[发明专利]巯基酮和巯基醇以及它们的制备方法

摘要

本发明涉及下式的基质金属蛋白酶(MMP)抑制剂化合物,其中R1、R2和R6如说明书中定义;化学中间体;以及制备这些化合物和其中间体的方法。基质金属蛋白酶(MMP)是一类含锌依赖于钙的蛋白酶,包括基质溶素,胶原酶和明胶酶。这些MMP酶能降解结缔组织的蛋白质成分,显示出参与组织的重新形成,即创伤愈合和结缔组织的更新。出人意料地,在具有羟基的碳为S构型的巯基醇已被发现在体外和体内抑制MMP酶方面比类似物(R)－醇至少有效4倍。

主权项

1、根据下式的非对映体纯的和对映体纯的化合物其中R1为直链或支链且可任选地被卤原子、羟基、C1-C6烷氧基、氨基、羧基、C1-C6烷氧基羰基、甲酰氨基、腈、一或二(C1-C6)烷基氨基、硫代、C1-C6烷基硫代、芳基、-O芳基或-OCH2芳基取代的C1-C12烷基，其中芳基可任意被C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、羧基、卤素、氰基、硝基、甲酰氨基或羟基取代；和C1-C6链烷磺酰氧基，芳基为选自苯、呋喃、噻吩、咪唑、萘、喹啉、吲哚、苯并噻吩、苯并咪唑、吡啶、嘧啶和苯并呋喃的5至10元碳环或杂环一环或二环芳香基团；和R2为α-OH或β-OH，且R6为H。