[发明专利]取代的1－萘甲酰胍、其制备方法、用途及含有它们的药物

摘要

式Ｉ的取代的１－萘甲酰胍$其中Ｒ２至Ｒ８具有权利要求所示含义，它们适于作为抗心率不齐药物，具有心脏保护作用，用于梗死的预防和治疗，并用于治疗心绞痛。它们还预防性地抑制局部缺血诱发损伤形成的病生理学进程，尤其是局部缺血诱发的心率不齐的产生。$＃!

主权项

1．式Ⅰ所示取代的1-萘甲酰胍或其可药用盐其中：R2，R3，R4，R5，R6，R7和R8???各自独立地是H，F，Cl，Br，I，CN，NO2，CF3，C2F5或XaYbZ；??X是O，S，NR(10)，CR(11)R(12)，C=O，C(=O)NR(10)，C(=O)O，SO，???????SO2，SO2NR(10)，OC=O，NR(10)C=O或NR(10)SO2，其中在各种情况???????下通过左侧原子与萘环连接；??R(10)，R(11)和R(12)???各自独立地是H，含1，2，3，4，5或6个碳原子的烷基，含1，2，3????或4个碳原子的全氟烷基或者含3，4，5，6或7个碳原子的环烷基；??a是0或1；??Y是含1，2或3个CH2基的亚烷基，其中这些CH2基之一可被O，S，???????NR(13)或者邻-、对-或间-亚苯基置换；????R(13)是H，含1，2，3，4，5或6个碳原子的烷基，含1，2，????????????3或4个碳原子的全氟烷基或者含3，4，5或6个碳原子????????????的环烷基；??b是0或1；??Z是H，含1个碳原子的烷基，含3，4，5，6或7个碳原子的环烷基，???????C(=O)R(15)，SO2R(15)，NR(16)R(17)或苯基；???所述基团是未取代的或被1-3取代基取代，所述取代基选???????自F，Cl，Br，CF3，甲基，甲氧基和NR(21)R(22)；????R(21)和R(22)????各自独立地是H，含1，2，3或4个碳原子的烷基或含1，????????2，3或4个碳原子的全氟烷基；????R(15)是N=C(NH2)2，NR(18)R(19)，N(CH2)cNR(18)R(19)或????????OR(20)；????c是2或3；????R(18)和R(19)????各自独立地是H，含1，2，3，4，5，6，7或8个碳原子????????的烷基或含1，2，3或4个碳原子的全氟烷基；????或者????R(18)和R(19)??????????一起是4或5个CH2基，其中的一个CH2基可被氧，S，NH，??????????N-CH3，N-苄基或N-(对氯苯基)置换；????R(20)是H，含1，2，3，4，5或6个碳原子的烷基，含1，2，??????????3或4个碳原子的全氟烷基或者含3，4，5，6或7个????????碳原子的环烷基；????R(16)和R(17)???????各自独立地是H，含1，2，3，4，5，6，7或8个碳原子的烷???????基或含1，2，3或4个碳原子的全氟烷基；????或者????R(16)和R(17)????????一起是4或5个CH2基，其中一个CH2基可被氧，S，????????NH，N-CH3，N-苄基或N-(对氯苯基)置换；或者Z是含1，2，3，4，5，6，7，8或9个碳原子的含N杂环，???????其中含N杂环通过N或C连接，并是未取代的或者被1-3???????个取代基取代，所述取代基选自F，Cl，Br，CF3，甲基，甲氧???????基和NR(21)R(22)；????但其中，(R，4是烷氧基时，取代基R2，R3，R5，R6，????????R7和R8中的至少一个不是氢。