[发明专利]苯并[C]喹嗪衍生物,其制备方法及作为5α-还原酶抑制剂的应用无效
| 申请号: | 97192097.4 | 申请日: | 1997-02-07 |
| 公开(公告)号: | CN1116296C | 公开(公告)日: | 2003-07-30 |
| 发明(设计)人: | 安东尼奥·格瓦尔纳;马里奥·塞里奥 | 申请(专利权)人: | 应用研究系统阿斯控股公司 |
| 主分类号: | C07D455/04 | 分类号: | C07D455/04;C07D215/22;A61K31/435 |
| 代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 巫肖南 |
| 地址: | 荷属安*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | 本发明涉及通式(I)的苯并[C]喹嗪衍生物,其可药用的盐或酯,以及其制备方法和含有它们的药物组合物。∴ | ||
| 搜索关键词: | 喹嗪 衍生物 制备 方法 作为 还原酶 抑制剂 应用 | ||
【主权项】:
1.式(I)的苯并[C]喹嗪化合物及其可药用盐或酯:其中:R1,R2,R3,R4,R6是相同或者不同的,选自H,C1-8烷基,C2-8链烯基,C2-8炔基,环丙烷,环丁烷,环戊烷,环己烷,环庚烷,环辛烷,降冰片烷,莰烷,金刚烷,苯基,萘基,含一个或多个N原子的饱和或芳香杂环,卤素,CN,叠氮化物,NRR′,C1-8烷基氨基,芳基氨基,C1-8烷基氧,芳基氧,COOR,CONRR′,其中R和R′是相同或不同的,选自H,C1-8烷基,环丙烷,环丁烷,环戊烷,环己烷,环庚烷,环辛烷,降冰片烷,莰烷,金刚烷,苯基,萘基,含一个或多个N原子的饱和或芳香杂环,和芳基C1-8烷基;R5选自H;C1-8烷基,COOR,CN,苯基,萘基和含一个或多个N原子的饱和或芳香杂环;X选自O,C(=O)R,COOR,NO2,CONR′R,其中R和R′的定义如上;Q选自单键,C1-8烷基,C2-8链烯基,C2-8炔基,环丙烷,环丁烷,环戊烷,环己烷,环庚烷,环辛基,降冰片烷,莰烷,金刚烷,CO,CONR,NR,其中R如上述定义;W选自H,C1-8烷基,C2-8链烯基,C2-8炔基,环丙烷,环丁烷,环戊烷,环己烷,环庚烷,环辛烷,降冰片烷,莰烷,金刚烷,三氟甲基,C1-8烷氧基,C1-8烷氧基-C1-8烷基,芳基C1-8烷基,苯基,萘基,芳基氧,芳基氨基,C1-8烷基羰基,芳基羰基,卤素,CN,NRR′,C1-8烷基氨基,含一个或多个N原子的饱和或芳香杂环,其中基团烷基,链烯基,炔基,环丙烷,环丁烷,环戊烷,环己烷,环庚烷,环辛烷,降冰片烷,莰烷,金刚烷,苯基,萘基和含一个或多个N原子的饱和或芳香杂环能被卤素,OR,苯基,NRR′,CN,COOR,CONRR′,C1-8烷基,其中R和R′如上述定义;n是1至4间的整数;符号表示对应的键a,b,c,d,e,f和g是单键或双键;条件是如果b或f是双键时,不存在基团R5;并且其条件为将下列化合物排除在权利要求之外,4-腈-2,3-二氢-(1H)-苯并[C]喹嗪-3-酮和3,4-二氢-1-苯基-4αH-苯并[C]喹嗪-3-酮,和其中Me是甲基,Et是乙基。
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