[发明专利]1,5－苯并二氮杂衍生物

摘要

由式(I)代表的1，5-苯并二氮杂衍生物、它们的盐和含有它们作为有效成分的药物。[其中R1代表氢原子、低级烷基、低级烷氧基或卤原子；每个R2和R3可以相同或不同，代表氢原子、链烯基、烷基、苯基、酰基等等；每个R4和R5可以相同或不同，代表氢原子、烷基、羧基等等]。该化合物表现出优异的胃泌素和/或CCK-B受体拮抗作用，可作为药物，用于胃溃疡和胃肠道运动障碍。∴

主权项

1.一种由下式(I)代表的1，5-苯并二氮杂衍生物或其盐：其中R1代表氢原子、C1～C8烷基、C1～C8烷氧基或卤原子；每个R2和R3可以相同或不同，代表氢原子、C2～C8链烯基、可以被1～3个卤原子取代的C1～C8烷基、C1～C8烷基磺酰基、一或二C1～C8烷氧基C1～C8烷基；????可以具有取代基的苯基，取代基选自C1～C8烷基、C1～C8烷氧基、卤原子、氨基和硝基；????由-CH(R6)R7代表的基团，其中R6代表C1～C8烷基、C1～C8烷氧基、一或二C1～C8烷氧基C1～C8烷基、具有C7-C10稠合环的饱和或不饱和烃基、或可以具有取代基的苯基或5或6元杂环基，其中的取代基选自C1～C8烷基、C1～C8烷氧基、卤原子、氨基和硝基，R7代表氢原子或C1～C8烷基；????或由-COR8代表的基团，其中R8代表可以被卤原子取代的C1～C8烷基、C2～C8链烯基、C1～C8烷氧基、一或二C1～C8烷氧基C1～C8烷基、金刚烷基、羟基、苄氧基、????????可以具有取代基的苯基或5或6元杂环基，取代基选自C1～????C8烷基、C1～C8烷氧基、卤原子、氨基和硝基，????????????或由-N(R9)R10代表的基团，其中R9和R10可以相同或不????????同，每个代表氢原子、C1～C8烷基、羟基C1～C8烷基、????????一或二C1～C8烷基氨基C1～C8烷基、苯基、????????????????或可以具有取代基的5或6元杂环基，取代基选自????????????C1～C8烷基、C1～C8烷氧基、卤原子、氨基和硝基；每个R4和R5可以彼此相同或不同，代表氢原子、可以被卤原子取代的C1～C8烷基、C1～C8烷氧基、卤原子、羟基C1～C8烷基、氨基、硝基、一或二C1～C8烷基氨基、低级C1～C8磺酰氨基羰基、羟基氨基羰基、苄氧基氨基羰基、四唑基、4-氧代噁二唑啉基、由下式代表的基团：其中X代表氧或硫原子、????或由-Y-COOR11代表的基团，其中Y代表一根单键、C1～C8亚烷基、-O-(C1～C8)亚烷基、-S-(C1～C8)亚烷基、-SO-(C1～C8)亚烷基、-CONH-或CONH-(C1～C8)亚烷基；R11代表氢原子、(C1～C8)烷基或苄基；Ar代表苯基、萘基或四唑基；n代表一个0与2之间的整数，含0和2。