[发明专利]用作NOS抑制剂的6-苯基吡啶基-2-胺衍生物无效
申请号: | 97180350.1 | 申请日: | 1997-11-17 |
公开(公告)号: | CN1117077C | 公开(公告)日: | 2003-08-06 |
发明(设计)人: | J·A·洛维三世 | 申请(专利权)人: | 辉瑞大药厂 |
主分类号: | C07D213/73 | 分类号: | C07D213/73;A61K31/44;C07D401/10;C07D413/14;C07D405/14;C07D417/14;C07D401/14 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 唐伟杰 |
地址: | 暂无信息 | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及式(I)6-苯基吡啶-2-基胺衍生物,其中G,R1和R2同说明书中定义,作为一氧化氮合成酶(NOS)抑制剂其表现出抑制活性,本发明还涉及含有它们的药物组合物以及它们在治疗和预防中枢神经疾病及其它疾病方面的用途。∴ | ||
搜索关键词: | 用作 nos 抑制剂 苯基 吡啶 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式I化合物及其可药用盐,其中R1和R2分别选自氢,羟基,甲基和甲氧基;和G是下式基团,其中n是0或1;Y是NR3R4,C1-C6烷基或芳烷基,其中所述芳烷基的芳基部分是苯基或萘基,烷基部分是直链或支链的并且含有1-6个碳原子的烷基,其中C1-C6烷基和所述芳烷基的芳基部分可以被0-3个取代基取代,取代基独立地选自卤素,硝基,羟基,氰基,氨基,C1-C4烷氧基和C1-C4烷氨基;当Y是C1-C6烷基,芳烷基或取代的C1-C6烷基时,X是N,当Y是NR3R4时,X是CH;q是0,1或2;m是0,1或2;及R3和R4独立地选自C1-C6烷基,四氢萘和芳烷基,其中所述芳烷基的芳基部分是苯基或萘基,烷基部分为直链或支链并且含有1-6个碳原子的烷基,其中C1-C6烷基、四氢萘及所述芳烷基的芳基部分可被0-3个取代基取代,取代基独立地选自卤素,硝基,羟基,氰基,氨基,C1-C4烷氧基和C1-C4烷氨基;或者R3和R4与连接它们的氮原子一起形成哌嗪,哌啶或吡咯烷环或者含有6-14个环原子,其中1-3个为氮原子,其余为碳原子的氮杂双环。
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