[发明专利]1－碳－(脱硫)－头孢菌素衍生物

摘要

本发明涉及通式Ⅰ的1－碳－(脱硫)－头孢菌素衍生物式中R1、R2、R3、n和X如说明书中所定义,以及其易水解的酯,所述化合物的可药用盐,式Ⅰ化合物的水合物及其酯和盐的水合物。

主权项

1.一种通式I的1-碳-(脱硫)-头孢菌素衍生物：式中R1为氢、任意性氟取代的低级烷基，芳烷基，环烷基，-COR4或-C(R5R6)CO2R7，-C(R5R6)CONHR7；其中R5和R6各自独立地为氢或低级烷基，或R5和R6一起形成环烷基；R4为氢或低级烷基，R7为氢，低级烷基，低级链烯基或羧酸保护基团；R2为氢，羟基，低级烷基-Qm，环烷基，低级烷氧基，低级链烯基，环烯基，低级炔基，芳烷基-Qm，芳基-Qm，芳氧基，芳烷氧基，杂环或杂环低级烷基，其中低级烷基，环烷基，低级烷氧基，低级链烯基，环烯基，低级炔基，芳烷基，芳基，芳氧基，芳烷氧基和杂环未被取代或被至少一个选自羧基、氨基、硝基、氰基、任意性氟取代的低级烷基，低级烷氧基，羟基，卤素，-COR6，-C(R5R6)CO2R7，-C(R5R6)CONR5R8，-CONR5R6，-N(R6)COOR10，R6OCO-或R6COO-的基团取代，其中R5和R6为氢或低级烷基；R7为氢，低级烷基，低级链烯基或羧酸保护基团；R8为氢，低级烷基或任意性取代的苯基；R10为低级烷基，低级链烯基或羧酸保护基团；Q为-CHR-，-CO-或-SO2-；R为氢或低级烷基；R3为羟基，-O-，低级烷氧基，-OM和M代表碱金属；m为0或1；n为0，1或2；X为CH或N；以及其易水解的酯，所述化合物的可药用盐，式I化合物的水合物及其酯和盐的水合物。