[发明专利]用作α－2肾上腺素能受体兴奋剂的胍基杂环化合物无效
| 申请号： | 97181078.8 | 申请日： | 1997-11-21 |
| 公开（公告）号： | CN1104422C | 公开（公告）日： | 2003-04-02 |
| 发明（设计）人： | T·L·卡皮斯;S·E·波格丹;R·T·亨利;R·J·谢尔登;W·L·塞贝尔;J·J·阿斯 | 申请（专利权）人： | 普罗克特和甘保尔公司 |
| 主分类号： | C07D235/06 | 分类号： | C07D235/06;A61K31/395;C07D215/38;C07D277/62 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所 | 代理人： | 林蕴和 |
| 地址： | 美国俄*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及权利要求中所述的具有结构式(I)的化合物；及其对映体、光学异构体、立体异构体、非对映体、互变异构体、加成盐、可生物水解的酰胺和酯、以及含这些新颖化合物的药物组合物。本发明还涉及这些化合物用于预防或治疗受α-2肾上腺素能受体调节的疾病的应用。 | ||
| 搜索关键词： | 用作 肾上腺素 受体 兴奋剂 杂环化合物 | ||
【主权项】：
1.一种具有下面结构式的化合物：式中，a)R1是氢或无；当没有R1时，键(a)是双键；b)D是CR2，R2选自氢；未取代的C1-C3链烷基；氨基；羟基；硫醇基；C1-C3烷硫基或烷氧基；C1-C3烷基氨基或C1-C3二烷基氨基；或当B是CR3时，D是N；c)B是NR9、CR3＝CR8、CR3＝N、CR3、S、O、SO或SO2；其中R9选自H；未取代的C1-C3链烷基、链烯基或链炔基；其中R3和R8各自独立地选自H；未取代的C1-C3链烷基、链烯基或链炔基；环烷基、环烯基；未取代的C1-C3烷硫基或烷氧基；羟基；硫代；硝基；氰基；氨基；C1-C3烷氨基；C1-C3二烷氨基；氟、氯或溴；d)R4、R5和R6各自独立地选自H；未取代的C1-C3链烷基、链烯基或链炔基；未取代的C1-C3烷硫基或烷氧基；羟基；硫代；硝基；氰基；氨基；C1-C3烷氨基或C1-C3二烷氨基；卤素；和NH-C(＝NR10)NHR11(胍基)；其中R10和R11独立地选自H；甲基和乙基；其中，R4、R5和R6中仅有一个是胍基；e)R7选自H；未取代的C1-C3链烷基、链烯基或链炔基；未取代的C1-C3烷硫基或烷氧基；羟基；硫代；硝基；氰基；氨基；C1-C3烷氨基或C1-C3二烷氨基；氯、溴或碘；以及对映体、光学异构体、立体异构体、非对映体、互变异构体、加成盐。
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