[发明专利]七肽催产素类似物

摘要

本发明涉及七肽类似物或其药学上可接受的盐，这类盐含有七肽部分S和通过酰胺键与S部分连接的C-末端β-氨基醇残基Z构成，其中β-氨基醇Z是-NR-CH(Q)-CH2OH，Q是-(CH2)n-NH-A，n是1-6，A是H或-C(＝NH)NH2，R是CH3或C2H5，部分S中X是D-芳族α-氨基酸，Y是脂族的α-氨基酸。，它具有催产素拮抗活性。本文也揭示了它们的合成方法；含这些类似物的药物组合物；这类组合物的合成；控制子宫收缩的方法。

主权项

1.一种七肽类似物，或其药学上可接受的盐，它具有催产素拮抗活性，由七肽部分S和通过酰胺键与S部分连接的C-末端β-氨基醇残基Z构成，其中β-氨基醇Z是其中Q是-(CH2)n-NH-A，其中n是1-6，A是H或-C(＝NH)NH2，其中R是CH3或C2H5；部分S是：其中Mpa、Ile、Asn和Abu具有下列含义：Mpa????3-巯基丙酸残基Ile????异亮氨酸残基Asn????天冬酰胺残基Abu????α-氨基丁酸残基；其中X是选自苯丙氨酸、酪氨酸、(O-乙基)酪氨酸、色氨酸、β-(2-萘基)丙氨酸或苯基甘氨酸的D-芳族α-氨基酸；和Y是侧链有1-12个碳原子的脂族α-氨基酸。