱ)取代的芳基；(ⅲ)杂芳基；(ⅳ)取代的杂芳基；(ⅴ)羟基；(ⅵ)C1-C6-烷氧基；(ⅶ)NR3R4，其中R3和R4独立地选自氢和C1-C6-烷基，或者R3和R4与它们所连接的氮原子一起形成3-7元环，当所述环是5-7-元环时，可任意含有下列杂功能基：-O-、-NH-、-N(C1-C6-烷基)-、-N(芳基)-、-N(芳基-C1-C6-烷基)-、-N(取代的芳基-C1-C6-烷基)-、-N(杂芳基)-、-N(杂芳基-C1-C6-烷基)-、-N(取代的杂芳基-C1-C6-烷基)-、-S-或-S(O)n-，其中n是1或2；(ⅷ)-CH2-M-R5，其中M选自下列基团：(aa)-C(O)-NH-；(bb)-NH-C(O)-；(cc)-NH-(dd)-N=；(ee)-N(CH3)-(ff)-O-(gg)-S(O)n-，其中n是0,1或2；(hh)-CO-O-(ii)-O-CO-(jj)-CO-；和R5选自下列基团：(aaa)被选自下列取代基任意取代的C1-C6-烷基：(ⅰ)芳基；(ⅱ)取代的芳基；(ⅲ)杂芳基；和(ⅳ)取代的杂芳基；(bbb)芳基；(ccc)取代的芳基；(ddd)杂芳基；(eee)取代的杂芳基；和(fff)杂环烷基；和(c)C3-C7-环烷基；(d)芳基；(e)取代的芳基；(f)杂芳基；(g)取代的杂芳基；W不存在或者选自-O-、-NH-CO-、-N=CH-、-NH-和-N(C1-C6-烷基)-；A、B、D和E独立地选自下列基团：(a)氢；(b)被选自下列一个或多个取代基任意取代的C1-C6-烷基：(ⅰ)芳基；(ⅱ)取代的芳基；(ⅲ)杂芳基；(ⅳ)取代的杂芳基；(ⅴ)杂环烷基；(ⅵ)羟基；(ⅶ)C1-C6-烷氧基；(ⅷ)卤素，包括Br、Cl、F或I；和(ⅸ)NR3R4，其中R3和R4独立地选自氢和C1-C6-烷基，或者R3和R4与它们所连接的氮原子一起形成可任意含有下列杂功能基的3-7元环，所述杂功能基为-O-、-NH-、-N(C1-C6-烷基)-、-N(芳基-C1-C6-烷基)-、-N(取代的芳基-C1-C6-烷基)-、-N(杂芳基-C1-C6-烷基)-、-N(取代的杂芳基-C1-C6-烷基)-、-S-或-S(O)n-，其中n是1或2；(c)C3-C7-环烷基；(d)芳基；(e)取代的芳基；(f)杂芳基；(g)取代的杂芳基；(h)杂环烷基；和(i)被-M-R5进一步取代的选自上述(b)的基团，其中M和R5如上定义；或者任何一对由AB、AD、AE、BD、BE或DE构成的取代基，均可与它们所连接的一个或多个原子一起形成可任意含有下述杂功能基的3-7元环，所述杂功能基为：-O-，-NH-，-N(C1-C6-烷基-)-，-N(芳基-C1-C6-烷基-)-，-N(取代的芳基-C1-C6-烷基-)-，-N(杂芳基-C1-C6-烷基-)-，-N(取代的杂芳基-C1-C6-烷基-)-，-S-或-S(O)n-，其中n是1或2；-C(O)-NH-；-C(O)-NR5，其中R5如上定义．-NH-C(O)-；-NR5-C(O)-，其中R5如上定义；和-C(=NH)-NH-。